Her bir saşede 250 mg sefdinir bulunmaktadır. Yardımcı maddeler
Sakaroz 1875 mg
Sodyum Benzoat (E 211) 4,16 mg Trisodyum sitrat 60,42 g
Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORMU
Saşe.
Sarımtırak renkli toz karışım.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
FULLCEF, yetişkin ve ergenlerde toplum kökenli pnömoninin, kronik bronşitin akut alevlenmelerinde, akut maksiler sinüzit, farenjit/tonsillit, komplike olmayan deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir.
FULLCEF, 6 ay ve 12 yaş aralığındaki çocuklarda akut bakteriyel otitis media, akut maksiler sinüzit, farenjit/tonsillit, komplike olmamış deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Yetişkinler
Yetişkinler ve 13 yaş ve üstü adolesanlar için önerilen doz ve tedavi süresi aşağıdaki verilmiştir. Bütün enfeksiyonlar için toplam günlük doz 600 mg’dır.
Üst solunum yolu enfeksiyonları:
Akut maksiller sinüzit 10 gün boyunca 12 saat ara ile günde 2 defa 300 mg veya 10 gün boyunca günde 1 defa 600 mg ile tedavi edilebilir.
Faranjit/tonsilit 5-10 gün boyunca 12 saat ara ile günde 2 defa 300 mg veya 10 gün boyunca günde 1 defa 600 mg ile tedavi edilebilir.
Alt solunum yolu enfeksiyonları:
Kronik bronşitin akut alevlenmeleri, 5-10 gün boyunca 12 saat ara ile günde 2 defa 300 mg veya 10 gün boyunca günde 1 defa 600 mg ile tedavi edilebilir.
Toplum kökenli pnömoni 10 gün boyunca 12 saat ara ile günde 2 defa 300 mg ile tedavi edilebilir.
Komplike olmayan deri ve yumuşak doku enfeksiyonları:
Komplike olmayan deri ve yumuşak doku enfeksiyonları 10 gün boyunca 12 saat ara ile günde 2 defa 300 mg ile tedavi edilebilir.
Çocuklar (6 ay-12 yaş)
Üst solunum yolu enfeksiyonları:
Akut orta kulak iltihabı 10 gün boyunca günde 2 defa 12 saat ara ile 7 mg/kg günde 1 defa 14 mg/kg ile tedavi edilebilir.
Akut maksiller sinüzit 10 gün boyunca günde 2 defa 12 saat ara ile 7 mg/kg veya 10 gün boyunca günde 1 defa 14 mg/kg ile tedavi edilebilir.
Faranjit/tonsilit 5-10 gün boyunca günde 2 defa 12 saat ara ile 7 mg/kg veya 10 gün boyunca
günde 1 defa 14 mg/kg ile tedavi edilebilir.
Komplike olmayan deri ve yumuşak doku enfeksiyonları:
Komplike olmayan deri ve yumuşak doku enfeksiyonları-10 gün boyunca günde 2 defa 12 saat ara ile 7 mg/kg ile tedavi edilebilir.
Uygulama şekli:
Ağızdan uygulanır.
Bir saşe bir bardak suda eritilerek içilir.
FULLCEF saşe yemekten önce veya yemekle beraber alınır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek yetmezliği:
Kreatin klerensi <30mL/dakika olan yetişkin hastalara sefdinirin günlük 300 mg/gün doz’u verilmelidir. Kronik hemodiyaliz hastalarına tavsiyen edilen başlangıç dozu birer gün ara ile 300 mg’dır (veya 7mg/kg/doz). Her hemodiyalizden sonra hastalara 300 mg sefdinir verilmelidir. Hemodiyaliz uygulamasını müteakiben gün aşırı 300 mg veya 7 mg/kg doz uygulanmalıdır.
Hastanın ml/dakika cinsinden kreatinin klerensi (Clcr) değeri aşağıdaki formülden
yararlanılarak, elde edilen serum kreatinin (mg/dl) değerleriyle hesaplanabilmektedir:
[140 - yaş (yıl)] x ağırlık (kg) Clcr = (x 0,85 [bayanlar için])
72 x serum kreatinin değeri (mg/dl)
Pediyatrik hastalarda kreatinin klerensi aşağıdaki formülden yararlanılarak hesaplanabilir: Vücut ağırlığı veya uzunluğu
Clcr = K x
serum kreatinin değeri (mg/dl) Bir yaş üstü pediyatrik hastalarda K= 0,55 ve bir yaş ve altındaki bebeklerde K= 0,45’dir. Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda sefdinir kullanımına dair yeterli bilgi bulunmamaktadır. Pediyatrik popülasyon:
6 ayın altındaki çocuklarda etkililiği ve güvenliliği kanıtlanmamıştır. Geriyatrik popülasyon:
Böbrek bozukluğu olmayan yaşlı hastalarda doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur.
4.3. Kontrendikasyonlar
FULLCEF, sefdinir veya ilacın içerisinde yer alan maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Sefdinir tedavisine başlanmadan önce hastanın sefdinir, diğer sefalosporinler, penisilinler veya diğer ilaçlara karşı aşırı hassasiyeti olup olmadığı araştırılmalıdır. Penisilin alerjisi olan hastalarda sefdinir tedavisi başlanacaksa mutlaka dikkatli olunmalıdır.
Sefdinire kaşı alerjik reaksiyon oluştuğunda ilaç tedavisi kesilmelidir. Ciddi akut aşırı duyarlılık reaksiyonu epinefrin, intravenöz sıvı uygulaması, intarvenöz antihistaminikler, kortikosteroidler, pressör aminler ile tedaviyi ve oksijen verilmesi ile hava yolu açılması gerekebilir.
FULLCEF gibi antibakteriyel ilaçların hepsi ile Clostridium difficile ile ilişkili diyare (CDİD) bildirilmiştir ve ciddiyeti hafif diyareden ölümcül kolit’e kadar olabilmektedir. Antibakteriyel ilaçlarla tedavi bağırsağın normal florasını bozarak C.difficile’nin aşırı çoğalmasına neden olmaktadır.
C.difficile CDİD oluşumuna neden olan toksin A ve B üretmektedir. C.difficile’nin hipertoksin üreten suşları morbidite ve mortalite artışına neden olmaktadır. Bu enfeksiyonlar antimikrobiyal tedaviye dirençli olabilir ve kolektomi gerekebilir.
Antibiyotik kullanımdan sonra diyare görülen hastalarda CDİD düşünülmelidir. Antibakteriyel ilaçların kullanımından sonra iki aydan daha fazla süre sonra CDİD oluştuğu bildirilmiştir bu nedenle hastanın medikal öyküsü gerekmektedir.
CDİD oluştuğu şüpheli veya kesinleşmişse C.difficile’e karşı etkili olmayan antibiyotik tedavisinin sonlandırılması gerekebilir.
Diğer geniş spektrumlu antibiyotiklerde olduğu gibi uzun sürlei tedavi dirençli organizmaların gelişmesine neden olabilir. Hastanın dikkatli bir biçimde izlenmesi gerekmektedir. Eğer tedavi süresince süperinfeksiyon gelişirse, uygun alternatif tedavi uygulanmalıdır. Diğer geniş spektrumlu antibiyotikler gibi sefdinir de kolit öyküsü olan kişilere verilirken dikkatli olunmalıdır.
Geçici veya kronik böbrek bozukluğu hastalarda (kreatin klerensi <30 mL/dak) önerilen doz kullanılması yüksek konsantrasyonda sefdinire uzun süre maruz kalınmasına yol açabileceğinden sefdinirin toplam günlük dozu azaltılmalıdır.
Magnezyum veya alüminyum içeren antasidler sefdinir absorpsiyonunu engeller. Eğer FULLCEF tedavisi süresince antasid uygulaması gerekliyse antasidler FULLCEF’den en az 2 saat önce veya sonra alınmalıdır.
Demir içeren multivitaminler dahil demir takviyeleri absorpsiyonunu engeller. Eğer FULLCEF tedavisi süresince demir takviyesi gerekliyse demir takviyesi FULLCEF’ten en az 2 saat önce veya sonra alınmalıdır.
FULLCEF 250 mg saşe 1,875 g sakkaroz içermektedir. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu veya sukroz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
FULLCEF 250 mg saşe 0,73 mmol (16,81 mg) sodyum ihtiva eder; yani esasında sodyum içermez.
Sefalosporinlerle özellikle uzun süreli tedavide agranülositoz, nötropeni, lökopeni ve eozinofili gelişebileceğinden dikkatli olunmalıdır.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Antasidler:
Alüminyum veya magnezyum içeren antasidlerle birlikte kullanıldığında sefdinirin Cmaks ve absorpsiyon miktarı yaklaşık % 40 oranında azalır. Cmaks değerine ulaşma süresi de 1 saat uzar. Antasid sefdinir’den 2 saat önce veya sonra alınmışsa sefdinir farmakokinetiği üzerine belirgin etki göstermez. Eğer antasidlerin sefdinir kullanımı sırasında alınması gerekiyorsa antasidlerin sefdinir alımından en az 2 saat önce veya sonra alınmalıdır. Probenesid:
Diğer beta laktam antibiyotiklerde olduğu gibi probenesid sefdinirin de renal atılımını inhibe ederek sefdinirin maksimum plazma konsantrasyonunun yaklaşık %54 oranında artmasına ve yarılanma ömrünün %50 oranında uzamasına neden olur.
Demir içeren ilaç veya demir içeren yiyecekler:
Sefdinirin 60 mg elemental demir içeren bir terapötik demir takviyesi veya 10 mg elemental demir içeren vitaminler ile birlikte alındığında sefdinirin absorpsiyonu sırasıyla % 80 ve %31 oranında azalır. Eğer sefdinir kullanımı sırasında demir takviyesi alınması gerekiyorsa takviye sefdinir alımından en az 2 saat önce veya sonra alınmalıdır.
Temel demir içeren yiyeceklerin (kahvaltıda demir içeren yağların) sefdinirin üzerine etkisi araştırılmamıştır.
Sefdinir alan bireylerin dışkılarının kırmızımsı renkte olduğu rapor edilmiştir. Vakaların çoğunda hastalar demir içeren ürünler almıştır. Kırmızı renk, bağırsakta sefdinir ve sefdinirin parçalanmış ürünlerinin kombinasyonun ve demirin absorbe olmayışından kaynaklı oluşmaktadır.
Demir eklenmiş bebek mamalarıyla (2,2 mg elemental demir/6 oz) birlikte verilmesi sefdinirin farmakokinetik özellikleri etkilenmemiştir. Bu nedenle FULLCEF demir eklenmiş bebek mamalarıyla birlikte verilebilir.
Nefrotoksik potansiyeli olan ilaçlar:
Potansiyel nefrotoksik maddeler (aminoglikozit antibiyotikler, kolistin, polimiksin B, viomisin gibi) ve güçlü etkili diüretikler (etakrinik asit, furosemid gibi) ile kombine tedavi böbrek fonksiyon bozukluklarında artışa sebep olabileceğinden, bu tip tedavilerde böbrek fonksiyonları dikkatle takip edilmelidir. Özellikle böbrek fonksiyonlarında bozukluk olan hastalar yakından izlenmelidir.
Oral antikoagülanlar:
Sefalosporinler ve kumarin antikoagülanların birlikte kullanımında izole vakalarda kanama ile beraber ya da kanama olmaksızın protrombin zamanında uzama bildirilmiştir. Bu gibi vakalarda pıhtılaşma parametreleri izlenmelidir.
Oral kontraseptifler:
Sefalosporinler oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltabilir. Bu nedenle hormonal olmayan ek bir kontraseptif yöntem uygulanması tavsiye edilir.
Nifedipin:
Bir kalsiyum kanal blokeri olan nifedipinin sefalosporin grubundan bir başka antibiyotiğin biyoyararlığını %70 oranına kadar artırabildiği bildirilmiştir.
Laboratuar testleri:
Nitroprusid kullanılan idrarda keton testlerinde yalancı pozitiflik görülebilir, nitroferrisiyanid kullanılan testlerde görülmez. Sefdinir Benedict solüsyonu veya Fehling solüsyonu idrar glukoz testlerinde yalancı pozitiflik görülebilir. Enzimatik glukoz oksidaz reaksiyonlarına dayanan glukoz testlerinin kullanılması önerilmektedir.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi B’dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon) uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünden bir öneri bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal/ fetal gelişim/ doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışma bulunmadığından, hekim tarafından zorunlu görülmedikçe gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
Sefdinirin tek doz 600 mg’nın uygulanmasını takiben, insan sütünde bulunduğu tespit edilmemiştir.
Üreme yeteneği /Fertilite
Klinik dışı çalışmalarda, sefdinir verildiğinde üreme performansı, doğurganlık ve sperm değerlendirme parametreleri etkilenmemiştir. Üreme toksisitesi çalışmalarına dayalı klinik dışı veriler insanlara yönelik potansiyeli bir risk ortaya koymamaktadır.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
FULLCEF’in araç ve makine kullanımı üzerine herhangi bir etkisi yoktur.
4.8. İstenmeyen etkiler
Sefdinirin güvenlik profili 3841 yetişkin ve adolesan hastalarla yapılan klinik çalışmalardan alınan verilere dayanmaktadır. Görülen yan etkilerin çoğunun hafif şiddette olduğu ve kendi kendine iyileştiği belirtilmiştir. Sefdinir kullanımıyla ilişkili kalıcı sakatlık ve ölüm görülmemiştir.
Yetişkinlerde ve adolesanlarda en sık raporlanan istenmeyen etki diyare, vajinal moniliyaz, bulantı, baş ağrısı, abdominal ağrı ve vajinittir.
İstenmeyen ilaç reaksiyonları aşağıda tanımlanan sıklığa göre listelenmiştir:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Baş ağrısı
Yaygın olmayan: Uykusuzluk, uyku hali, baş dönmesi
Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: Diyare
Yaygın: Karın Ağrısı, mide bulantısı
Yaygın olmayan: Midede gaz, kusma, hazımsızlık, kabızlık, anormal dışkı
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Cilt döküntüsü, kaşıntı
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın: Vajinit (kadınlarda), vajinal moniliyaz (kadınlarda) Yaygın olmayan: Moniliyaz
Üreme sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Lökore (kadınlarda)
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar
Yaygın olmayan: Yorgunluk, ağız kuruluğu, iştah azalması
Sefdinirin pediyatrik popülasyonda güvenlik profili 1783 çocuk hastayla yapılan klinik çalışmalardan alınan verilere dayanmaktadır. Görülen yan etkilerin çoğunun hafif şiddette olduğu ve kendi kendine iyileştiği belirtilmiştir. Sefdinir kullanımıyla ilişkili kalıcı sakatlık ve ölüm görülmemiştir.
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Diyare, kusma
Yaygın olmayan: Karın ağrısı, anormal dışkı, hazımsızlık, bulantı
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Hiperkinezi
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın: Cilt döküntüsü
Yaygın olmayan: Makülopapüler döküntü
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın olmayan: Vajinit (kız çocuklarda), vajinal moniliyaz (kız çozuklarda) kutanöz moniliyaz
Kan ve lenfatik sistem hastalıkları
Yaygın olmayan: Lökopeni
Çok seyrek: Kan üresinde ve kreatininde hafif artış, hemoglobinde düşüş, trombositoz, lökopeni, eozinofili, nötropeni, agranülositoz (özellikle uzun sürelerde verildiyse)
Hepatobilier hastalıklar
Yaygın olmayan: AST seviyesinde artış
Pazarlama Sonrası
Japonya da 1991 yılında sefdinirin pazarlama sonrası sefdinir ile ilişkisine bakılmaksızın istenmeyen olayların ve laboratuar testlerinin değişimi rapor edilmiştir; şok, anaflaksi ile birlikte nadir ölüm, fasiyel ve laringeal ödem, boğulma hissi, serum hastalığı reaksiyonları, konjuktivit, stomatit, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroz, eksfoliatif dermatitit, eritema multiforme, eritema nodosum, akut hepatit, kolestaz, fulminan hepatit, hepatik yetmezlik, sarılık, amilaz artışı, akut enterokolit, kanlı ishal, hemorajik kolit, melena, psödomembranöz kolit, pansitöpeni, granülositöpeni, lökopeni, trombositöpeni, idiyopatik trombositöpenik purpura, hemolitik anemi, akut solunum yetmezliği, astım atağı, ilaca bağlı pnömoni, ezonofilik pnömoni, idiyopatik interstiyel pnömoni, ateş, akut renal yetemezlik, nöropati, kanama eğilimi, koagülasyon bozukluğu, yaygın intravasküler koagülasyon, üst GI kanama, peptik ülser, ileus, bilinç kaybı, alerjik vaskülit, olası Sefdinir-diklofenak etkileşimi, kalp yetmezliği, göğüs ağrısı, miyokard enfarktüsü, hipertansiyon, rabdomiyoliz ve istemsiz hareketler.
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Sefdinirin insanlarda fazla kullanımı ve tedavisi ile ilgili veriler mevcut değildir. Kemrigenlerde yapılan akut toksisite çalışmalarında tek doz 5600 mg/kg yan etki oluşturmamıştır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Sefdinir oral geniş spektrumlu, yarı sentetik, üçüncü kuşak bir sefalosporindir. Sefdinir penisilinler gibi bir beta-laktam antibiyotiktir ve bakterisit etki gösterir. Penisilinler ve bazı sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalar sefdinire duyarlıdır. Sefdinirin S. aureus suşlarına ait penisilin bağlayan protein (PBP) 3, 2, 1 ve E. faecalis suşlarınaa ait penisilin bağlayan protein (PBP) 2 ve 3 üzerine diğer sefalosporinlerden daha fazla etkinliği bulunmaktadır. Sefdinir çözünülebilir mediyatörlerle nötrofil stimulasyonu sırasında, nötrofillerden ekstrasellüler ortama miyeloperoksidaz salınımını inhibe etmektedir. Sefdinirin, in vitro ve klinik enfeksiyonlarda aşağıdaki mikroorganizmalara karşı etkili olduğu gösterilmiştir
Aerobik Gram pozitif mikroorganizmalar:
Staphylococcus aureues (beta laktamaz üreten suşlar dahil, metisiline dirençli suşlar hariç),
Streptococcuspneumoniae (penisiline duyarlı suşlar),
Streptoccus pyogenes
Aerobik Gram negatif mikroorganizmalar:
Haemophilus influenzea (beta laktamaz üreten suşlar dahil),
Haemophilusparainfluenzae (beta laktamaz üreten suşlar dahil),
Moraxella catarrhalis (beta laktamaz üreten suşlar dahil),
Sefdinirin, aşağıda belirtilmiş olan mikroorganizma suşlarına karşı minimum inhibitör konsantrasyonunun (MİK) <1,0 |ig/mL değerinde olduğu tespit edilmiştir.
Ancak yeterli kontrollü çalışma bulunmaması nedeniyle bu organizmalara bağlı klinik
enfeksiyonların sefdinirle tedavisinin güvenilirlik ve etkinliği saptanmamıştır. Bu
mikroorganizmalar şunlardır:
Aerobik Gram pozitif mikroorganizmalar:
Staphylococcus epidermidis (yalnızca metisline duyarlı suşlarj
Streptoccus agalactiae
Viridans streptokoklar.
Not: Sefdinir Enterococcus türlerine ve metisiline dirençli stafilokok suşlarına karşı etkisizdir.
Aerobik Gram negatif mikroorganizmalar:
Citrobacter diversus
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis.
Not: Sefdinir Pseudomonas ve Enterobacter türlerine karşı etkisizdir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Sefdinir oral uygulamadan 2-4 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Sefdinir süspansiyonun tahmin edilen mutlak biyoyararlanımı %25’tir. Sefdinir yemeklerden bağımsız olarak alınabilir.
Sefdinir süspansiyonun 6 ay-12 yaş çocuklara tek doz 7 mg/kg uygulanmasından sonra Cmaks (p,g/mL), t maks (sa) ve EAA (p,g sa/mL) değerleri sırasıyla; 2.30, 2.2, 8.31 ve 14 mg/kg sefdinir süspansiyon tek doz uygulanmasından sonra 3.86, 1.8, 13.4 olarak saptanmıştır.
Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda günde tek doz veya iki kez uygulama ile sefdinir plazmada birikmez.
Dağılım:
Sefdinir için ortalama dağılım hacmi çocuklarda 0.67 L/kg (±0.29) olarak saptanmıştır. Sefdinir hem yetişkinde hem de çocuklarda plazma proteinlerine %60 ile %70 oranında bağlanır; bağlanma oranları konsantrasyondan bağımsızdır.
Biyotransformasyon:
Sefdinir kayda değer oranda metabolize olmaz. Eliminasyon:
Böbrekler yoluyla atılır ve plazma eliminasyon yarı ömrü (t 1/2) ortalama 1.7 saattir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sefdinir klerensi azalmaktadır. Eliminasyonun büyük kısmı böbreklerle olduğundan, böbrek fonksiyonu bozuk olanlarda veya hemodiyaliz hastalarında doz ayarlaması gerekmektedir.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Plazma sefdinir konsantrasyonları dozla beraber artmaktadır. Ancak bu artışlar 300 mg (7 mg/kg) - 600 mg (14 mg/kg) doz aralığında doğrusallığa göre daha düşüktür.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezliği:
Çeşitli seviyelerde böbrek fonksiyonu olan 21 kişiyle yapılan bir çalışmada, sefdinirin oral ve renal klerensindeki belirgin düşüşler yaklaşık olarak kreatinin klerensindeki (CLcr) düşüşlere orantılıdır. Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarla karşılaştırıldığında, böbrek yetmezliği olan hastalarda plazma sefdinir konsantrasyonu yüksek ve uzun süre kalmaktadır. CLcr 30 ve 60 mL/dak olan kişilerin Cmaks ve t1/2 ’si yaklaşık 2 kat, EAA ise 3 kat artar. CLcr < 30 mL/dak olan kişilerin Cmaks’ı ~ 2 kat, t1/2 ’si ~ 5 kat ve EAA ise 6 kat artar. Belirgin ciddi renal bozukluğu olan (kreatin klerensi < 30 mL/dak ) hastalarda doz ayarlaması önerilmektedir. Hemodiyaliz:
Hemodiyalize giren 8 yetişkin hastanın sefdinir farmakokinetik verilerine göre diyalizin sefdinirin vücuttan %63 oranında attığı ve görünen eliminasyonun ti ’si 16 saatten 3.2 saat’e azalttığı bildirilmiştir. Bu popülasyonda doz ayarlaması yapılmalıdır. Karaciğer yetmezliği:
Sefdinir çoğunlukla böbreklerden elimine edildiğinden ve etkin bir şekilde metabolize olmadığından sefdinirin farmakokinetik çalışmaları karaciğer yetmezliği olan hastalarda yürütülmemiştir. Bu hasta popülasyonunda doz ayarlaması gerekmemektedir.
Geriyatrik hastalar:
Yaşın, sefdinirin farmakokinetiği üzerine etkisi 19- 91 yaş aralığında olan 32 kişide tek doz 300 mg sefdinir alımından sonra incelenmiştir. Yaşlı bireylerde (N=16) sistemik sefdinir maruziyeti artmıştır (Cmax % 44 ve EAA’% 86 oranında artmıştır). Bu artış sefdinirin klerensinin azalmasından kaynaklanmaktadır. Görünen dağılım hacmindeki azalmadan dolayı görünen eliminasyon yarı ömründe fark edilebilir değişim gözlenmemiştir (yaşlılarda 2.2 ± 0.6 saat’e karşın gençlerde 1.8 ± 0.4 saat).
Sefdinir klerensinin yaştan daha ziyade böbrek fonksiyonlardaki değişimle öncelikli olarak ilişkili olduğu görüldüğünden, ciddi renal bozukluğu olmayan yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmemektedir. Cinsiyet ve ırk:
Klinik farmakokinetik meta analizinin sonuçları (N=217), cinsiyetin ve ırkın sefdinirin farmakokinetiği üzerine belirgin bir etkisinin olmadığını göstermiştir.6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Sakkaroz Sitrik Asit
Sodyum Benzoat (E211) Trisodyum Sitrat Ksantan Zamkı Aerosil 200 Magnezyum Stearat Çilek Aroması Krem Karamel Aroması
6.2. Geçimsizlikler
Geçerli değil.
6.3. Raf ömrü
24 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25 °C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5. Ambalaj niteliği ve içeriği
PE / Alüminyum/ PET (25m/8m/kuşe kağıt) ambalaj malzemesiyle ambalajlanmaktadır.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği"ne uygun olarak imha edilmelidir.
Astım
Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. |
Tiroid Kanseri
En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur. |
Astım
Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.
Tiroid Kanseri
En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur.
