EXENATE %0.1 50 G losyon Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde

1g losyon 1 mg metilprednisolon aseponat (%0,1) içerir.

Yardımcı maddeler

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

• 
  

  3.   FARMASÖTİK FORMU

Losyon

Beyaz renkte, homojen losyondur.

• 
  

  4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

  • 4.1. Terapötik endikasyonlar

    Akut eksojen (alerjik kontakt dermatit, toksik dejeneratif egzama, numüler (mikrobik) egzama, dishidrotik egzama, atopik dermatit ve nörodermatit) seboreik egzama, gravitasyonel egzama, solar dermatit (ağır güneş yanığı) ve sınıflandırılmamış egzamanın tedavisinde kullanılır.

    EXENATE, 4 aydan büyük çocukların tedavisinde endikedir.

    • 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

      EXENATE, hekim tarafından başka türlü önerilmemişse, günde bir defa ince bir tabaka halinde hastalıklı deriye sürülür ve hafifçe ovalanır. Ciddi enflame seborreik egzamada, yüzün etkilenen alanları 1 haftadan uzun süre tedavi edilmemelidir. Erişkinlerde kullanım süresi genel olarak 2 haftayı aşmamalıdır.

    EXENATE kullanımı sırasında, ciltte aşırı kuruluk oluşursa, cilt tipine bağlı seçilecek, yağ içinde su emülsiyonu veya tek fazlı yağlı pomat ile nötral destekleyici tedavi, deriyi nemlendirme amaçlı olarak uygulanabilir.

    Uygulama Şekli:

    Haricen hastalıklı deriye sürülerek kullanılır.

    Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek/ Karaciğer yetmezliği:

    Özel bir kullanımı yoktur.

    Pediyatrik popülasyon:

    4 aylık ve daha büyük bebeklere, çocuklara ve adolesanlara EXENATE uygulaması sırasında doz ayarlaması gerekli değildir.

    EXENATE’nin 4 aydan küçük bebeklerde güvenliliği ortaya konmamıştır. Mevcut veri yoktur.

    EXENATE’nin 4 aydan küçük bebeklerde kullanılması önerilmez.

    EXENATE oklüzyon altında uygulanmamalıdır. Bebek bezinin oklüzif olabileceği dikkate alınmalıdır.

    EXENATE’nin 4 ay ile 3 yaş arasında çocuklarda kullanımında, yarar/risk değerlendirmesi dikkatli biçimde yapılmalıdır.

    Geriyatrik Popülasyon:

    Özel bir kullanımı yoktur.

    • 4.3. Kontrendikasyonlar

      EXENATE içeriğindeki etkin ve yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık, tedavi alanında tüberküloz veya sifiliz lezyonu; tedavi alanında viral hastalıklar (ör: varicella ya da herpes zoster), rozasea, perioral dermatit, ülser, acne vulgaris, atrofik deri hastalıkları ve aşı sonrası gözlenen deri reaksiyonlarında kontrendikedir.

      4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

      4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

    Glukukokortikoidler, özellikle de çocuklarda mümkün olan en düşük dozda kullanılmalıdır. Sadece istenen terapötik etkiye ulaşmak ve bu etkiyi korumak için gerekli olan süre boyunca kullanılmalıdır.

    Bakteriyel enfekte olmuş deri hastalıkları ve/veya mantar enfeksiyonlarında, ayrıca ek spesifik bir tedavi gereklidir.

    Topikal glukokortikoid kullanımına bağlı olarak, lokal deri enfeksiyonları oluşma potansiyeli artabilir.

    EXENATE kullanılırken, gözlerle, açık derin yaralarla ve mukoza ile temas etmemesine dikkat edilmelidir.

    EXENATE geniş alanlara uygulanmamalıdır (vücut yüzey alanının %40’tan daha fazla).

    Metilprednisolon aseponat ile geniş alanların oklüzif olmayan tedavisinden (deri yüzeyinin %40-90’ı kadar) sonra bile; çocuklarda adrenokortikal fonksiyon bozukluğu gözlenmemiştir. Sağlıklı yetişkin gönüllülerde %60 deri yüzeyine, oklüzif koşullar altında 22 saat boyunca metilprednisolon aseponat uygulamasının ardından plazma kortizol seviyesinde supresyon ve sirkadiyen ritimler üzerinde etki gözlenmiştir. EXENATE oklüzif koşullarda kullanılmamalıdır. Bebek bağı oklüzif koşul oluşturabilir. Bu nedenle EXENATE’nin 4 aydan küçük bebeklerde kullanılması önerilmez.

    Geniş cilt alanları tedavi edilirken, emilim veya sistemik etki olasılığı tamamen yok edilemeyeceğinden, tedavi süresi olabildiğince kısa tutulmalıdır.

    Diğer glukokortikoidlerde de olduğu gibi, bilinçsiz kullanım, klinik belirtileri gizleyebilir.

    Sistemik kortikoidlerde olduğu gibi, lokal kortikoidlerin kullanılması ile de (örn. uzun süre yüksek doz veya geniş bir alana tatbik edilmeleri, kapalı pansuman veya göz çevresindeki deriye uygulanmaları sonucu) glokom gelişebilir.

    Pediyatrik Popülasyon:

    EXENATE’nin 4 aydan küçük bebeklerde kullanılması önerilmez.

    EXENATE oklüzyon altında uygulanmamalıdır. Bebek bezinin oklüzif olabileceği dikkate alınmalıdır.

    EXENATE’nin 4 ay ile 3 yaş arasında çocuklarda kullanımında, dikkatli biçimde yarar/risk değerlendirmesi yapılmalıdır.

    • 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

    Bilinen bir etkileşimi yoktur.

    • 4.6. Gebelik ve laktasyon

      Gebelik kategorisi C’dir.

    Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

    EXENATE’nin hamile kadınlarda kullanımına dair yeterli veri yoktur. Bu nedenle çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda, hamile kalma riski, tedaviyi öneren doktor tarafından değerlendirilmelidir.

    Gebelik dönemi

    EXENATE’nin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Metilprednisolon aseponat, hayvanlarda yapılmış deneysel çalışmalarda embriyotoksik ve/veya teratojenik etki göstermiştir.

    Birçok epidemiyolojik çalışma gebeliklerinin ilk trimestrinde sistemik glukokortikoidler ile tedavi edilen kadınların çocuklarında, yarık damak görülme riskinde artış olasılığını ortaya koymaktadır. EXENATE ile tedavinin klinik endikasyonu gebelerde dikkatle gözden geçirilip, yarar ve riskleri bakımından özenle tartılmalıdır.

    Genellikle kortikoid içeren topikal preparatlar gebeliğin ilk trimestrinde kullanılmamalıdır.

    Ayrıca geniş alanların tedavisi, uzun süreli kullanım ve kapalı pansumandan da kaçınılmalıdır.

    Laktasyon dönemi

    Sıçanlarda metilprednisolon aseponatın pratikte süt yoluyla yenidoğanlara geçtiği görülmemiştir. Metilprednisolon aseponatın insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, ancak sistemik olarak uygulanan kortikosteroidlerin insan sütünde saptandığı bildirilmiştir. Topikal uygulanan EXENATE formülasyonlarıyla, metilprednisolon aseponatın insan sütünde saptanabilir miktarlarda bulunmasına yetecek oranda sistemik emilime neden olup olmayacağı bilinmemektedir. Bu nedenle, emziren kadınlarda EXENATE uygulanırken dikkatli olunmalıdır.

    Emziren kadınlarda, göğüs bölgesinden tedavi uygulanmamalıdır. Geniş alanların tedavisi ve uzun süreli kullanım ve kapalı pansumandan kaçınılmalıdır (Bkz. 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).

    Üreme yeteneği / Fertilite

    EXENATE’nin fertilite üzerine etkisine dair bir veri yoktur.

    • 4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

      EXENATE’nin araç veya makine kullanma becerisi üzerine herhangi bir etkisi yoktur.

      • 4.8. İstenmeyen etkiler

        Klinik çalışmalarda gözlemlenen yan etkilerin görülme sıklığı MedDRA sınıflandırmasına (MedDRA version 11.1) göre aşağıda liste halinde sunulmaktadır: Çok yaygın ( >1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

        Deri ve deri altı doku hastalıkları

        Yaygın olmayan: Egzama, deride eksfoliyasyon, fissür

        Bilinmiyor*: Akne, telanjiektazi, deride atrofi, deride damarlanma (striae), perioral dermatit, deride renk değişikliği, alerjik deri reaksiyonları

        Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

        Yaygın: Uygulama bölgesinde yanma hissi

        Yaygın olmayan: Uygulama bölgesinde kaşıntı, ağrı, veziküller, püstül, erozyon

        Bilinmiyor*: Uygulama gölgesinde kuruluk, eritem, folikülit, hipertrikosis

        • *Klinik çalışmalarda potansiyel istenmeyen etkiler gözlenmemiştir.

        Kortikoid içeren topikal preparatlar uygulandığında emilime bağlı olarak sistemik etkiler ortaya çıkabilir.

        • 4.9. Doz aşımı ve tedavisi

          Akut toksisite çalışmalarından elde edilen sonuçlara göre, losyonun bir defalık fazla dozunun aşırı dozda deriye uygulanması (emilime elverişli şartlarda geniş bir yüzeye uygulama) veya yanlışlıkla ağızdan alınmasını takiben akut bir toksisite riski beklenmemektedir.

          • 
            

            5.1. Farmakodinamik özellikler

            Farmakoterapötik Grup : Kortikosteroidler

            ATC kodu: D07AC14

            Topikal uygulamayı takiben, EXENATE iltihabi ve alerjik deri reaksiyonların yanısıra hiperproliferasyon ile seyir eden süreçleri de baskılayarak, objektif semptomları (eritem, ödem, akıntı) ve subjektif şikayetleri (kaşıntı, yanma, ağrı) geriletir.

            Metilprednisolon aseponatın intraselüler glukokortikoid reseptörlerine bağlandığı ve bunun ciltte gerçekleşen yıkımlanma reaksiyonu sonucu oluşan ana metabolit metilprednisolon-17-propionat için özellikle geçerli olduğu bilinmektedir.

            Steroid reseptör kompleksi, DNA’nın belli bölgelerine bağlanıp, bir seri biyolojik etkiyi başlatır.

            Steroid reseptör kompleksinin bağlanması, makrokortin sentezini indükler. Makrokortin, araşidonik asit serbestlenmesini ve böylece prostaglandinler, lökotrienler gibi enflamasyon medyatörlerinin oluşumunu inhibe eder.

            Glukokortikoidlerin immünosüpresif etkileri, sitokin sentezinin inhibisyonu ve günümüzde tam olarak anlaşılamamış olan bir antimitotik etki açıklanabilir.

            Vazodilatasyon yapan prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu veya adrenalinin vazokonstriktif etkisinin potansiyalize edilmesi, glukokortikoidlerin vazokonstriktif etki göstermesi ile sonuçlanır.

            • 5.2. Farmakokinetik özellikler

              Emilim:

              Metilprednisolon aseponat tüm formülasyonlardan cilde geçebilir. Stratum corneumdaki ve canlı derideki konsatransyonu dıştan içe doğru düşer.

              Sistemik yük, EXENATE’nin, enflamasyonlu ciltte, bütün vücutta, günde iki kez 20 gram uygulandığı tedavinin ardından, absorbe edilen miktar 2 ııg metilprednisolon aseponat/kg/gün’e erişebilir.

              Topikal kortikoidin perkutan absorbsiyon oranı ve derecesi; etkin maddenin kimyasal yapısı, sıvağnın bileşimi, ilaç içerisinde etkin maddenin konsantrasyonu, maruz kalma koşulları (tedavi bölgesi, maruz kalma süresi, açık veya oklüzif) ve deri durumu (deri hastalığının türü ve şiddeti, anatomik bölge vs.) gibi faktörlere bağlıdır.

              Formülasyondaki metilprednisolon aseponatın perkutan absorbsiyonunu incelemek için yapılan bir çalışmada derinin durumu yapay olarak değiştirilerek normal deri iltihaplandırılmış (UV-B-eritema) ve hasar verilmiş deriyle (boynuzsu tabakanın kaldırılması) karşılaştırılmıştır. Yapay olarak iltihaplandırılmış derideki absorbsiyon derecesi çok düşük bulunmuş (dozun %0,24’ü) ve sağlam derinin absorbsiyonuna (%0,15’i) göre biraz daha yüksek bulunmuştur. Soyularak önceden hasar verilmiş deride ise metilprednisolon aseponatın absorbsiyonu daha yüksek değerlerde olmuştur (dozun %15’i).

              Dağılım: Stratum korneum ve canlı derideki konsantrasyon, dıştan içe doğru azalmaktadır.

              Biyotransformasyon: Metilprednisolon aseponat (MPA), epidermis ve dermişte ana metaboliti olan ve kortikoid reseptörüne daha sıkı bağlanan, metilprednisolon-17-propionat’a hidroliz edilir ki bu derideki "biyoaktivasyona" işaret etmektedir.

              Sistemik dolaşıma katıldıktan sonra, MPA’nın başlıca hidroliz ürünü olan 6a-metilprednisolon17-propiyonat, glukuronik asitle hızlı bir şekilde konjuge edilir ve bunun sonucunda inaktive olur.

              Eliminasyon: MPA’nın metabolitleri (ana metabolit: 6a-metilprednisolon-17-propionat-21-glukuronid) 16 saatlik bir yarılanma ömrü ile başlıca böbrek yoluyla elimine edilmektedir. ¹⁴C-işaretli madde, intravenöz uygulanmasını takiben, 7 gün içinde idrar ve dışkı yoluyla tamamen dışarı atılmıştır. Vücutta herhangi bir etkin madde ya da metabolit birikimi meydana gelmez.

              • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

                Tekrarlanan subkutan ve dermal uygulamalarda sistemik toleransı değerlendirmek için yapılan çalışmalarda, MPA tipik bir glukokortikoid etki profili göstermiştir. Bu sonuçlardan yola çıkılarak, EXENATE terapötik kullanımını takiben, tipik glukokortikoid yan etkileri dışında başka bir etki, geniş alanlara uygulama ve/veya kapalı tedavi gibi uç koşullarda dahi, beklenmez.

                EXENATE ile yapılmış embriyotoksisite çalışmaları glukokortikoidler için tipik olan sonuçları vermiştir, yani uygun test sistemi embriyoletal ve/veya teratojenik etkileri göstermiştir. Bu bulgular ışığında EXENATE’nin gebelik esnasında reçetelenmesi özel dikkat gerektirmektedir.

                Epidemiyolojik çalışmaların sonuçları "4.6 Gebelik ve laktasyonda kullanım" başlıklı bölümde özetlenmiştir.

                Gerek bakteri ve memeli hücrelerinin gen mutasyonu taramasına ilişkin in vitro çalışmalar, gerekse kromozom ve gen mutasyonu taramasına ilişkin in vitro ve in vivo çalışmalar, MPA’nın herhangi bir genotoksik potansiyeli olduğunu göstermemiştir.

                MPA kullanılarak spesifik tümör oluşumu çalışması yürütülmemiştir. Yapı, farmakolojik etki mekanizması ile ilgili bilgiler ve uzun süre uygulama ile sistemik tolerans çalışmalarından elde edilen sonuçlar, tümör oluşum riskinde bir artış olabileceğine dair bir bulgu vermemektedir. Önerilen uygulama şartları altında, EXENATE’nin deriye tatbiki ile, sistemik immünosüpresif etki meydana gelmediğinden, tümör oluşumuna ait bir etki beklenmemektedir.

                MPA ve EXENATE formülasyonlarının deri ve mukoza üzerindeki lokal tolerans çalışmalarında, glukokortikoidlerin bilinen yan etkilerinden başka bir bulgu kaydedilmemiştir.

                MPA yapılan çalışmalarda, kobayların derisinde duyarlılığı artırıcı potansiyel göstermemiştir.

                6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

                6.1. Yardımcı maddelerin listesi

                Trigliseritler (orta zincirli)

                Kaprilik-kaprik-miristik-stearik trigliseritler

                Makrogol stearil eter (Steareth-2)

                Makrogol stearil eter (Steareth-21)

                Benzil alkol

                Disodyum edetat

                Gliserol (%85)

                Saf su

                • 6.2. Geçimsizlikler

                  Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

                  • 6.3. Raf ömrü

                    24 ay

                    • 6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

                      25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

                      • 6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

                        Kutuda, vidalı HDPE kapak ile kapatılmış 50 g’lık lamine tüp

                        • 6.6 Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

                        Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.

                        Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

                        Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.

                        İLAÇ EŞDEĞERLERİ

                        Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
                        ALOCORT	8699738480028	113.45TL
                        ECTOPIX	8699514380030
                        EFEDERM	8699296800290	213.96TL
                        EXENATE	8680760350083	78.34TL
                        Diğer Eşdeğer İlaçlar

                        	Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.
                        	Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.
                        	Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.