FLIXONASE AQUEOUS nazal sprey 120 doz Farmakolojik Özellikler
{ Flutikazon Propiyonat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Dekonjestanlar ve diğer topikal kullanıma yönelik diğer nazal preparatlar, kortikosteroidler
ATC Kodu: R01AD08
Flutikazon propiyonat güçlü bir anti-inflamatuar aktivitiye sahiptir, fakat topikal olarak burun mukozasına uygulandığında tespit edilebilir sistemik aktivite oluşturmaz.
Flutikazon propiyonat intranazal uygulamayı takiben hipotalamus-hipofiz-adrenal aks supresyonuna çok az neden olur ya da hiç neden olmaz.
Flutikazon propiyonatın intranazal uygulamasını (200 mikrogram/gün) takiben plaseboya kıyasla 24 saat serum kortizol EAA değerlerinde anlamlı bir değişiklik (oran: 1,01, % 90 CI 0,9 - 1,14) görülmemiştir.
Yaşları 3 ila 9 arasında olan ergenlik öncesindeki çocuklarda yapılan 1-yıllık, randomize, çift- kör, plasebo-kontrollü, paralel gruplu bir çalışmada (56 hasta intranazal flutikazon propiyonat ve 52 hasta plasebo almıştır) plasebo ile karşılaştırıldığında intranazal flutikazon propiyonat (günde 200 mikrogram nazal sprey) alan hastalarda büyüme hızında istatistiksel açıdan anlamlı fark görülmemiştir. Bir yıllık tedavide hesaplanan büyüme hızı plasebo grubunda 6,20 cm/yıl (SE=0,23) ve flutikazon propiyonat grubunda 5,99 cm/yıl (SE=0,23) olmuştur; bir yıl sonra büyüme hızı açısından tedaviler arasındaki ortalama fark 0,20 cm/yıl olmuştur (SE=0,28, %95 CI= -0,35, 0,76). Sırasıyla, 12-saatlik üriner kortizol atılımı ve ikili-enerji x-ışını absorpsiyometrisi ile değerlendirilen, HPA aks fonksiyonunda veya kemik mineral yoğunluğunda klinik açıdan anlamlı değişikliklere dair bir kanıt gözlenmemiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Flutikazon propiyonatın (200 mikrogram/gün) intranazal kullanımını takiben, kararlı-durum doruk plazma konsantrasyonu deneklerin çoğunda ölçülebilir düzeyde (0,01 nanogram/ml'den az) değildir. Gözlenen en yüksek Cmaks değeri 0,017 nanogram/ml'dir. Suda çözünürlük özelliğinin düşük oluşuna bağlı olarak burundan doğrudan emilim ihmal edilecek düzeydedir ve uygulanan dozun büyük çoğunluğu yutulur. Mutlak oral biyoyararlanım, gastrointestinal kanaldan tamamlanmamış emilim ve kapsamlı ilk geçiş metabolizmasından dolayı ihmal edilebilir seviyededir (%1'den düşüktür). Bu nedenle, nazal ve yutulan dozun oral absorbsiyonu ile oluşan total sistemik emilim ihmal edilebilir seviyededir.
Dağılım:
Flutikazon propiyonat, kararlı durumda yüksek dağılım hacmine (yaklaşık 318 litre) sahiptir. Plazma proteinlerine bağlanma oranı oldukça yüksektir (% 91).
Biyotransformasyon:
Flutikazon propiyonat temel olarak karaciğerdeki sitokrom P450 enzim CYP3A4 ile inaktif bir karboksilik asit metabolitine dönüşerek sistemik dolaşımdan hızla uzaklaştırılır. Yutulan flutikazon propiyonat da kapsamlı olarak ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Flutikazon propiyonata sistemik maruziyeti için artış potansiyeli olduğundan ketokonazol ve ritonavir gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Eliminasyon:
İntravenöz uygulanan flutikazon propiyonatın eliminasyon oranı 250-1000 mikrogram doz aralığında lineer seyreder ve yüksek bir plazma klerensi ile karakterizedir (CL = 1,1 l/dk). Doruk plazma konsantrasyonları 3-4 saat içinde yaklasık % 98 oranında azalır ve sadece düşük plazma konsantrasyonları 7,8 saatlik yarılanma ömrü ile ilişkilidir. Flutikazon propiyonatın renal klerensi ihmal edilebilir düzeydedir (< % 0,2) ve % 5'ten daha azı karboksilik asit metaboliti şeklinde atılır. Majör eliminasyon yolu, flutikazon propiyonat ve metabolitleri şeklinde atıldığı safradır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
250 ila 1000 mcg doz flutikazon propiyonatın intravenöz uygulanmasının ardından doğrusal kinetik gözlenmiştir.
Nazal uygulamayı takiben plazma konsantrasyonları çok düşük olduğundan piyasadaki nazal formülasyon için doğrusallık verileri mevcut değildir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Toksikoloji, sadece güçlü kortikosteroidlerin önerilen terapötik dozlardan daha yüksek dozlarda uygulandıklarında gösterdikleri tipte etkiler şeklinde görülür. Tekrarlanan doz toksisite çalışmalarında, üreme üzerine yapılan toksisite çalışmalarında veya teratoloji çalışmalarında yeni bir etki tanımlanmamıştır.
Flutikazon propiyonat in vitro ve in vivo olarak mutajenik aktivite göstermez ve rodentlerde tümorojenik etki göstermemiştir. Hayvan modelleri üzerinde iritan veya hassasiyet yaratıcı değildir.
Şişeyi dik konumda tutabilmek için başınızı hafifçe öne eğiniz. Burnunuzdan nefes almaya başlayınız ve parmaklarınızla aşağıya doğru bastırınız. Ağzınızdan nefes verirken püskürtücü başlığı burun deliğinizin içinde tutunuz.
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Glaxo Smith Kline İlaçları San.Ve Tic.A.Ş
Geri Ödeme Kodu | A03057 |
Satış Fiyatı | 115.17 TL [ 16 Aug 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 115.17 TL [ 9 Aug 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699522543014 |
Etkin Madde | Flutikazon Propiyonat |
ATC Kodu | R01AD08 |
Birim Miktar | |
Birim Cinsi | |
Ambalaj Miktarı | 120 |
Solunum Sistemi > Topikal Dekonjestanlar ve Diğer Nazal İlaçlar > Flutikazon propiyonat |
İthal ( ref. ülke : Portekiz ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
![FLIXONASE AQUEOUS nazal sprey 120 doz Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699522543014.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir. |
![]() |
Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır. |
![]() |
Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. |