FOSIT 4 G IV PERF. için LIYO. toz içeren 1 flakon Kısa Ürün Bilgisi

Fosfomisin Sodyum }

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Diğer Antibakteriyeller > Fosfomisin
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş. | 25 July  2017

  • 1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

    FOSİT 4 g IV perfüzyon için liyofilize toz içeren flakon Steril

  • 2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

    Etkin madde

    Her bir flakon 4 g fosfomisine eşdeğer, 5,272 g fosfomisin sodyum içerir. Her 1 mL çözelti 200 mg fosfomisine eşdeğer 263,6 mg fosfomisin sodyum içerir.

    Yardımcı maddeler

    Yardımcı maddeler için bkz. 6.1.


  • 3.   FARMASÖTİK FORMU

    Perfüzyon için liyofilize toz içeren flakon

    Beyaz veya beyaza yakın, çok higroskopik toz


    4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

      4.1. Terapötik endikasyonlar

      Fosfomisin, ilk basamak tedavisi için yaygın olarak önerilen antibakteriyel ajanların kullanılmasının uygun olmadığı durumlarda aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde tüm yaş gruplarında endikedir (bkz. Bölüm 4.2, 4.4 ve 5.1):

        Komplike idrar yolu enfeksiyonları

        ​Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

        Günlük fosfomisin dozu, endikasyona, enfeksiyon şiddetine, enfeksiyon bölgesine,

        patojenlerin fosfomisine duyarlılığına ve böbrek fonksiyonuna bağlı olarak belirlenir. Çocuklarda ayrıca yaş ve vücut ağırlığı da göz önüne alınmalıdır.

        ≥ 12 yaş (> 40 kg) olan adolesanlar ve yetişkinler:

        Tahmini kreatinin klirensi > 80 ml / dk olan yetişkinler ve adolesanlar için genel doz talimatları aşağıdaki gibidir:

        Endikasyon

        Günlük doz

        Komplike üriner sistem enfeksiyonları

        12-24 g 2-3'e bölünmüş dozlar halinde

        Enfektif endokardit

        12-24 g 2-3'e bölünmüş dozlar halinde

        Kemik ve eklem enfeksiyonları

        12-24 g 2-3'e bölünmüş dozlar halinde

        Ventilatörle ilişkili pnömoni dahil hastane kaynaklı pnömoni

        12-24 g 2-3'e bölünmüş dozlar halinde

        Komplike cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları

        12-24 g 2-3'e bölünmüş dozlar halinde

        Bakteriyel menenjit

        16-24 g 3-4'e bölünmüş dozlar halinde

        Komplike intra-abdominal enfeksiyonlar

        12-24 g 2-3'e bölünmüş dozlar halinde

        Yukarıda listelenen enfeksiyonlardan herhangi biriyle ilişkili olarak ortaya çıkan veya bunlarla ilişkili olduğundan şüphelenilen bakteriyemi

        12-24 g 2-3'e bölünmüş dozlar halinde

        Bireysel dozlar 8 g'yi geçmemelidir.

        16 g'dan yüksek doz kullanımı gereken durumlar için güvenlik verileri sınırlıdır. Bu dozlar reçete edildiğinde tedavi esnasında özel dikkat gösterilmesi önerilir.

        4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

        İntravenöz yolla uygulanır. Toz halindeki FOSİT 4 g ile ampul içindeki 20 ml enjeksiyonluk su karıştırılarak çözelti hazırlanır. Fosfomisinin su içerisinde hazırlanışı ekzotermik bir reaksiyondur ve flakonda hafif bir ısınmaya yol açar.

        Hazırlanan bu çözelti 200 ml'lik % 0,9 sodyum klorür ya da % 5 glukoz infüzyon çözeltisine aktarılır. 1 saatlik süre içinde uygulanır. Bu şekilde yapılan yavaş infüzyonlar, kanül içerisine yapılan enjeksiyonlara tercih edilmelidir, bu sayede 24 saat boyunca hassas suşların MİK değerinden yüksek serum düzeyleri elde edilmesi ve koruması sağlanır.

        Yalnızca berrak çözeltiler kullanılmalıdır.

        Hasar verici etkiler, intra-arteriyel tedavi için spesifik olarak önerilmeyen ürünlerin yanlış intra-arteryal uygulanmasından kaynaklanabileceğinden, fosfomisinin sadece ven içine uygulanmasını sağlamak çok önemlidir.

        İnfüzyon çözeltisinin hazırlanması için bkz. Bölüm 6.6.

        Tedavi süresi

        Tedavi süresinde, enfeksiyonun türü, enfeksiyonun şiddeti ve hastanın klinik yanıtı hesaba katılmalıdır. Tedavi süresine karar verirken ilgili terapötik kılavuzlara uyulmalıdır.

        Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek yetmezliği:

        Böbrek yetmezliği olan hastalar için doz önerileri farmakokinetik modelleme ve sınırlı klinik verilere dayanmaktadır; bu hasta grubunda güvenlilik ve etkinlik henüz klinik araştırmalarda değerlendirilmemiştir.

        Tahmini kreatinin klirensi 40-80 ml/dakika arasında olan hastalarda doz azaltımının gerekli olup olmadığı belirsizdir. Bu durumdaki hastalarda özellikle de üst sınırındaki dozlar tercih edildiğinde dikkatli olunması önerilir.

        Bozulmuş renal fonksiyonu olan hastalarda, fosfomisin dozu, böbrek yetmezliği derecesine göre ayarlanmalıdır.

        Fosfomisin doz titrasyonu, kreatinin klirensi değerlerine göre yapılmalıdır.

        Tahmini kreatinin klirensi < 40 ml / dk olan hastalar için genel doz talimatları aşağıdaki gibidir:

        CL

        CL/ CL

        Günlük doz rejimi

        40 ml/dk

        0.333

        % 70 (2-3'e bölünmüş dozlar halinde)

        30 ml/dk

        0.250

        % 60 (2-3'e bölünmüş dozlar halinde)

        20 ml/dk

        0.167

        % 40 (2-3'e bölünmüş dozlar halinde)

        10 ml/dk

        0.083

        % 20 (1-2'e bölünmüş dozlar halinde)

        Birinci doz %100'e (yükleme dozu) arttırılabilir ancak 8 g'ı geçmemelidir. Böbrek replasman tedavisi gören hastalar

        Kronik diyaliz hastalarına (her 48 saatte bir) diyaliz seansının sonunda 2 g fosfomisin

        verilmelidir.

        Sürekli veno-venöz hemofiltrasyon (seyreltme sonrası CVVHF) sırasında, fosfomisin etkili bir şekilde ortadan kaldırılır. Seyreltmeden sonra CVVHF uygulanan hastalar doz ayarlamasına gerek duymaz (bkz. Bölüm 5.2).

        Karaciğer yetmezliği:

        Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

        Pediyatrik popülasyon:

        Doz önerileri sınırlı verilere dayanmaktadır.

        Yenidoğanlar, bebekler ve 12 yaş altı çocuklar (<40 kg)

        Çocuklarda fosfomisinin dozu, yaş ve vücut ağırlığına (VA) dayanmalıdır:

        Yaş/ağırlık

        Günlük doz

        Prematüre yenidoğan (yaş <40 hafta)

        100 mg/kg VA 2'ye bölünmüş dozlar halinde

        Yenidoğan

        (yaş 40-44 hafta)

        200 mg/kg VA 3'e bölünmüş dozlar halinde

        Bebekler 1-12 ay

        (10 kg VA'na kadar)

        200-300 mg/kg VA 3'e bölünmüş dozlar halinde

        1-12 yaş arasındaki bebekler ve çocuklar

        (10-40 kg VA)

        200-400 mg/kg VA 3-4'e bölünmüş dozlar halinde

        Böbrek yetmezliği olan çocuklar için doz önerileri yoktur.

        Geriyatrik popülasyon:

        Yaşlı hastalarda yetişkinler için önerilen dozlar kullanılmalıdır. Önerilen aralığın üst sınırındaki dozların kullanımı durumunda dikkatli olunması önerilir (ayrıca böbrek yetmezliği olan hastalar için doz önerilerine bakınız).

        4.3. Kontrendikasyonlar

        Fosfomisine ve/veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılığı olabilen hastalarda kontrendikedir.

        4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

        Direnç için seçme riski ve kombinasyon tedavisinin gerekliliği

        İn-vitro olarak fosfomisinin dirençli mutantları hızla seçtiği bulunmuştur. Ayrıca, intravenöz fosfomisinin tek başına kullanımı, klinik çalışmalarda direnç seçimi ile ilişkilendirilmiştir. Mümkün olduğunda direnç seçme riskini azaltmak için fosfomisinin kombine antibakteriyel bir ilaç rejiminin bir parçası olarak uygulanması önerilir.

        Klinik verilerin sınırlamaları

        Listelenen endikasyonlardan bazılarının tedavisi için intravenöz fosfomisinin kullanımını destekleyen klinik veriler, yeterli randomize kontrollü çalışmaların olmaması nedeniyle sınırlıdır. Ayrıca, çeşitli doz rejimleri kullanılmış ve tek intravenöz doz rejimi, klinik deney verileriyle güçlü bir şekilde desteklenmemiştir. Fosfomisin, yalnızca ilk basamak tedavisi için yaygın olarak önerilen antibakteriyel ajanların kullanılmasının uygun olmadığı düşünülen durumlarda listelenen endikasyonların tedavisi için önerilir.

        Hipersensitivite reaksiyonları

        Fosfomisin tedavisi sırasında ciddi ve ara sıra fatal hipersentivite reaksiyonları (anafilaksi ve anafilaktik şok dahil) oluşabilir (bkz. Bölüm 4.3 ve 4.8). Eğer böyle reaksiyonlar oluşursa, fosfomisin tedavisi hemen kesilmeli ve uygun acil önlemler başlatılmalıdır.

        Clostridioides difficile ile ilişkili diyare

        Clostridioides difficile ile ilişkili kolit ve psödomembranöz kolit, fosfomisin ile bildirilmiştir ve hafif veya hayatı tehdit eden şiddette değişiklik gösterebilir (bkz. Bölüm 4.8). Bu nedenle, fosfomisin uygulaması sırasında veya sonrasında diyare ile başvuran hastalarda bu tanıyı göz önüne almak önemlidir. Fosfomisin tedavisinin kesilmesi ve Clostridium difficile için spesifik tedavinin uygulanması düşünülmelidir. Peristaltik hareketleri inhibe eden tıbbi ürünler verilmemelidir.

        Sodyum ve potasyum düzeyleri ve aşırı sodyum yüklenmesi riski

        Sodyum ve potasyum düzeyleri, fosfomisin tedavisi alan hastalarda, özellikle uzun dönem tedavi sırasında düzenli olarak izlenmelidir. Fosfomisin gramı başına yüksek miktarda sodyum (0,32 g) içerir, hiponatremi riski ve aşırı sıvı yüklenmesi, sodyum kısıtlaması olan yenidoğanlarda olduğu gibi özellikle konjestif kalp yetmezliği geçmişi olan hastalarda ya da nefrotik sendrom, karaciğer sirozu, hipertansiyon, hiperaldosteronizm, pulmoner ödem ya da hipoalbuminemi gibi altta yatan komobiditesi olan hastalarda tedaviye başlanmadan önce değerlendirilmelidir. Fosfomisin tedavisi sırasında düşük sodyum diyeti önerilir. Ayrıca, infüzyon süresinin uzatılması ve/veya başlangıç dozunun azaltılması dikkate alınmalıdır. Fosfomisin, serum veya plazma potasyum düzeylerini düşürebilir, bu nedenle potasyum desteği her zaman düşünülmelidir.

        Hematolojik reaksiyonlar (agranülositoz dahil)

        İntravenöz fosfomisin alan hastalarda nötropeni veya agranülositoz dahil hematolojik reaksiyonlar meydana gelmiştir (bkz. Bölüm 4.8). Bu nedenle lökosit sayımı düzenli aralıklarla izlenmeli ve bu tür reaksiyonlar meydana gelirse yeterli tıbbi tedavi başlatılmalıdır.

        Böbrek yetmezliği

        Böbrek yetmezliği olan hastalarda, böbrek yetmezliğinin derecesine göre doz ayarlanır (bkz. Bölüm 4.2).

        1 g fosfomisin (1.32 g disodyum fosfomin'e eşdeğer) 14 mmol (320 mg) sodyum ihtiva eder. 1 g fosfomisin içeren bir flakon, 14 mmol (320 mg), 4 g fosfomisin içeren bir flakon 56 mmol (1280 mg) sodyum içerir.

        4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

        INR dengesizliği ile alakalı özel durumlar

        Antibiyotik tedavisi alan hastalarda çok sayıda artmış oral antikoagülan aktivite vakası bildirilmiştir. Enfeksiyon veya enflamasyonun şiddeti, hastanın yaşı ve genel sağlık durumu risk faktörleri olarak görünmektedir. Bu koşullar altında, enfeksiyonun kendisinin veya tedavisinin INR dengesizliğinde ne ölçüde rol oynadığını belirlemek zordur. Bununla birlikte, özellikle: florokinolonlar, makrolidler, siklinler, kotrimoksazol ve bazı sefalosporinler gibi belirli antibiyotik sınıfları INR dengesizliği maruziyeti ile daha fazla ilgilidir.

        Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

        Pediyatrik popülasyon:

        Veri yoktur.

        4.6. Gebelik ve laktasyon

        Gebelik kategorisi: B

        Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

        Veri yoktur.

        Gebelik dönemi

        Fosfomisin için gebelik dönemine ilişkin klinik veri bulunmamaktadır. Hayvan çalışmaları hamilelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum veya postnatal gelişim açısından doğrudan veya dolaylı zararlı etkileri göstermemektedir (bkz. Bölüm 5.3). Bu nedenle, fosfomisin, yararı riskten ağır basmadıkça hamile kadınlara reçete edilmemelidir.

        Laktasyon dönemi

        Fosfomisin uygulandıktan sonra anne sütüne düşük miktarlarda geçtiği bilinmektedir. Emzirme sırasında fosfomisin kullanımı ile ilgili çok az bilgi mevcuttur, bu nedenle bu tedavi, özellikle prematüre veya yeni doğmuş bir bebek emziriliyorsa, emziren bir kadın için ilk seçenek olarak önerilmemektedir. Anne sütüyle beslenen çocuklar için özel bir risk gösterilmemiştir, ancak diğer antibiyotiklerde olduğu gibi bebeğin bağırsak florasında potansiyel bir değişiklik riski dikkate alınmalıdır.

        Üreme yeteneği/ Fertilite

        İnsanlardaki veriler bulunmamaktadır. Erkek ve dişi ratlarda günlük kilogram başına 1000 mg'a kadar fosfomisin dozunun oral uygulanması fertiliteyi azaltmamıştır (bkz. Bölüm 5.3).

        4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

        Spesifik çalışma yapılmamıştır, ancak hastalara konfüzyon ve asteni durumlarının rapor edildiği konusunda bilgi verilmelidir. Bu durum, bazı hastaların araç ve makine kullanma becerilerini etkileyebilir (bkz. Bölüm 4.8).

        4.8. İstenmeyen etkiler

        Güvenlik profilinin özeti

        Tedavi sırasında çok yaygın olarak bildirilen advers reaksiyonlar, eritemli deri döküntüsü, iyon dengesizliği (bkz. Bölüm 4.4), injeksiyon yeri reaksiyonları, disguzi ve gastrointestinal bozukluklardır. Diğer önemli advers reaksiyonlar, anafilaktik şok, antibiyotiklere bağlı kolit ve beyaz kan hücre sayılarında azalmayı içerir (bkz. Bölüm 4.4).

        Advers reaksiyonlar sıklık aralıklarına göre gruplanmıştır: Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila ‹1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila ‹1/100); seyrek (≥1/10.000 ila

        ‹1/1.000); çok seyrek (‹1/10.000), sıklığı bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

        Kan ve lenf sistemi hastalıkları

        Bilinmiyor: Agranülositoz (geçici), lökopeni, trombositopeni, nötropeni

        Bağışıklık sistemi hastalıkları

        Çok seyrek: Anafilaktik şok dahil anafilaktik reaksiyonlar ve hipersensitivite (bkz. Bölüm 4.4)

        Sinir sistemi hastalıkları

        Yaygın: Disguzi

        Yaygın olmayan: Baş ağrısı

        Araştırmalar

        Yaygın: Hipernatremi, hipokalemi* (bkz. Bölüm 4.4)

        Gastrointestinal hastalıklar

        Yaygın olmayan: Bulantı, kusma, diyare

        Bilinmiyor: Antibiyotik ilişkili kolit (bkz. Bölüm 4.4)

        Hepatobilier hastalıklar

        Yaygın olmayan: Kanda alkalin fosfataz artışı (geçici), transaminaz artışı (ALAT, ASAT), gamma-GT artışı

        Bilinmiyor: Hepatit

        Deri ve deri altı doku hastalıkları

        Yaygın: Eritemli döküntü Yaygın olmayan: Raş

        Bilinmiyor: Anjiyoödem, prurit, ürtiker

        Genel bozuklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

        Yaygın: Enjeksiyon yerinde flebit Yaygın olmayan: Yorgunluk (asteni)

        * Aşağıdaki bölüme bakınız (seçilmiş yan etkilerin tanımı)

        Seçilmiş yan etkilerin tanımlanması

        Hipokalemi, halsizlik, yorgunluk ya da ödem ve/veya kaslarda seğirme gibi difüz semptomlarla sonuçlanabilir. Ciddi formları, hiporefleksi ve kardiyak artimiye neden olabilir. Hipernatremi, susama, hipertansiyon ve ödem gibi sıvı yüklenmesi belirtileri ile ilişkili olabilir (bkz. Bölüm 4.4). Ciddi formlar, konfüzyon, hiperrefleksi, nöbet ve koma'ya neden olabilir.

        Pediyatrik popülasyon:

        Pediyatrik popülasyondan elde edilen güvenlik verileri sınırlıdır. Advers etkilerin sıklığı, tipi ve ciddiyetinin yetişkin popülasyona benzer olacağı beklenebilir.

        Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

        Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218

        35 99)

        4.9. Doz aşımı ve tedavisi

        Fosfomisinin doz aşımına ilişkin deneyim sınırlıdır. Fosfomisinin parenteral kullanımı ile hipotoni, uyku hali, elektrolit bozuklukları, trombositopeni ve hipoprotrombinemi vakaları bildirilmiştir. Doz aşımı durumunda, hasta izlenmeli (özellikle plazma / serum elektrolit seviyeleri için) ve tedavi semptomatik ve destekleyici olmalıdır. Aktif maddenin idrarla atılmasını desteklemek için rehidrasyon önerilir. Fosfomisin vücuttan hemodiyaliz yoluyla etkin bir şekilde atılır ve ortalama eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 4 saattir.


        5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

          5.1. Farmakodinamik özellikler

          Farmakoterapötik grubu:Sistemik kullanım için antienfektifler, diğer antibakteriyeller

          ATC kodu :J01XX01

          Etki mekanizması:

          Fosfomisin, bakteriyel hücre duvarının enzimatik sentezini önleyerek patojenler üzerinde bakterisidal etki gösterir. Fosfomisin peptidoglikan sentezini bloke ederek hücre içi bakteri hücre duvar sentezinin ilk aşamasını engeller.

          Fosfomisin iki farklı nakil sistemi (sn-gliserol-3-fosfat ve heksoz-6 taşıma sistemleri) vasıtasıyla aktif olarak bakteri hücresine taşınır.

          Farmakokinetik/farmakodinamik ilişkisi:

          Sınırlı veriler fosfomisinin muhtemelen zamana bağlı bir şekilde hareket ettiğini göstermektedir.

          Direnç mekanizması:

          Ana direnç mekanizması, fosfomisinin bakteriyel nakil sistemlerinin değişmesine neden olan kromozomal mutasyonlardır. Direnç plasmid veya transpozonlar aracılığıyla gelişir. Bunlar fosfomisin molekülü içerisindeki glutatyon molekülüne bağlanarak ya da fosfomisin molekülündeki karbon-fosfor bağlarını ayırarak fosfomisinin enzimatik inaktivasyonuna neden olurlar.

          Çapraz direnç:

          Fosfomisin ve diğer antibiyotik sınıfları arasındaki çapraz direnç bilinmemektedir.

          Duyarlılık kırılma noktası testi:

          Avrupa Antimikrobiyal Duyarlılık Test Komitesi tarafından tespit edilen minimum inhibitör konsantrasyonu (MIC) duyarlılık/kırılma noktaları aşağıdaki gibidir (EUCAST duyarlılık/kırılma noktaları tablosu, versiyon 10)

          Türler

          Duyarlılık

          Direnç

          Enterobacteriaceae

          ≤ 32 mg/l

          > 32 mg/l

          Staphylococcus spp.

          ≤ 32 mg/l

          > 32 mg/l

          Duyarlılık:

          Bazı bireysel türlerin kazanılmış direnç prevalansı coğrafi olarak ve zamanla değişebilir. Bu nedenle, özellikle şiddetli enfeksiyonların uygun bir şekilde tedavi edilmesini sağlamak için direnç durumu hakkında yerel bilgiler gerekli olabilir.

          Fosfomisin'in in vitro etki spektrumu ve direnç:

          Aşağıdaki bilgiler, mikroorganizmanın fosfomisine duyarlı olup olmayacağı konusunda sadece yaklaşık bir rehberlik sağlar.

          Genellikle duyarlı türler

          Aerobik Gram pozitif mikroorganizmalar

          Staphylococcus aureus

          Aerobik Gram negatif mikroorganizmalar

          Citrobacter freundii

          Citrobacter koseri

          Escherichia coli

          Haemophilus influenzae

          Neisseria meningitidis

          Salmonella enterica

          Anaerobik mikroorganizmalar

          Fusobacterium spp.

          Peptococcus spp.

          Peptostreptococcus spp.

          Kazanılmış direnç ile karşılaşılabilecek türler

          Aerobik Gram pozitif mikroorganizmalar

          Staphylococcus epidermidis

          Streptococcus pneumoniae

          Enterococcus spp.

          Aerobik Gram negatif mikroorganizmalar

          Enterobacter cloacae

          Klebsiella aerogenes

          Klebsiella oxytoca

          Klebsiella pneumoniae

          Proteus mirabilis

          Pseudomonas aeruginosa*

          Serratia marcescens

          Anaerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar

          Clostridium spp.

          Doğal dirençli türler

          Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar

          Staphylococcus saprophyticus

          Streptococcus pyogenes

          Aerobik Gram negatif mikroorganizmalar

          Legionella pneumophila

          Morganella morganii

          Stenotrophomonas maltophilia

          Anaerobik Gram negatif mikroorganizmalar

          Bacteroides spp.

          Diğer Mikroorganizmalar

          Chlamydia spp.

          Chlamydophila spp.

          Mycoplasma spp.

          5.2. Farmakokinetik özellikler

          Genel özellikler

          Emilim:

          Genç sağlıklı erkeklerde tek bir intravenöz 4 g ve 8 g fosfomisin infüzyonu sırasıyla yaklaşık 200 ve 400 μg/ml maksimum serum konsantrasyonlarına (C) neden olmuştur. Serum yarı ömrü yaklaşık 2 saattir. Yaşlı ve/veya kritik olarak hasta olan erkek ve kadın deneklerde, tek intravenöz 8 g fosfomisin dozu, plazmada sırasıyla yaklaşık 350–380 μg/ml ve 3,6-3,8 saatlik ortalama Cve yarı ömürleri ile sonuçlanmıştır.

          Dağılım:

          Fosfomisin dağılım hacmi yaklaşık. 0,30 l/kg vücut ağırlığıdır. Fosfomisin dokulara iyi dağılır. Yüksek konsantrasyonlara gözlerde, kemiklerde, yara salgılarında, kas yapısında, kütisde, subkütisde, akciğerlerde ve safrada ulaşır. İltihaplı meninks hastalarında beyin omurilik sıvısı konsantrasyonları ilgili serum seviyelerinin yaklaşık %20-50'sidir. Fosfomisin plasenta bariyerini geçer, insan sütünde düşük miktarlarda bulunmuştur (serum konsantrasyonlarının yaklaşık %8'i). Plazma proteinlerine bağlanması ihmal edilebilir düzeydedir.

          Biyotransformasyon:

          Fosfomisin karaciğer tarafından metabolize edilmez ve enterohepatik dolaşıma girmez. Bu nedenle karaciğer yetmezliği olan hastalarda birikim beklenmez.

          Eliminasyon:

          Sağlıklı yetişkinlere uygulanan fosfomisin miktarının %80-90'ı tek bir intravenöz uygulamadan sonra 12 saat içinde renal yoldan elimine edilir. Feçeste az miktarda antibiyotik bulunur (%0,075). Fosfomisin metabolize edilmez, yani biyolojik olarak aktif bileşik elimine edilir. Normal veya hafif ila orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi ≥ 40 ml/dak), toplam dozun yaklaşık %50-60'ı ilk 3-4 saat içinde atılır.

          Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

          Fosfomisin, terapötik olarak kullanılan dozların intravenöz infüzyonundan sonra doğrusal farmakokinetik davranış gösterir.

          Hastalardaki karakteristik özellikler Özel popülasyonlar

          Özel popülasyonlarda çok sınırlı veriler mevcuttur.

          Geriyatrik popülasyon

          Tek başına yaşa göre doz ayarlaması gerekli değildir. Bununla birlikte böbrek fonksiyonu değerlendirilmeli ve böbrek yetmezliği bulguları varsa doz azaltılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).

          Pediyatrik popülasyon

          3-15 yaş arasındaki çocuklarda ve adolesanlarda fosfomisinin farmakokinetiği normal renal fonksiyonlu term yenidoğanlarda genel olarak sağlıklı erişkin bireylerle benzerdir. Bununla birlikte, renal fonksiyonu normal yenidoğanlarda ve 12 aya kadar bebeklerde, glomerüler filtrasyon hızı, daha büyük çocuklar ve ile karşılaştırıldığında fizyolojik

          olarak daha azdır. Bu, renal olgunlaşma evresine bağlı olarak fosfomisinin eliminasyon yarı ömrünün uzaması beklenir.

          Böbrek yetmezliği

          Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, eliminasyon yarılanma ömrü böbrek yetmezliği derecesiyle orantılı olarak artar. Kreatinin klirensi değeri 40 ml/dk veya daha düşük olan hastalarda doz ayarlamaları gereklidir (ayrıca bkz. Bölüm 4.2. "Böbrek yetmezliği doz titrasyonu").

          Sürekli veno-venöz hemofiltrasyon (CVVHF) altında 12 hastayı araştıran bir çalışmada

          1.2 m membran yüzeyi ve 25 ml/dk ortalama ultrafiltrasyon hızı olan klasik polietilen sülfon hemofiller kullanılmıştır. Bu klinik ortamda, plazmada plazma klirensi ve eliminasyon yarı ömrünün ortalama değerleri sırasıyla 100 ml/dk ve 12 saat olmuştur (ilave bilgiler için bkz. Bölüm 4.2).

          Karaciğer yetmezliği

          Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur çünkü fosfomisinin farmakokinetiği bu hasta grubundan etkilenmez.

          5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

          :

          Klinik olmayan veriler, geleneksel güvenlik farmakolojisi, tekrar doz toksisitesi, genotoksisite veya üreme toksisitesi çalışmalarına göre insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.

          Fosfomisin için karsinojenisite verileri bulunmamaktadır.

          6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

            6.1. Yardımcı maddelerin listesi

            Süksinik asit Enjeksiyonluk su Çözücü Ampul

            6.2. Geçimsizlikler

            Bulunan herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

            6.3. Raf ömrü

            24 ay.

            6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

            25 °C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

            Fosfomisin çözeltisi % 0,9'luk sodyum klorür ve % 5'lik glukoz çözeltilerinde 24 saat süreyle stabildir.

            6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

            FOSİT 4 g, fosfomisin sodyum içeren 20 mm gri liyofilize tıpa ve 20 mm flip-off'lu alüminyum kapak ile kapatılmış 20 ml'lik 1 adet renksiz cam flakon ve 1 adet 20 ml enjeksiyonluk çözücü su ihtiva eden ampulün olduğu ambalajlarda sunulmaktadır.

            6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

            Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği†ve “Ambalaj atıklarının kontrolü yönetmelikleriâ€ne uygun olarak imha edilmelidir.

            Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir. Asperger Sendromu Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.

    İLAÇ GENEL BİLGİLERİİlaç Bilgileri

    Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
    Geri Ödeme KoduA16793
    Satış Fiyatı 816.36 TL [ 18 Oct 2024 ]
    Önceki Satış Fiyatı 816.36 TL [ 11 Oct 2024 ]
    Original / JenerikJenerik İlaç
    Reçete DurumuNormal Reçeteli bir ilaçdır.
    Barkodu8699828790464
    Etkin Madde Fosfomisin Sodyum
    ATC Kodu J01XX01
    Birim Miktar 4
    Birim Cinsi G
    Ambalaj Miktarı 1
    Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Diğer Antibakteriyeller > Fosfomisin
    Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. 
    FOSIT 4 G IV PERF. için LIYO. toz içeren 1 flakon Barkodu