GETAMİSİN 160 mg/2 ml 1 AMPÜL Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmako terapötik grup: Aminoglikozit anti bakteriye İler ATC kodu: J01GB03

Gentamisin genellikle bakterisit etki gösterir. Etki mekanizması taın olarak aydınlatılamamış olmasına rağmen en önemli etkisi duyarlı bakterilerde ribozomların 30S alt birimlerine bağlanarak protein sentezini inhibe etmesidir.

Genel olarak gentamisin pek çok aerob gram-ııcgatif bakteriye vc bazı aerob gram pozitif bakterilere karşı etkilidir. Mantarlara, virüslere ve anaerob bakterilerin çoğuna karşı etkisizdir. Gentamisin in vitro olarak, 1-8 (ig/ml konsantrasyonda Esherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella lacunata, Neisseria, indol pozitif ve indol negatif Proteus, Pseudomonas (Ps. aeruginosa’nın pek çok suşu dahil), Staphylococcus aureus, S. epidermidis, vc Serraticinın duyarlı suşlarını inhibe eder. Ancak farklı türler vc aynı türlerin farklı suşlarının gentamisine duyarlılıkları in vitro olarak önemli farklılıklar gösterir. Ayrıca, in vitro duyarlılık her zaman in vivo aktiviteyi yansıtmaz. Gentamisin, Streptococci’ye karşı sadece minimum düzeyde etkinlik gösterir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

Gentamisin İntramüsküler enjeksiyonu takiben hemen absorbe olur. Plazma pik konsantrasyonuna 30 dakika-1 saat sonra ulaşılır. Etkin plazma konsantrasyonu 4-8 jıg/ml olup,
4 saat süresince etkin konsantrasyon aralığında kalır.
1 mg/kg dozda uygulama sonrasında
4 jıg/ml’lik plazma pik konsantrasyonu elde edilir.

Dağılım

Plasma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (<%10). Dağılım hacmi 0,3 1/kg’dır. Dağılım hacmi yaklaşık olarak ekstraselüler sıvı hacmine eşittir.

B i yo transformasyon

Verilen dozun %90’ından fazlası biyotransformasyona uğramaz.

Eliminasyon

Verilen dozun %90’ından fazlası değişmeden glomerüler filtrasyon ile idrar içinde atılır. Böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda eliminasyon yarı ömrü 2-3 saattir.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum Mevcut değil.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde eliminasyon yarı ömrü uzar.

Pediyatrik popülasyon:

Prematüre bebekler ve yeni doğanlar:

Dağılım: Yeni doğanlarda ekstraselüler kompartıman hacmi vücut ağırlığının %40’ı olup, yetişkinlerdekinden fazladır. Bu nedenle prematüre yeni doğanlarda dağılım hacmi 0.5-07 L/kg olup, yetişkinlerdekinden yüksektir. Prematüre yeni doğanlarda daha yüksek dağılım hacmi nedeni ile daha yüksek gentamisin dozlarının (mg/kg) kullanımı gerekir.

Eliminasyon: Yeni doğanlarda, yeterince gelişmemiş böbrek fonksiyonları nedeni ile eliminasyon hızı azalmıştır.

26-34 hafta gestasyon yaşındaki yeni doğanlarda, ortalama eliminasyon yan ömrü 8 saat iken, 35-37 hafta gestasyon yaşındakilerde 6,7 saattir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

10.KÜB’ün diğer kısımlarında anlatılanlar dışında klinik öncesi güvenlilik verisi mevcut değildir.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.

İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.