GETAMISIN 40 mg 1 ampül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Aminoglikozit antibakteriyeller ATC kodu: J01GB03

Gentamisin genellikle bakterisit etki gösterir. Etki mekanizması tam olarak aydınlatılamamış olmasına rağmen en önemli etkisi duyarlı bakterilerde ribozomların 30S alt birimlerine bağlanarak protein sentezini inhibe etmesidir.

Genel olarak gentamisin pek çok aerob gram-negatif bakteriye ve bazı aerob gram pozitif bakterilere karşı etkilidir. Mantarlara, virüslere ve anaerob bakterilerin çoğuna karşı etkisizdir. Gentamisin in vitro olarak, 1-8 ng/ml konsantrasyonda Esherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella lacunata, Neisseria,
indol pozitif ve indol negatif Proteus, Pseudomonas (Ps. aeruginosa’nm
pek çok şuşu dahil), Staphylococcus aureus, S. epidermidis,
ve Serratia’
nın duyarlı şuşlarını inhibe eder. Ancak farklı türler ve aynı türlerin farklı şuşlarının gentamisine duyarlılıkları in vitro olarak önemli farklılıklar gösterir. Ayrıca, in vitro duyarlılık her zaman in vivo aktiviteyi yansıtmaz. Gentamisin, Streptococci’yç
karşı sadece minimum düzeyde etkinlik gösterir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

Gentamisin intramüsküler enjeksiyonu takiben hemen absorbe olur. Plazma pik konsantrasyonuna 30 dakika-1 saat sonra ulaşılır. Etkin plazma konsantrasyonu 4-8 ng/ml olup, 4 saat süresince etkin konsantrasyon aralığında kalır. 1 mg/kg dozda uygulama sonrasında 4 pg/mHik plazma pik konsantrasyonu elde edilir.

Dağılım

Plasma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (<%10). Dağılım hacmi 0,3 1/kg’dır. Dağılım hacmi yaklaşık olarak ekstraselüler sıvı hacmine eşittir.

Biyotransformasvon

Verilen dozun %90’ından fazlası biyotransformasyona uğramaz.

Eliminasyon

Verilen dozun %90’ından fazlası değişmeden glomerüler fıltrasyon ile idrar içinde atılır. Böbrek fonksiyonlan normal olan hastalarda eliminasyon yarı ömrü 2-3 saattir.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum
Mevcut değil.

Hastalardaki karakteristik Özellikler

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde eliminasyon yarı ömrü uzar.

Pediyatrik popülasyon:

Prematüre bebekler ve yeni doğanlar:

Dağılım: Yeni doğanlarda ekstraselüler kompartıman hacmi vücut ağırlığının %40’ı olup, yetişkinlerdekinden fazladır. Bu nedenle prematüre yeni doğanlarda dağılım hacmi 0.5-07 L/kg olup, yetişkinlerdekinden yüksektir. Prematüre yeni doğanlarda daha yüksek dağılım hacmi nedeni ile daha yüksek gentamisin dozlarının (mg/kg) kullanımı gerekir.

Eliminasyon: Yeni doğanlarda, yeterince gelişmemiş böbrek fonksiyonları nedeni ile eliminasyon hızı azalmıştır.

26-34 hafta gestasyon yaşındaki yeni doğanlarda, ortalama eliminasyon yan ömrü 8 saat iken, 35-37 hafta gestasyon yaşındakilerde 6,7 saattir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

10. KÜB’ün diğer kısımlarında anlatılanlar dışında klinik öncesi güvenlilik verisi mevcut değildir

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?