GASTOPAL DUO süspansiyon 100 ml Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakodinamik grup; Antiasit, Diğer kombinasyonlar ATC kodu: A02AX

Etki mekanizması

GASTOPAL DUO, iki antiasit olan kalsiyum karbonat ve magnezyum karbonat ile sodyum aljinat bileşimidir. Kalsiyum karbonat ve magnezyum karbonatın aktivitesi mide asidinin nötralizasyonuna dayanır ve lokal etkilidir, sistemik emilimden bağımsızdır.

Kalsiyum karbonat hızlı, uzun süreli ve potent nötralizasyon sağlar. Bu etki, asidi yüksek düzeyde nötrleştirme kapasitesine sahip magnezyum karbonatın eklenmesiyle artar.

Sağlıklı gönüllülerde, üç dakika içinde mide pH’sında belirgin bir artış sağlanmıştır. 10 ml Kalsiyum karbonat/magnezyum karbonat/sodyum aljinat süspansiyonun nötrleşme kapasitesi 32 mEq H^+,dır. (son titrasyon pH’sı:2.5). Antiasitlerin nötralizasyon etkisinden bağımsız olarak, sodyum aljinat, mide içeriğinin üzerinde yüzen viskoz bir jel oluşturarak reflüye karşı fizikse] bir engel rolü oynar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Ca ve Mg çözünebilen klor tuzlarından emilebilİr. Ancak emilimin derecesi hastaya ve doza bağlı olarak değişir. Kalsiyumun yaklaşık %10’u ve magnezyumun %15-20’si emilir. Aljinik tuzların absorpsiyonu ihmal edilebilir düzeydedir.

Dağılım:

Temel antiasit etki mide asidinin nötralizasyonu yoluyla elde edilen lokal bir etki olduğundan geçerli değildir.

Biyotransformasyon:

Midede; kalsiyum karbonat ve magnezyum karbonat mide sıvısındaki asit ile reaksiyona girerek su ve çözülebilir mineral tuzları oluşturur.

CaC0₃ + 2HC1 -+ CaCl₂ + H₂0 + C0₂ MgCCfi + 2HC1 -> MgCl₂ + H₂0 + C0₂

Eliminasyon:

Sağlıklı olgularda emilen az miktarda Ca ve Mg genelde hızla böbreklerden atılır. Böbrek işlevlerinin bozuk olması durumunda, plazma kalsiyum ve magnezyum seviyeleri artabilir. Midenin dışında çeşitli sindirim sıvılarının etkisine bağlı olarak, çözünebilir tuzlar intestinal kanalda çözünmeyen tuzlara dönüşür ve sonrasında feçesle atılır. O rai yoldan alındıktan sonra, aljinik asit, gastrointestinal sistemde dönüşüme uğramaz: sindirilen miktarın %80-100’ü atılır, çünkü asidik polisakkaridler, sindirilemez bir iyonik kolloid üretirler.

Doğrusal!ık/Doğrusal olmayan durum:

Antiasit etki için kalsiyum emilimi gerekli olmadığından doğrusal olmayan durum söz konusudur.

5.3. Klinik öncesi güvenilirlik verileri

Geleneksel güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ya da üreme toksisitesi çalışmaları temelinde, pıeklinik veriler, insanlar için herhangi bir özel tehlikenin varlığına işaret etmemektedirler.

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.