FEKSINE 180 mg 20 film tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan diğer antihistaminikler ATC kodu: R06AX26

Feksofenadin, selektif periferal H1-reseptör antagonist aktivitesi olan bir antihistaminiktir. Feksofenadin, antijen indükleyici kobaylarda duyarlı bronkospazmı ve radardaki peritoneal mast hücrelerinden histamin sahnimmı inhibe etmiştir. Laboratuvar

hayvanlarında, hiçbir antikolinerjik veya alfa-adreneıjik-reseptör bloke edici etki meydana gelmemiştir. Ayrıca hiçbir sedatif veya diğer merkezi sinir sistem etkisi gözlenmemiştir. Farelerde yapılan radyo işaretli dokuda dağılım çalışmaları feksofenadinin kan-beyin bariyerini geçmediğini gösterir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral yolla alimim takiben feksofenadin hidroklorür vücut tarafından hemen emilerek, dozu takip eden 1-3. saatlerde Tmaks değerine ulaşır. Tek doz 60 mg uygulamasının ardından ortalama Cmaks yaklaşık 142 ng/ml, tek doz 120 mg uygulamasının ardından yaklaşık 289 ng/ml ve tek doz 180 mg uygulamasının ardından yaklaşık 494 ng/ml’dir.

Dağılım:

Feksofenadin, plazma proteinlerine % 60-70 oranında bağlanır.

Biyotransformasvon:

Feksofenadin ihmal edilebilir düzeyde değişime uğrar.

Eliminasyon:

Tek doz 60 mg oral feksofenadin kullanımından sonra, toplam feksofenadinin % 80’i feçes yolu ile ve % ll’i idrar ile atılır. Feksofenadinin terminal eliminasyon yanlanma ömrü, çoklu dozu takiben 11-16 saattir. Alınan dozun % 10’u hiç değişmeden idrar ile atılırken, eliminasyonun esas olarak biliyer yolla olduğu düşünülmektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Köpekler 6 ay sureyle günde iki kez uygulanan 450 mg/kg dozu tolere etmiş ve nadir görülen kusma dışında toksisite göstermemiştir. Ayrıca, tek dozluk köpek ve kemirgen çalışmalarında, nekropside dozla ilişkili gözle görülür herhangi bir bulguya rastlanmamıştır.

Sıçanlarda doku dağılım çalışmalarında radyo işaretli feksofenadin hidroklorür feksofenadinin kan beyin bariyerini geçmediğini göstermiştir.

Feksofenadin hidroklorürün çeşitli in vitro ve in vivo mutajeniklik çalışmalarında mutajenik olmadığı saptanmıştır.

Feksofenadin hidroklorürün karsinojenik potansiyeli, feksofenadin hidroklorür maruz kalmasını gösteren (plazma AUC değerleri yoluyla) destekleyici farmakokinetik çalışmalarla birlikte terfenadin çalışmaları kullanılarak değerlendirilmiştir. Terfenadin verilen (150 mg/kg/gun’e kadar) sıçan ve farelerde hiçbir karsinojeniklik bulgusu gözlenmemiştir.

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.