HEPA-MERZ infüzyon konsantesi 10 mg/amp 10 ampül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Gastrointestinal ilaçlar, aminoasitler ve türevleri ATC kodu: A05BA

Etki mekanizması:

In vivo, L-ornitin L-aspartat etkisini, iki temel amonyak detoksifikasyon yolu olan, üre sentezi ve glutamin sentezi üzerinde, ornitin ve aspartat aminoasitleri aracılığıyla gösterir.

Ürojenez, ornitinin hem karbamil transferaz ve karbamil fosfat sentetaz enzimlerinin aktivatörü, hem de üre sentezi için substrat olarak işlev gördüğü periportal hepatositlerde gerçekleşir.

Glutamin sentezi, perivenöz hepatositlerde gerçekleşir. Hastalık durumlarında aspartat ve ornitinin metabolik ürünlerini de içeren diğer dikarboksilatlar hücrelere alınır ve burada glutamin formuna dönüştürülerek amonyak bağlamada kullanılır.

Fizyolojik ve patofizyolojik koşullarda glutamat, amonyak bağlayıcı amino asit olarak işlev görür. Ortaya çıkan glutamin amino asidi, yalnızca amonyağın toksik olmayan formda atılmasını sağlamakla kalmaz, aynı zamanda üre siklusunu (hücreler arası glutamin değişimi) aktive eder. Fizyolojik koşullarda ornitin ve aspartat, üre sentezi için sınırlayıcı faktör değildir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

L-ornitin-L-aspartat, hızlı bir şekilde, çabuk metabolize olan L-ornitin ve L-aspartat aminoasitlerine ayrılır. Farmakokinetik değerlendirmeler ağırlıklı olarak ornitin ile ilgilidir.

Emilim:

Intravenöz uygulamayı takiben, ornitinin 897±328 |mol/L olarak belirlenen maksimum plazma konsantrasyonuna (Cmax) 0.55±0.16 saatte ulaşılır. İntravenöz

infüzyon uygulamasından ortalama 7 saat sonra endojen ornitin seviyesine ulaşılmaktadır/erişilmektedir.

Dağılım:

L-ornitin ve L-aspartat için sırasıyla terminal yarı-ömrü (t1/2) 4.5±1.3 saat ve 5.3±2.8 saat olarak ve dağılım hacimleri ise sırasıyla 9.1±3.7 L ve 8.8±3.7 L olarak belirlenmiştir.

Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Farmakolojik güvenlilik çalışmalarından edinilen klinik öncesi veriler, doğru kullanılması halinde, tekrarlanan dozlardan sonra insanlarda herhangi bir toksisite riski veya mutajenite ortaya koymamıştır.

Karsinojenik patansiyeline ilişkin herhangi bir çalışma yapılmamıştır.

Doz tayin çalışmasında, L-ornitin-L-aspartatın üreme toksisitesi kısıtlı olarak

araştırılmıştır.

Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir.

Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.