GYNO-TRAVOGEN 600 mg 1 ovül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Jinekolojik antiinfektifler ve antiseptikler, imidazol türevleri. ATC kodu: G01AF07

Etki mekanizması

GYNO-TRAVOGEN® mantar hücre duvarına zarar vererek etki eder. Mantar hücresinin geçirgenliğini artırır ve hücre membranın zarar görmesiyle hücre bütünlüğü bozulur.

GYNO-TRAVOGEN®, geniş spektrumlu bir antimikotik aktiviteye sahiptir. Dermatofitlere,

maya ve maya benzeri mantarlara, küf mantarlarına karşı etkilidir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

GYNO-TRAVOGEN® ovül ile vajinal mikoz tedavisi izokonazolün etkin plazma düzeylerini gerektirmeyen lokal bir tedavidir. Sistemik etkisi çok kısıtlı olduğu için, sitokrom P450 enzimlerine inhibitör etkisi çok yok denecek kadar azdır.

Emilim:

Radyoaktif olarak işaretlenmiş 600 mg'lık izokonazol nitratın tek bir kez vajinal olarak uygulanmasından sonra ilacın uygulanan dozunun %5'inden daha azının absorbe edildiği gösterilmiştir.

Dağılım:

Ovülün vajene yerleştirilmesi ile bir etkin madde deposu oluşturulmaktadır. Ovül olasılıkla vajen duvarına sıvanır. İlacın bir kısmı vajinal sekresyon içinde çözünür ve vajinal epitele penetre olur. Sekresyonda ve epiteldeki antimikotik konsantrasyon, in vitro olarak belirlenmiş

minimum inhibitör ve minimum biyosidal konsantrasyonlardan belirgin olarak daha yüksek bir seviyesinde birkaç gün daha devam eder.

Biyotransformasyon:

Absorbe edilen izokonazol nitrat organizmada tamamen metabolize edilmektedir. İntravenöz uygulama sonrasında idrarda miktar olarak en önemli metabolitlerin 2,4-dikloromandelik asid ve 2-(2,6-diklorobenziloksi)-2-(2,4-diklorofenil)-asetik asit oldukları gösterilmiştir.

Eliminasyon:

İntravenöz uygulama sonrasında 3H işaretlenmiş izokonazol nitratın iv uygulamasını takiben işaretli metabolitlerin %75'i ilk 24 saat içinde olmak üzere 1/3'ü idrar, 2/3'ü ise dışkı ile itrah edilmiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve üreme toksisitesine ilişkin konvansiyonel çalışmalara göre klinik dışı veriler, insanlar için özel bir risk olmadığını göstermektedir.

In vivo tümorijenisite çalışması yürütülmemiştir. Bugün sahip olduğumuz bilgilere göre; mutogenite testlerinin ve tekrarlanan toksisite çalışmalarının sonucuna, kimyasal yapı ve etkisinin biyokimyasal mekanizmasına bakıldığında izokonazolün tümorijenik potansiyeli olduğuna dair hiçbir kanıt yoktur.

Deride ve mukoz membranlarda yapılan lokal tolerans çalışmalarından alınan sonuçlara göre, terapötik durumlarda belirgin bir lokal irritasyon beklenmemelidir. Tavşan gözünde elde edilen sonuçlara göre; gözün kazara kontaminasyonunda, konjonktival irritasyon beklenmelidir.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.