GROT 50 mg/2 ml I.M./I.V. enjeksiyonluk çözelti içeren 6 ampül Kısa Ürün Bilgisi
{ Deksketoprofen Trometamol }
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
GROT 50 mg/2 ml IM/IV enjeksiyonluk çözelti içeren ampul Steril
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde
Her bir ampul 2 ml'lik ampul 50 mg deksketoprofen'e eşdeğer 73,8 mg deksketoprofen trometamol içerir.
Yardımcı maddeler
Her bir 2 ml'lik ampulde; Etanol (%96) 200 mg
Sodyum klorür 8 mg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORMU
Enjeksiyonluk çözelti
Berrak ve renksiz, partikül içermeyen çözelti
pH (4,5-7,5)
Osmolarite (270-328 mOsmol/l)
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
Osteoartrit, romatoid artrit ve ankilozan spondilit belirti ve bulgularının tedavisi ile akut gut artriti, akut kas iskelet sistemi ağrıları (örn. bel ağrısı), post-operatif ağrı, dismenore ve renal kolik tedavisinde endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Yetişkinler
Tavsiye edilen doz her 8-12 saatte bir 50 mg'dır. Günlük maksimum doz olan 150 mg'ı aşmamak şartıyla, 6 saat arayla uygulanabilir.
GROT, kısa süreli kullanım içindir ve tedavi akut semptomatik dönem ile sınırlandırılmalıdır (maksimum 2 gün). Hastalar mümkün olan sürede oral analjezik tedaviye geçmelidirler.
Semptomları kontrol etmek amacıyla gerekli en kısa sürede en düşük etkili doz kullanılarak istenmeyen etkiler en aza indirilebilir (bkz. Bölüm 4.4).
Orta ve ağır şiddetteki postoperatif ağrıların olduğu durumda, GROT, eğer endike ise, opioid analjezikler ile bir arada, yetişkinlerde tavsiye edilen dozlarda kullanılabilir (bkz. Bölüm 5.1).
Uygulama şekli
GROT intramüsküler ya da intravenöz yollarla uygulanabilir. IM uygulama:
1 adet GROT içeriği (2 ml) kas içine derin ve yavaş bir enjeksiyon ile verilmelidir.
IV uygulama:
IV infüzyon: Bölüm 6.6'da tarif edilen şekilde hazırlanan seyreltik çözelti, 10 ile 30 dakika arası bir sürede yavaş bir şekilde damar içine infüzyon ile verilmelidir. Solüsyon daima güneş ışığından korunmalıdır.
IV bolus: Gerekli ise, bir GROT içeriği (2 ml) 15 saniyeden uzun bir sürede yavaş IV bolus ile verilebilir.
İlacın kullanımı ile ilgili talimatlar
GROT IM veya IV bolus ile verildiğinde, solüsyon, renkli ampulden çekildikten hemen sonra enjekte edilmelidir (bkz. Bölüm 6.2 ve 6.6).
IV infüzyon ile verildiğinde, solüsyon aseptik olarak seyreltilmeli ve güneş ışığından korunmalıdır (bkz. Bölüm 6.3 ve 6.6). Uygulamadan önce tıbbi ürünün seyreltme talimatı için bölüm 6.6'ya bakınız.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Hafif böbrek bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klirensi 60-89 ml/dak) toplam günlük doz 50 mg'a indirilmelidir (bkz. Bölüm 4.4). GROT orta ve ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klirensi ≤59 ml/dak) kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.3).
Karaciğer yetmezliği:
Hafif ve orta derecede (Child-Pugh skoru 5-9 arası) karaciğer bozukluğu olan hastalarda toplam günlük doz 50 mg'a indirilmelidir ve ilacın kullanımı sırasında karaciğer fonksiyonları dikkatli bir şekilde izlenmelidir (bkz. Bölüm 4.4). GROT, ağır karaciğer bozukluğu olan (Child-Pugh skoru 10-15 arası) hastalarda kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.3).
Pediyatrik popülasyon:
GROT'un çocuklarda ve adolesanlarda yapılmış çalışmaları bulunmamaktadır. Bu nedenle güvenirliği ve etkinliği kanıtlanmadığından çocuk ve adolesanlarda kullanılmamalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlılarda genellikle doz ayarlamasına ihtiyaç duyulmamaktadır. Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarının fizyolojik olarak gerilemesinden dolayı, böbrek fonksiyonlarının hafifçe bozulması durumunda daha düşük bir doz (toplam günlük doz 50 mg) tavsiye edilir (bkz. Bölüm 4.4).
4.3. Kontrendikasyonlar
GROT aşağıdaki durumlarda uygulanmamalıdır:
Deksketoprofene, diğer NSAİİ'lere veya bölüm 6.1'de listelenen üründeki herhangi bir
yardımcı maddeye karşı duyarlılığı olan hastalar,
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Kardiyovasküler risk:
NSAİİ'ler ölümcül olabilecek kardiyovasküler trombotik olaylar, miyokard infarktüsü ve inme riskinde artışa neden olabilir. Bu risk, kullanım süresine bağlı olarak artabilir. Kardiyovasküler hastalığı olan veya kardiyovasküler hastalık risk faktörlerini taşıyan hastalarda risk daha yüksek olabilir (bkz. Uyarılar).
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Aşağıdaki etkileşmeler genelde tüm non-steroidal antiinflamatuar (NSAİİ) ilaçlar için
geçerlidir:
Önerilmeyen kombinasyonlar:
- Yüksek doz silikatlar da ( ≥ 3 g/gün) dahil olmak üzere diğer NSAİİ'ler: Sinerjitik etkiyle gastrointestinal ülser ve kanama riskini arttırabileceklerinden, birkaç NSAİİ'nin eşzamanlı kullanılmasından kaçınılmalıdır.
-Antikoagülanlar: Deksketoprofenin plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanması, platelet fonksiyonunu inhibe etmesi ve gastroduodenal mukoza hasarına yol açması nedeniyle NSAİİ'ler varfarin benzeri anti-koagülanların etkilerini arttırabilirler (bkz. Bölüm 4.4). Eğer kombinasyondan kaçınılamıyorsa, yakın klinik gözlem yapılmalı ve laboratuar değerleri takip edilmelidir.
-Heparinler:Hemoraji riski artar (trombosit fonksiyonu inhibisyonu ve gastroduodenal mukoza hasarına bağlı olarak). Eğer kombinasyondan kaçınılamıyorsa, yakın klinik gözlem yapılmalı ve laboratuar değerleri takip edilmelidir.
-Kortikosteroidler: Gastrointestinal ülser veya kanama riskinde artış (bkz. Bölüm 4.4).
-Lityum (birçok NSAİİ'lerle tanımlanmıştır): NSAİİ'ler kan lityum düzeylerini (lityumun böbreklerle atılımını azaltarak) artırırlar ve toksik düzeylere ulaşmasına neden olabilirler. Dolayısıyla bu parametre, deksketoprofen ile tedavinin başlangıcı, ayarlanması ve kesilmesi sırasında izlemeyi gerektirir.
-Metotreksatın 15 mg/hafta veya daha yüksek dozlarda kullanılması: Antiinflamatuvar ajanlarla kullanımı, metotreksatın renal klirensinin azalmasına bağlı olarak hematolojik toksisitesinde artışa neden olur.
-Hidantoinler ve sülfonamidler: Bu bileşiklerin toksik etkileri artabilir.
Dikkat gerektiren kombinasyonlar:
-Diüretikler, ADE inhibitörleri, antibakteriyel aminoglikozidler ve anjiyotensin II reseptör antagonistleri: Deksketoprofen, diüretiklerin ve diğer antihipertansif ürünlerin etkisini azaltabilir. Böbrek fonksiyonu kompromize olan bazı hastalarda (örn. dehidrate hastalar ya da böbrek fonksiyonu bozuk kompromize yaşlı hastalar), siklo-oksijenazı inhibe eden ajanlar ve ADE inhibitörleri ya da anjiyotensin II reseptör antagonistlerin veya antibakteriyel aminoglikozidlerin birlikte kullanılması, böbrek fonksiyonunun genellikle geri dönüşlü olacak şekilde daha da bozulmasına neden olabilir. Deksketoprofen ile bir diüretiğin birlikte reçetelendirildiği durumlarda hastaların yeterli düzeyde hidrate olduklarından emin olunmalı ve tedavinin başlangıcında renal fonksiyonlar izlenmelidir (bkz. Bölüm 4.4).
-Metotraksatın 15 mg/hafta'dan daha düşük dozlarda kullanılması: Genelde antiinflamatuvar bileşiklerle renal klirensinin azaltılmasına bağlı olarak metotreksatın hematolojik toksisitesi artar. Kombinasyonun ilk haftalarında kan sayımı haftalık olarak izlenmelidir. Hafif renal fonksiyon bozukluğu olan durumlarla, yaşlılarda da izleme artırılmalıdır.
-Pentoksifilin: Kanama riskinde artış olabilir. Klinik izleme arttırılmalı ve kanama zamanı daha sık kontrol edilmelidir.
-Zidovudin: NSAİİ alımına başlandıktan bir hafta sonra oluşan şiddetli anemi ile retikülositler üzerindeki etkiyle kırmızı hücre toksisitesinde artma riski vardır. NSAİİ'ler ile tedaviye başladıktan bir iki hafta sonra tam kan ve retikülosit sayısı kontrol edilmelidir.
-Sülfonilüreler: NSAİİ'ler plazma proteinlerine bağlanma yerlerinden uzaklaştırarak sülfonilürelerin hipoglisemik etkilerini artırabilirler.
Göz önünde bulundurulması gereken kombinasyonlar:
-Beta-blokörler: Bir NSAİİ ile tedavi, prostaglandin sentezinde azalma ile antihipertansif etkilerini azaltabilir.
-Siklosporin ve takrolimus: NSAİİ'lerin renal prostaglandin aracılıklı etkileriyle nefrotoksisite artabilir. Kombinasyon tedavisi sırasında renal fonksiyon ölçülmelidir.
-Trombolitikler: Kanama riskinde artma.
- Anti-platelet ajanlar ve selektif serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar): Gastrointestinal kanama riskinde artış (bkz. Bölüm 4.4)
-Probenesid: Deksketoprofenin plazma konsantrasyonları artabilir; bu etkileşme renal tübüler sekresyon bölgesindeki inhibitör bir mekanizmaya ve glukuronokonjugasyona bağlı olabilir ve deksketoprofen dozunun ayarlanmasını gerektirir.
-Kardiyak glikozitleri: NSAİİ'ler plazma glikozid konsantrasyonunu arttırabilirler.
-Mifepriston: Prostaglandin sentez inhibitörlerinin, mifepristonun etkinliğini değiştirmesi teorik bir risk taşıdığından, NSAİİ'ler mifepriston alımından sonraki 8-12 gün içinde kullanılmamalıdır.
-Kinolon antibiyotikleri: Hayvan deneklerinden elde edilen veriler, NSAİİ'ler ile birlikte yüksek dozda kinolon alımının, konvülsiyonların gelişme riskini artırabileceğini göstermektedir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon:
GROT'un çocuklarda ve adolesanlarda yapılmış çalışmaları bulunmamaktadır. Bu nedenle
güvenilirliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiyeGebelik kategorisi: 1. ve 2. trimesterde C; 3. trimesterde D'dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar uygun bir doğum kontrolü uygulamalıdır.
Gebelik dönemi
GROT'un hamilelliğin üçüncü trimestrinde kullanılması kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3). Prostaglandin sentezinin inhibisyonu, hamileliği ve/veya embriyo-fetal gelişimi olumsuz yönde etkileyebilir. Epidemiyolojik çalışmalardan elde edilen veriler hamileliğin erken döneminde prostaglandin sentezi inhibitörlerinin kullanılmasından sonra düşük ve kardiyak malformasyon riskinde artışla ilgili bir kaygıyı ortaya çıkarmışlardır. Mutlak kardiyovasküler malformasyon riski % 1'in altında iken, yaklaşık % 1,5 düzeyine yükselmiştir. Doz arttıkça ve tedavi süresi uzadıkça riskin arttığı düşünülmektedir.
Kesin gerekli olmadıkça, gebeliğin birinci ve ikinci trimesterinde, deksketoprofen trometamol verilmemelidir. Deksketoprofen trometamol gebelik planlayan, gebeliğin birinci veya ikinci trimesterindeki hastalar tarafından kullanılacaksa, tedavi dozu mümkün olduğunca düşük olmalı ve tedavi süresi mümkün olduğunca kısa tutulmalıdır.
Gebeliğin üçüncü trimesterinde, tüm prostaglandin sentezi inhibitörleri fetüsü aşağıdaki risklerle karşı karşıya getirirler:
Kardiyopulmoner toksisite (duktus arteriozusun erken kapanması ve pulmoner
hipertansiyon);
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Baş dönmesi ve uyuşukluk oluşabileceğinden, GROT araç ve makine kullanma yeteneği
üzerinde hafif ya da orta derecede etkisi olabilir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Parenteral deksketoprofen ile yapılan klinik çalışmalarda deksketoprofen trometamol ile ilişkili olma olasılığı bulunduğu rapor edilen ayrıca GROT'un pazara verilmesinden sonra bildirilen advers reaksiyonlar aşağıda tablo şeklinde gösterilmekte olup reaksiyonlar sistem organ sınıfına göre düzenlenip görülme sıklığına göre sıralanmışlardır.
SİSTEM ORGAN SINIFI | Yaygın (≥1/100- <1/10) | Yaygın olmayan (≥1/1000-<1/100) | Seyrek (≥1/10000-<1/1000) | Çok seyrek izole bildirimler (<1/10000) |
Kan ve lenf sistemi hastalıkları |
| Anemi |
| Nötropeni, Trombositopeni |
Bağışıklık sistemi hastalıkları |
|
| Larinjeal ödem | Anafilaktik reaksiyon, anafilaktik şok |
Metabolizma ve beslenme hastalıkları |
|
| Hiperglisemi, hipoglisemi, hipertrigliseridemi, anoreksi |
|
Psikiyatrik hastalıklar |
| Uykusuzluk |
|
|
Sinir sistemi hastalıkları |
| Başağrısı, sersemlik, uyuklama | Parestezi, senkop |
|
Göz hastalıkları |
| Bulanık görme |
|
|
Kulak ve iç kulak hastalıkları |
|
| Kulak çınlaması |
|
Kardiyak hastalıklar |
|
| Ekstrasistol, taşikardi |
|
Vasküler hastalıklar |
| Hipotansiyon, yüzde kızarıklık | Hipertansiyon, yüzeysel tromboflebit |
|
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar |
|
| Bradipne | Bronkospasm, dispne |
Gastrointestinal hastalıklar | Bulantı, kusma | Karın ağrısı, dispepsi, diyare, kabızlık, kan kusma, ağız kuruluğu | Peptik ülserasyon, peptik ülser kanaması veya perforasyonu (bkz. Bölüm 4.4) | Pankreas iltihabı |
Hepato-biliyer hastalıklar |
|
| Hepatit, sarılık | Hepatik hasar |
Deri ve deri altı doku hastalıkları |
| Dermatit, prurit, deri döküntüsü, terleme artışı | Ürtiker, akne | Stevens Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (Lyell's sendromu), anjiyo ödem, yüzde ödem, fotosensitivite reaksiyonları |
Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları |
|
| Kas sertleşmesi, eklem sertleşmesi, kas krampları, bel ağrısı |
|
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları |
|
| Akut renal yetmezlik, poliüri, böbrek ağrısı, ketonüri, proteinüri | Nefrit veya nefrotik sendrom |
Üreme sistemi ve meme hastalıkları |
|
| Adet dönemi bozuklukları, Prostat bozuklukları |
|
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar | Enjeksiyon yeri ağrısı, inflamasyon içeren enjeksiyon yeri reaksiyonları, inflamasyon, morarma veya kanama | Isı artışı, kas yorgunluğu, ağrı, soğuk hissi | Sertlik, periferal ödem |
|
Araştırmalar |
|
| Karaciğer fonksiyon testlerinde anormallikler |
|
Gastrointestinal: En sık gözlemlenen advers olaylar gastrointestinal özelliktedirler. Özellikle yaşlılarda olmak üzere bazen ölümcül seyredebilen peptik ülser, perforasyon
veya gastrointestinal kanama meydana gelebilmektedir (bkz. Bölüm 4.4). İlacın kullanımından sonra bulantı, kusma, diyare, flatulans, kabızlık, dispepsi, karın ağrısı, melena, hematemez, ülseratif stomatit, kolit ve Crohn hastalığında kötüleşme (bkz. Bölüm 4.4 Özel Kullanım Uyarıları ve Özel Kullanım Tedbirleri) bildirilmiştir. Daha nadiren gastrit gözlenmiştir.
NSAİİ tedavisiyle ilişkili olarak ödem, hipertansiyon ve kalp yetmezliği bildirilmiştir.
Diğer NSAİİ'lerde olduğu gibi aşağıdaki istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir: Belirgin olarak sistemik lupus eritematozus veya karışık bağ dokusu hastalığı olan hastalarda oluşabilen aseptik menenjit ve hematolojik reaksiyonlar (purpura, aplastik ve hemolitik anemi ve nadiren agranülositoz ve medullar hipoplazi).
Stevens Johnson Sendromu ve Toksik Epidermal Nekroliz (oldukça nadir) dahil büllöz reaksiyonlar bildirilmiştir.
Klinik araştırmalar ve epidemiyolojik veriler bazı NSAİİ'lerin (özellikle yüksek dozda ve uzun süreli tedavide) kullanılmasına arteriyel trombotik olaylarda (örneğin miyokard enfarktüsü veya inme) hafif risk artışının eşlik edebildiğini ileri sürmektedir (bkz. Bölüm 4.4).
Şüpheli advers reaksiyonlarınının raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr ve e-posta: tufam@titck.gov.tr ; tel:0800 314 00 08 faks:0312 218 35
99)
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
İ
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmasötik grubu: Propiyonik asit türevi, antiinflamatuvar ve antiromatik ürünler, non- steroidler
ATC kodu: M01AE17
Deksketoprofen trometamol S-(+)-2-(3-benzoilfenil) propiyonik asidin trometamin tuzu, non-steroidal antiinflamatuvar ilaç (NSAİİ) grubuna dahil analjezik, antiinflamatuvar ve antipiretik bir ilaçtır.
Etki mekanizması
Deksketoprofen trometamolün etki mekanizması, siklooksijenaz yolu inhibisyonuyla
prostaglandin sentezinin inhibisyonu ile ilgilidir.
Özellikle, araşidonik asidin PGE1, PGE2, PGF2α ve PGD2 prostaglandinleri ve ayrıca PGI2 prostasiklin ve tromboksanları (TxA2 ve TxB2) üreten siklik endoperoksitler PGG2 ve PGH2'ye dönüşümü inhibe olur. Ayrıca, prostaglandin sentezinin inhibisyonu, kinin gibi diğer inflamasyon mediyatörlerini de etkileyerek, direkt etkiye ek indirekt bir etkiye de neden olur.
Farmakodinamik etkiler
Deksketoprofenin hayvan ve insanlar üzerindeki deneylerde COX-1 ve COX-2
aktivitelerinin inhibitörü olduğu gösterilmiştir.
Klinik etkililik ve güvenlilik
Çeşitli ağrı modellerinde yapılan klinik çalışmalar, deksketoprofen trometamolün etkin analjezik etkisi olduğunu göstermiştir.
Orta ile şiddetli ağrıların giderilmesinde IM ve IV olarak kullanılan deksketoprofen trometamolün analjezik etkinliği, kas-iskelet sistemi ağrılarında (akut bel ağrısı modeli) ve renal kolikte olduğu kadar cerrahi ağrı modellerinde (ortopedik ve jinekolojik cerrahi/mide cerrahisi) de incelenmiştir.
Yapılan çalışmalarda analjezik etki hızlı başlamış ve ilk 45 dakika içinde en yüksek seviyesine erişmiştir. 50 mg deksketoprofen alımından sonraki analjezik etki süresi genellikle 8 saattir.
Postoperatif ağrı ile ilgili klinik çalışmalar, GROT'un, opioidler ile birlikte kullanıldığında opioid ihtiyacını önemli ölçüde azalttığını göstermiştir. Hastaların kontrolündeki bir analjezik cihaz vasıtasıyla morfin aldığı postoperatif ağrı giderme konusundaki bir çalışmada, deksketoprofen ile tedavi görmekte olan hastalar, plasebo grubunda bulunan hastalara göre anlamlı bir şekilde daha az morfine (%30-45 arası daha az) ihtiyaç duymuşlardır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özelliklerEmilim:
Deksketoprofen trometamolün IM yolla verilmesinden sonra, doruk konsantrasyonuna 20 dakikada erişilmektedir (10 ile 45 dakika arasındadır). 25 ile 50 mg arasındaki tek doz için, eğrinin altında kalan alanın (EAA), hem IM hem de IV kullanımlardan sonra doza orantılı olduğu kanıtlanmıştır.
Çok dozlu farmakokinetik çalışmalarda, son IM veya IV enjeksiyon sonrasındaki C ve EAA değerlerinin tek bir dozun alınmasından sonra elde edilenlerden farklı olmadığı gözlenmiştir. Bu durum vücutta ilaç birikiminin olmadığını göstermektedir.
Dağılım:
Plazma proteinlerine yüksek düzeyde bağlanan (%99) diğer ilaçlarda olduğu gibi, dağılım hacminin ortalama değeri 0,25 L/kg'dan düşüktür. Dağılım yarı ömrü yaklaşık olarak 0,35 saattir.
Biyotransformasyon:
Deksketoprofen trometamolün uygulanmasından sonra idrarda sadece S-(+) enantiyomerinin elde edilmesi, insanlarda S-(+) enantiyomerinin, R-(-) enantiomerine dönüşmediğini göstermektedir.
Eliminasyon:
Eliminasyon yarı ömrü 1-2,7 saat arasında değişmektedir. Deksketoprofenin başlıca eliminasyon yolu, glukuronid konjügasyonunu izleyen renal atılımdır.
Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:
Deksketoprofen trometamol, intramusküler veya intravenöz uygulamayı takiben sistemik maruziyet sırasında doza bağlı bir artış ile doğrusal farmakokinetik gösterir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaşlılar:
Tek ve tekrarlanan oral dozlarda sağlıklı yaşlı bireylerde (65 yaş ve üzeri) ilacın vücutta kalış süresi genç gönüllülere göre anlamlı olarak daha fazladır (%55'e kadar). Bununla beraber, doruk konsantrasyonları ve doruk konsantrasyonlara ulaşmak için geçen zamanda istatistiksel olarak anlamlı bir fark yoktur. Tek ve tekrarlanan dozlardan sonra ortalama eliminasyon yarı ömrü uzamakta (%48'e kadar) ve total klirens ise azalmaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Preklinik veriler, güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, üreme toksisitesi ve immunofarmakolojinin klasik çalışmalarına dayanarak insanlar için Kısa Ürün Bilgileri'nin diğer bölümlerinde daha önce belirtilenler dışında özel bir tehlike göstermemiştir. Fareler ve maymunlar üzerinde yürütülen kronik toksisite çalışmaları, 3 mg/kg/gün'lük bir Gözlenmemiş Advers Etki Düzeyi (NOAEL) vermiştir. Yüksek dozlarda gözlenen başlıca istenmeyen etki doza bağımlı olarak oluşan gastrointestinal erozyonlar ve ülserlerdir.
Tüm NSAİİ'lerin farmakolojik sınıfı için kabul edildiği üzere, hayvan modellerde deksketoprofen trometamol hem indirekt olarak gebelerde gastrointestinal toksisitesi ile hem de fetüsün gelişmesi üzerinde direkt olarak etki yaparak, embriyo-fetal hayatta kalımda farklılıklara neden olabilir.
Hayvanlarda prostaglandin sentezi inhibitörü uygulamasının pre- ve post-implantasyon kaybında artış ve embriyo-fetal ölümle sonuçlandığı gösterilmiştir. Ek olarak, organogenez döneminde prostaglandin sentezi inhibitörü verilen hayvanlarda kardiyovasküler malformasyonlar dahil çeşitli malformasyonların görülme sıklığında artış bildirilmiştir. Bununla birlikte, deksketoprofen trometamol ile gerçekleştirilen hayvan çalışmalarında reprodüktif toksisite görülmemiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Etanol (%96) Sodyum klorür
Sodyum hidroksit (pH ayarlaması için) Enjeksiyonluk su
6.2. Geçimsizlikler
Çökelmeye neden olacağından, GROT, dopamin, prometazin, pentazosin, petidin veya hidroksizin solüsyonlarının küçük hacimleri ile (örneğin bir enjektörde) karıştırılmamalıdır.
Bölüm 6.6'da ifade edildiği şekilde elde edilen infüzyon için kullanılacak olan seyreltilmiş çözeltiler, prometazin veya pentazosin ile karıştırılmamalıdır.
Bu ürün Bölüm 6.6'da bahsedilenler dışında başka hiçbir tıbbi ürün ile karıştırılmamalıdır.
6.3. Raf ömrü
24 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
Açılmamış ürün 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında ve ışıktan korunarak
saklanır. Ürün açıldıktan sonra derhal kullanılmalıdır.
Bölüm 6.6'daki talimatlar doğrultusunda hazırlanan seyreltilmiş çözelti, direkt gün ışığından korunarak hemen kullanılmalıdır.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Kutuda, 2 ml'lik enjektabl çözelti içeren renkli Tip I cam ampuller (6 ampul).
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği"ne uygun olarak imha edilmelidir.
IV yolla uygulanacağı zaman, bir ampul (2 ml) içeriği normal salin, glukoz veya Ringer laktat solüsyonu ile 30 ile 100 ml arasında bir hacme seyreltilmelidir. Solüsyon aseptik olarak seyreltilmelidir ve güneş ışığından korunmalıdır (bkz. Bölüm 6.3). Seyreltilmiş çözelti berrak olmalıdır.
İnfüzyon için 100 ml normal salin veya glukoz çözeltisinde seyreltilmiş çözeltilerin, enjeksiyon için aşağıdaki ilaçlar ile uyumlu oldukları gösterilmiştir: dopamin, heparin, hidroksizin, lidokain, morfin, petidin ve teofilin.
GROT ile seyreltilmiş olan solüsyonlar, plastik ambalajlarda saklandığında veya Etil Vinil asetat (EVA), Selüloz Propiyonat (CP), Düşük Yoğunluktaki Polietilen (LDPE) veya Poli Vinil Klorür (PVC) maddelerinden yapılma cihazlar yolu ile verildiğinde, etkin madde ile saklama ortamı arasında bir etkileşim görülmemiştir.
GROT tek kullanımlıktır ve kalan solüsyon atılmalıdır. İlacı uygulamadan önce çözeltinin berrak ve renksiz olduğundan emin olmak için çözelti gözle incelenmelidir, Partiküllü madde gözleniyorsa kullanılmamalıdır.
Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. | Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
ARFEN | 8699526000308 | 123.43TL |
ARVELES | 8699832090055 | 89.76TL |
ARVEPRO | 8683962383163 | 84.34TL |
ARVETİX | ||
ASEKET-S | 8699591090426 | 74.13TL |
Diğer Eşdeğer İlaçlar |
Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur. |
|
Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir. |
|
Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Helba İlaç Ve Dış San. Tic. Ltd. ŞtiGeri Ödeme Kodu | A14992 |
Satış Fiyatı | 113.62 TL [ 17 Dec 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 113.62 TL [ 2 Dec 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8680008750125 |
Etkin Madde | Deksketoprofen Trometamol |
ATC Kodu | M01AE17 |
Birim Miktar | 50 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 6 |
Kas İskelet Sistemi > Non-steroid > Deksketoprofen |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |