GLIBOMET 400 mg + 2.5 mg 40 film tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Oral kan şekeri düşürücü ilaç kombinasyonlan ATC kodu: A10BD02

GLIBOMET, glibenklamid ve metformin içerir. Glibenklamid, düşük dozlarda etkili olan ve aşırı uzun olmayan süreler ve her kullanımdan sonra insülin salgılama kinetikleri üzerinde etkili olabilen ikinci kuşak bir sülfonilüredir. Metformin periferal doku hassasiyetini indükleyerek insülin hareketini, glukozun enterik absorpsiyonun kontrolünü ve glikoneojenezin inhibisyonunu sağlar. Lipit metabolizmasını yeniden dengeleme, obez diyabet hastalannda aşırı kiloyu azaltma, trombosit anti-adhezyon hareketini ve fıbrinolitik hareketi azaltma kapasitesine sahip bir bigüanittir. Bütün bu etkiler, diğer bigüanitlerle karşılaştırıldığında, metforminin daha düşük hiperlaktasidemi riski taşımasını ve daha iyi tolere edilebilmesini sağlar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Glibenklamid’in %84’ü gastrointestinal sistemden emilir.

Dağılım:

Glibenklamid %97 oranında plazma proteinlerine non-iyonik bağlanır.

Metformin plazma proteinlerine bağlanmaz.

Biyotransformasyon:

Glibenklamid karaciğerde inaktif metabolitlerine yıkıldıktan sonra feçesle ve idrarla itrah edilir. Metformin organizmada metabolize olmaz.

Eliminasyon:

Glibenklamid’in eliminasyon yanlanma ömrü 5 saattir.

Metformin hızla feçes ve idrar ile itrah edilir. Plazma proteinlerine bağlanmadığı ve metabolize olmadığı için yanlanma ömrü yaklaşık 2 saattir.

Dogrusallık/doürusal olmavan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fare ve sıçanlar üzerinde yapılan akut toksisite araştırmalarının sonuçlan iki etkin maddenin toksik açıdan sineıjestik etki göstermediğini kanıtlamıştır.

26 hafta süreyle sıçan ve köpeklere uygulanan oral tedavi mortaliteye, sağlık durumunda değişikliklere, su ve gıda tüketiminin azalmasına sebep olmamıştır. Tedavi; büyüme eğrisi, kanın normal yapı ve kıvamını, karaciğer fonksiyonu, biyokimyasal kan testleri, idrar testleri, ağırlık ve organların ve apareylerin makro-mikroskopik görüntülenmesini etkilememiştir. Teratojenik araştırmalar hamilelik ve fetus üzerinde herhangi bir toksik etkiye işaret etmemişlerdir.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.