FENISTIL 1 mg 30 gr jel { Novartis } Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Topikal antihistaminikler ATC kodu: D04AA13

Etki mekanizması:

Dimetinden maleat Hı-reseptör bölgelerinde etkili bir alkilamin sınıfı ilk jenerasyon histamin antagonistidir. Bu reseptörlere bağlanmada yüksek afınite gösterir. Ani aşırı duyarlık reaksiyonları ile ilişkili kapillerlerin hiperpermeabilitesini büyük ölçüde azaltır. Topikal olarak uygulandığında, dimetinden maleat aynı zamanda lokal anestezik özellikler gösterir.

FENİSTİL birçok nedenden kaynaklanan kaşıntıya karşı etkilidir ve kaşıntı ve iritasyonu hızla ortadan kaldırır. Jel baz etkin maddenin deriden geçişini kolaylaştırır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Berrak, kokusuz ve renksiz bir katkı maddesi olan hidrojel, aktif maddenin tüm özelliklerini ortaya çıkarır ve deriye penetrasyonunu kolaylaştırır.

FENİSTİL deriye hızla penetre olur ve antihistaminik etkisini birkaç dakika içinde gösterir. Uygulamadan 1-4 saat sonra etki maksimuma ulaşır.

Sağlıklı gönüllülerde topikal uygulamayı takiben dimetinden maleatın sistemik yararlanımı uygulanan dozun yaklaşık %10’u kadardır.

Emilim:

Sağlıklı gönüllülerde topikal uygulamayı takiben, dimetinden maleat’ın sistemik mevcudiyeti uygulanan dozun yaklaşık % 10’udur.

Dağılım:

0,09 pg/ml ile 2 pg/ml arasında değişen konsantrasyonlarda, dimetindenin yaklaşık % 90’ı insan plazma proteinlerine bağlanır.

Metabolizma:

Metabolik reaksiyonlar, bileşiğin hidroksilasyonu ve metoksilasyonunu içerir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik etkiye rastlanmamıştır. Dimetinden, sıçanlarda insan dozunun 250 katı dozlarda fertiliteyi veya yavruların doğum öncesi ve sonrası gelişimini etkilememiştir. Çeşitli in vitro ve in vivo deneylerde mutajenik etki gözlenmemiştir.

Dimetinden maleat ile ilgili klinik olmayan güvenlilik verileri, önerilen doz ve ürünün kullanımı ile ilişkili bulgu ortaya çıkarmamıştır.

Karsinojenez ve Mutajenez

Dimetinden maleat ile ilgili karsinojenik veri bulunmamaktadır. Genotoksisite çalışmaları dimetinden maleatın mutajenik ve klastojenik olmadığını göstermiştir.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.