GYNOMAX L vaginal 7 ovül Farmakolojik Özellikler
{ Tiokonazol + Tinidazol + Lidokain Hcl }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik Grubu: Antibakteriyel, antiprotozoal, antifungal, anestetik. ATC Kodu: G01AF20
Tinidazol protozoonlara ve zorunlu anaerob bakterilere etkilidir. Antiprotozoal aktivitesi Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica ve Giardia lamblia’yı da kapsar. Tinidazol ayrıca bakteriyel vajinoz tedavisinde Gardnerella vaginalis’e ve anaerob bakterilerin çoğuna (Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. ve Veillonella spp.) etkilidir.
Tinidazolün etki mekanizması henüz tam olarak açıklanmamıştır. Ferrodoksin sistemi ve yalnızca anaerobik bakterilerce meydana getirilen düşük oksidasyon redüksiyon potansiyeli ile nitro grubunun redüksiyonuna aracılık eder. Bu nedenle, tinidazol her iki tip mikroorganizmanın da hücre membranlarına penetre olabilmesine rağmen, anaeroblar aeroblardan daha yüksek oranda tinidazol alabilir. Redüksiyon, tinidazol ve reaktif ara ürünlerin alımını artıran difüzyon artışını oluşturur.
Tiokonazol in vitro olarak maya ve mantarlara (dermatofitler dahil) karşı yüksek etkinliğe sahip sentetik antifungal bir ajandır. Aynı zamanda Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp. ve bazı Gram-pozitif bakterilere (Stafilokok ve Streptokok spp. dahil) de etkinlik göstermektedir. Klinik çalışmalarda tiokonazolün Candida albicans ve diğer Candida türleri (Torulopsis glabrata) ile Trichomonas vaginalis’in yol açtığı vajinal enfeksiyonların tedavisinde etkili olduğu bulunmuştur.
Tiokonazol normal mantar hücre zarının geçirgenliğini bozarak ekti gösterir. Ergosterol mantar hücre zarının temel bir bileşenidir. Tiokonazol lanosterolü ergosterole dönüştürmede gerekli bir sitokrom P450 enzimi olan 14-alfa demetilaz ile etkileşime girerek ergosterol sentezini inhibe eder. Ergosterol sentezinin inhibisyonu hücre geçirgenliğini artırarak fosfor içeren bileşikler ve potasyum gibi maddelerin hücre dışına sızmasına sebep olur.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim: Tinidazol:
Tinidazol intravajinal uygulamada yaklaşık %10 oranında emilir.
6 sağlıklı gönüllüde 500 mg tinidazol içeren vajinal ovül uygulamasından sonra maksimum plazma konsantrasyonu ortalama olarak 1.0 |ig/ml, maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşıncaya kadar geçen zaman (tmax) ise ortalama olarak 8.7 saat olmuştur.
Tiokonazol:
Tiokonazol intravajinal yoldan uygulandığında sistemik dolaşıma çok az miktarda geçer. Kandidal vulvovajinit’li kadınlarda 300 mg tiokonazol içeren merhemin tek doz intravajinal uygulamasını takiben en yüksek plazma konsantrasyonu ortalama 18 ng/mL olmuştur.
Lidokain:
Lidokain hasarlı deriden ve mukoz membranlardan çok düşük miktarlarda emilir.
Dağılım:
Tinidazol:
Hemen hemen bütün dokulara ve vücut sıvılarına dağılır, kan-beyin bariyerini geçer. Dağılım hacmi 50 litredir. Tinidazolün plazma proteinlerine bağlanması %12 oranındadır. Tinidazol plasenta bariyerini geçer. Emzirme döneminde anne sütü ile atılır.
Tiokonazol:
Yapılan pek çok klinik çalışmada, tek doz (300 mg) intravajinal tiokonazol uygulamasını takiben, vajinal sıvıda tespit edilen konsantrasyonların Candida albicans’ın üremesini 2-3 gün boyunca inhibe edecek düzeylerde kaldıkları saptanmıştır. Tiokonazolün, anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
Lidokain:
Lidokain plazma proteinlerine %60-%80 oranında bağlanır. Pasif difüzyon ile plasenta ve kan-beyin bariyerini geçer, serebrospinal sıvı ve yüksek perfüzyonlu dokulara (böbrek, karaciğer, kalp) ve yağ dokusuna dağılır. Dağılım hacmi 0.8 - 1.3 L/kg’dır.
Biyotransformasyon:
Tinidazol:
Tinidazol kısmen oksidasyon, hidroksilasyon ve konjugasyon ile metabolize olur. Tinidazol temel olarak CYP3A4 tarafından biyotransformasyona uğrar. Tiokonazol:
Tiokonazolün ana metaboliti glukuronid konjugatıdır.
Tiokonazol vajinal sıvı içinde biyotransformasyona uğramaz, fakat intravajinal uygulamayı takiben sistemik dolaşıma geçen ilacın bir kısmı metabolize olur. Tiokonazolün metabolitlerinden biri imidazol halkası üzerinde N-glukuronidasyon sonucu şekillenir, diğer metaboliti ise klorotiyenil grubunun O-detiyenilasyonu, alkole hidrate olması ve glukuronidasyonu ile meydana gelir.
Lidokain:
Karaciğerde metabolize edilir. Etkin olan monoetilglisinksilidid (MEGX) ve glisinksilidid (GX) metabolitleri bulunmaktadır.
Eliminasyon: Tinidazol:
Tinidazolün plazma yarılanma ömrü yaklaşık 12-14 saattir. Tinidazolün atılımında karaciğer ve böbrekler rol oynar. Tinidazol temel olarak idrar ile değişmeden atılır (uygulanan dozun yaklaşık %20-25 kadarı). İlacın yaklaşık %12’si feçes ile atılır.
Tiokonazol:
İntravajinal uygulamayı takiben emilen ilaç genellikle 72 saat içinde plazmadan elimine olur. Tiokonazolün oral yoldan alınan dozunun yaklaşık %25-%27’si metabolitleri şeklinde idrar ile birlikte atılırken, % 59’u çoğunlukla değişmemiş ilaç şeklinde feçes ile atılır.
Lidokain:
İntravenöz uygulamayı takiben, emilen dozun yaklaşık %90’ı metabolitler halinde ve %10’dan daha az miktarı değişmemiş halde idrarla atılmaktadır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Veri mevcut değildir.
5.3. Klinik öncesi güvenlik verileri
GYNOMAX® L’ nin etkin maddeleri olan tinidazol, tiokonazol ve lidokain tedavide uzun yıllardan beri kullanılan, iyi tanınan ve farmakopelerde yer alan maddelerdir. Tinidazol, tiokonazol ve lidokain ile ilgili birçok toksikolojik çalışma bulunduğundan GYNOMAX® L için pre-klinik emniyet çalışmaları yapılmamıştır.
Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. | Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Exeltis İlaç San. ve Tic. Ltd Şti.Satış Fiyatı | 157.85 TL [ 22 Sep 2023 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 157.85 TL [ 15 Sep 2023 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699584900374 |
Etkin Madde | Tiokonazol + Tinidazol + Lidokain Hcl |
ATC Kodu | G01AF20 |
Birim Miktar | 100+150+123,26 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 7 |
Ürogenital Sistem ve Cinsiyet Hormonları > Jinekolojik Antiinfektif ve Antiseptikler > İmidazol Kombinasyonları (vajinal) |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör. |
|
Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur? |
|
Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz. |