5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapotik grup: Diyagnostik Ajanlar, renklendirici ajanlar ATC kodu: S01JA01

Etki mekanizması

Fluoresein sodyum diagnostik boya olarak tıpta kullanılan bir florokromdur. Fluoresein, oküler fundusun (retina ve koroidin anjiyografisi) kan damarlarını görünür yapar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

İntravenöz yolla uygulandığı için bu bölüm geçerli değildir.

Dağılım

İntaravenöz uygulamadan sonra 7 ila 14 saniye içinde antekubital vende fluoresein genellikle gözün santral arterinde görünür. Fluoreseinin intravenöz uygulanmasından sonraki birkaç dakika içinde deride sarımsı bir renklenme oluşur, dozlamadan 6 ila 12 saat sonra solmaya başlar. Farklı dağılım hacimleri tahminleri göstermiştir ki fluoresein interstilyel boşlukta iyi dağılır (0,5 L/kg).

Biyotransformasyon

Fluoresein hızlı metabolize olarak fluoresein monoglukuronide dönüşür. 7 sağlıklı denekte fluoresein sodyumun intravenöz uygulanmasından (14 mg/kg) sonra 1 saat içinde plazmada fluoreseinin yaklaşık

%80'i nispeten hızlı konjugasy ong östererekglukuronidkonjug ata dönüşmüştür.



Eliminasyon

Fluoresein ve metabolitleri esas olarak renal eliminasyonla atılırlar. İntravenöz uygulamadan sonra idrarda 24 saat ila 36 saat boyunca çok az floresan kalır. Renal klerens 1,75 ml/dak/kg ve hepatik klerens (konjugasyon nedeniyle) 1,50 ml/dak/kg olarak tahmin edilmektedir. 500 mg fluoresein uygulanmasını takiben fluoreseinin sistemik klerensi esas olarak 48 ila 72 saatte tamamlanır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda daha uzun bir atılım hızı olması mümkündür, böbrek hasarı olan (glomerular filtrasyon hızı 20 ml/dak. altında) deneklerdeki sınırlı deneyim genelde doz ayarlaması gerektirmemektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fluoresein sodyumun klinik dışı verileri tek doz toksisite çalışmaları esas alındığında insanlarda özel bir risk olduğunu göstermez.

Fluoresein sıçan ve tavşanlarda teratojenik etki göstermez. Fluoresein plasenta bariyerini geçer. 500 mg/kg fluoresein uygulanmasını takiben fetus ve amniyotik sıvının her ikisinde de yoğun floresans teşhis edilmiştir.

Mutajenite çalışmaları, fluoresein sodyuma ait herhangi bir mutajenik etki göstermez.

Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri Bağırsak kanseri kolon veya rektumda (arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir şekilde tedavi edilir.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.