Lütfen PDF Dosyasına bakınız.

Lütfen PDF Dosyasına bakınız.

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Hafif ve orta şiddetli ağrıların tedavisinde deksibuprofen için önerilen başlangıç dozu 200 mg’dır ve günlük dozajın 600 mg deksibuprofen olması tavsiye edilir.

Tek dozda uygulanabilen maksimum deksibuprofen miktarı 400 mg’dır.

Akut durumlar ya da alevlenmeler söz konusu olduğunda günlük deksibuprofen dozu geçici olarak 1200 mg’a kadar artırılabilmektedir. Önerilen günlük maksimum deksibuprofen dozu 1200 mg’dır.

Dismenore için önerilen günlük deksibuprofen dozu 600 ile 900 mg arasındadır ve bu 3 ayrı doza bölmek suretiyle uygulanır. Bu endikasyon için deksibuprofen’in maksimum tek dozu 300 mg olup maksimum günlük dozu ise 900 mg’dır.

Önerilen günlük deksibuprofen dozu 600 ile 900 mg arasındadır ve bu 3 ayrı doza bölmek suretiyle uygulanır.

Semptomatik tedavide kullanılan bir ilaç olduğu için semptomlar ortadan kalktığında ilaç kullanımı bırakılır. Duruma göre ilacın birkaç gün ya da birkaç hafta veya daha uzun bir süre kullanılması gerekebilir. Doz, hastalığın ve hastadaki yakınmanın ciddiyetine göre ayarlanmalıdır. Kronik kullanımda doz ayarlaması hastanın bulgularını yeterince kontrol altına almayı sağlayan minimum idame dozu esas alınarak yapılmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

, semptomları kontrol altına almak için gerekli olan en düşük etkin dozun en kısa sürede kullanılması ile en aza indirilebilir (Bkz. Bölüm 4.4).

İBUDEX, yemekler ile birlikte alınabildiği gibi yemek arasında da alınabilmektedir. Özellikle kronik kullanım söz konusu olduğunda, non-steroidal anti-inflamatuvar (NSAİ) ilaçlar genel olarak gastrointestinal tahrişi azaltmak için tercihen gıdalarla birlikte alınmaktadırlar. Ancak, bazı hastalar tabletleri öğün ile veya hemen öğün sonrasında aldıklarında ilaç etkisinin ortaya çıkışında gecikme oluştuğunu bildirmektedirler.

Üzerlerindeki çentikler sayesinde deksibuprofen içeren tabletler bölünebilmekte ve kolay yutulabilmektedir. Tabletleri çentiğinden ikiye bölerek kullanmak, ilacı tam olarak ‘eşit’ iki yarım doza ayırmaz.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/ Karaciğer yetmezliği:

Başlangıç dozunu hafif ve orta düzeyde böbrek yetmezliği olan hastalarda azaltmak gerekir.

Deksibuprofen ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Hafif ve orta düzeyde karaciğer yetmezliği olan hastalarda tedaviye azaltılmış dozlarda başlanmalı ve bu hastalar yakından takip edilmelidir. Deksibuprofen ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda ve 18 yaş altı gençlerde henüz güvenliliği ve etkililiği kanıtlanmadığı için bu yaş grubu bireylerde deksibuprofen kullanımı önerilmez.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda tedaviye en düşük etkin dozu tercih edilerek başlanmalıdır. İlacın genel popülasyon için önerilen dozlarına ancak hastanın başlangıç dozunu iyi tolere etmesi durumunda çıkılmalıdır.

• 4.3. Kontrendikasyonlar

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Anti-inflamatuvar ve antiromatizmal ürünler (non-steroidler), propiyonik asit türevleri

ATC kodu: M01AE14

Etki mekanizması:

Propiyonik asit türevi bir nonsteroid anti-inflamatuvar ilaç olan deksibuprofen antiinflamatuvar ve antiromatizmal etkililiğe sahiptir.

Deksibuprofen (= S(+)-ibuprofen), farmakolojik olarak rasemik ibuprofen’in aktif enantiomeridir. Rasemik ibuprofen anti-inflamatuvar ve analjezik etkiye sahip nonsteroid yapıda bir maddedir. Etki mekanizmasının prostaglandin sentezinin inhibisyonu olduğu düşünülmektedir. Rasemik ibuprofen ile deksibuprofen’in önerilen dozlarındaki etkililiğini kıyaslamak amacıyla osteoartrit olgularında yapılan 15 gün süreli bir çalışmanın yanı sıra ağrı semptomu bulunan dismenore olgularındaki diğer bir çalışmada da deksibuprofen’in en az rasemik ibuprofen kadar etkili olduğu kanıtlanmıştır.

Klinik etkililik:

Deksibuprofen film kaplı tabletlerin klinik etkililiği, çok sayıda klinik araştırmada incelenmiş; deksibuprofenin en az rasemik ibuprofen, selekoksib, naproksen ve diklofenak kadar etkili olduğu gösterilmiştir. Deksibuprofenin, farmakokinetik izlenimlerde beklenenden daha düşük dozlarda rasemik ibuprofen yararlı klinik etkililiği gösterdiği belirtilmiştir.

Ağrılı kalça osteoartritli hastalarda, günde 1200 mg ya da 600 mg dozda kullanılan deksibuprofenin, günde 2400 mg dozda kullanılan rasemik ibuprofene göre etkililik ve tolerabilitesi; bir prospektif, randomize, çift-kör karşılaştırmalı çalışmada araştırılmıştır. Bu çalışmaya katılan toplam 178 hastada, 15 gün süre ile günde 3 kez kullanılan 200 mg ve 400 mg deksibuprofenin ve 800 mg rasemik ibuprofenin karşılaştırmalı etkililiği incelenmiştir. Çalışmada, WOMAC indeks gelişimine göre, 15 günlük tedavi sonucunda, günde 3 kez kullanılan 400 mg dozda deksibuprofenin günde 3 kez kullanılan 800 mg dozda ibuprofene eşdeğer olduğu, bununla birlikte 400 mg dozda deksibuprofenin, 800 mg dozda ibuprofene oranla sınırda bir üstünlük sağladığı bildirilmiştir.

8 günlük tedavi sonrasında WOMAC indeks değerlendirmesinde, günde 3 kez kullanılan 400 mg dozda deksibuprofenin, günde 3 kez kullanılan 800 mg dozda ibuprofene karşı üstünlük gösterdiği tespit edilmiştir. Ayrıca günde 3 kez kullanılan 400 mg dozda deksibuprofenin, istatiksel açıdan günde 3 kez kullanılan 200 mg dozda deksibuprofene üstünlük gösterdiği ve 200 mg dozda deksibuprofenin, 800 mg dozda ibuprofene eşdeğer etkililikte olduğu bildirilmiştir (800 mg ibuprofen tedavisinin üstün olduğunu gösteren hafif bir eğilim vardır).

Ağrılı diz osteoartriti olan hastalarda deksibuprofen ve diklofenak etkililik ve toleransının karşılaştırıldığı randomize, çift-kör çalışmada; 55 hastaya, 15 gün boyunca günde 3 kez 300 mg dozda deksibuprofen ya da günde üç kez 50 mg dozda diklofenak verilmiştir. Sonuçta deksibuprofenin ağrılı diz osteoartrit tedavisinde diklofenaka eşit etkililik gösterdiği bildirilmiştir.

Primer dismenoreli hastalarda günde 3 defa kullanılan 200 mg deksibuprofenin, 300 mg deksibuprofenin ve 400 mg rasemik ibuprofenin etkililiğinin karşılaştırılması amacıyla bir çalışma düzenlenmiştir. 77 hastada, birbirini izleyen 3 menstruel siklus dönemi boyunca, randomize, dengeli, çift-kör, çapraz düzenli çalışma yapılmıştır. Etkililik verilerinin istatistik değerlendirmesi, ağrı tedavisine ve ağrı yoğunluğunda azalmaya bağlı olarak 200 mg ve 300 mg deksibuprofen dozlarının 400 mg ibuprofen dozlarına eşdeğer olduğunu belirtmiştir. Ağrı tedavisinde, 200 mg deksibuprofen ve 300 mg ibuprofen arasında doz etkililik ilişkisi olduğu bildirilmiştir. İki deksibuprofen dozu için ağrı yoğunluğunda azalmada farklılık gözlenmemiştir.

Alt çene üçüncü moların tek taraflı cerrahi operasyonla alındığı hastalarda, 200 mg deksibuprofen film kaplı tabletlerin 400 mg ibuprofen film kaplı tabletlerle karşılaştırıldığı bir çift-kör, plasebo kontrollü çalışma düzenlenmiştir. Bu çalışma, alt çenede çarpık üçüncü molar dişin uzaklaştırılması için dental cerrahi operasyonuna giren 344 hastada yapılmıştır. Hastalar aşağıdaki çalışma tedavilerinden birini tek doz almak için rastgele gruplara ayrılmıştır: plasebo tablet (n: 85), 200 mg deksibuprofen film kaplı tablet (n:86) , 400 mg deksibuprofen film kaplı tablet (n: 86) ya da 400 mg ibuprofen film kaplı tablet (n:87). Hastaların post operatif diş ağrısının ortadan ciddiye doğru ilerlediğini bildirdiği operasyondan sonraki 3 saat içerisinde, hastalara ilaçlar uygulanmıştır. Çalışmada ibuprofenin tüm formlarının belirgin ağrı tedavisi sağladığı belirlenmiştir. Ağrı tedavisinde, 400 mg dozda deksibuprofen, 200 mg dozda deksibuprofenden ve 400 mg dozda ibuprofenden daha iyi etkililik göstermiştir. 200 mg deksibuprofen ve 400 mg ibuprofen dozları, ağrı tedavisinde karşılaştırılabilir etkililik göstermiştir.

Bu çalışma Dionne ve McCullagh (1998)’in çalışmasının sonuçları ile paralellik göstermektedir. 200 mg ve 400 mg deksibuprofenin; 400 mg rasemik ibuprofene ve plasebo tedavisine göre üstünlüğünün karşılaştırıldığı çalışmada, diş ağrısının oral cerrahi modeli kullanılmıştır. 400 mg dozda deksibuprofen kullanımı ile sağlanan analjezi, 200 mg dozdaki tek enantiyomer kullanımına göre daha uzun etkilidir. Deksibuprofenin her iki dozu da rasemik enantiyomere göre üstün bulunmuştur. (Dionne ve McCullagh (1998)).Bu çalışmada kullanılan katılımcı sayısı 176 olup, diğer klinik çalışmada kullanılan katılımcı sayısından daha azdır. Bu iki çalışmanın sonuçları eşdeğerdir.

Ağrılı diz osteoartriti olan hastalarda, günde iki defa kullanılan 400 mg dozunda deksibuprofenin, günde iki defa 500 mg dozunda kullanılan naproksene karşı etkililik ve güvenliliği, çift-kör, kontrollü, randomize, karsılaştırmalı bir klinik çalışmada incelenmiştir. Dengeli, randomize, çift-kör çalışma dizaynına göre, 15 gün boyunca, 140 hasta, günde iki defa 400 mg deksibuprofen film kaplı tablet ya da günde iki defa 500 mg naproksen film kaplı tablet kullanmışlardır. İki tedavi grubu arasında demografik veride, ilişkili ya da belirgin bir farklılık bulunmamaktadır. İstatiksel analizler, tüm etkililik parametreleri konusunda iki tedavinin eşit olduğunu göstermektedir.

Ağrılı diz osteoartriti olan hastalarda, günde iki defa kullanılan 400 mg dozunda deksibuprofenin, günde iki defa 100 mg dozunda kullanılan selekoksib, çift-kör, kontrollü, randomize, karşılaştırmalı klinik araştırmada karşılaştırılmıştır. Dengeli, randomize, çift-kör çalışma dizaynına göre, 15 gün boyunca, 148 hasta, günde iki defa 400 mg deksibuprofen ya da günde iki defa 100 mg selekoksib kullanmışlardır. İki tedavi grubu arasında demografik veride, ilişkili ya da belirgin bir farklılık bulunmamaktadır. İstatiksel analizler, tüm etkililik parametreleri konusunda iki tedavinin eşit olduğunu göstermektedir.

Soğuk algınlığı olan 400 hastada, grip benzeri semptomların tedavisinde deksibuprofenin iki farklı dozunun etkililiği, rasemik ibuprofen ve plasebo etkililiği ile karşılaştırılmıştır. 38.5^oC vücut sıcaklığı ile seyreden, akut grip benzeri semptomlar ile birlikte kas ağrısı, eklem ağrısı ya da baş ağrısı gösteren hastalara; 4 gün boyunca, günde 3 kez 200 mg dozunda deksibuprofen, günde 3 kez 300 mg dozunda deksibuprofen, günde 3 kez 400 mg ibuprofen verilmiştir. 400 mg rasemik ibuprofen kullanımı, vücut ısısında beklenilen bir azalma sağlamıştır. 200 mg ve 300 mg dozlarında deksibuprofen, süre ve önem açısından karşılaştırılabilir antipiretik etkililik ve vücut ısısında 1,3^oC’lik bir azalma etkisi göstermiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Deksibuprofen (=S(+)-ibuprofen), farmakolojik olarak rasemik ibuprofenin aktif enantiomeridir. S(+)-ibuprofen, katı, beyaz, kristalimsi beyaz bir tozdur. Farmakokinetik özellikleri açısından ibuprofene benzerdir.

Emilim:

Deksibuprofen büyük oranda ince bağırsaktan emilmektedir. Plazmadaki doruk konsantrasyon değerine ağız yoluyla alımı takiben 2 saat içinde ulaşmaktadır.

Gıdalar ile birlikte alınması durumunda doruk konsantrasyona ulaşma süresi uzamakta (aç olarak alındığında 2,1 saat olan bu süre tok alınması halinde 2,8 saat civarındadır) ve plazma doruk konsantrasyonu azalmaktadır (20,6 mg/ml’den 18,1 mg/ml’ye düşmekle birlikte bu değişim klinik açıdan anlamlı değildir). Deksibuprofenin emilen miktarı gıda ile alımdan etkilenmez.

Dağılım:

Deksibuprofen plazma proteinlerine %99 oranında bağlanmaktadır.

Biyotransformasyon:

Karaciğerde uğradığı hidroksilasyon ve karboksilasyon gibi metabolik transformasyon sonrasında oluşan inaktif metabolitlerinin %90’ı böbrekler, kalanı ise safra yoluyla vücuttan tamamen atılmaktadır.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 1,8 ile 3,5 saat arasındadır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Farmakokinetiği doğrusaldır. Plazma düzeyleri verilen dozlara bağlı olarak artış gösterir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

Böbrekler yoluyla atıldığından, hafif ve orta düzeyde böbrek yetmezliği olan hastalarda baslangıç dozunu azaltmak gerekir. Deksibuprofen ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğerde hidroksilasyon ve karboksilasyon gibi metabolik transformasyonlara uğradığından, hafif ve orta düzeyde karaciğer yetmezliği olan hastalarda tedaviye azaltılmış dozlarda başlanmalı ve bu hastalar yakından takip edilmelidir. Deksibuprofen ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda ve 18 yaş altı gençlerde henüz güvenliliği ile etkililiği kanıtlanmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda, serbest deksibuprofen konsantrasyonlarında artma ve serbest atılan miktarında azalma gözlenmiştir.

• 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

  Tekli ve tekrarlanan toksisite, üreme toksisitesi ve mutajenisite çalışmaları, deksibuprofenin toksikolojik profilinin rasemik ibuprofen ile karşılaştırılabilir düzeyde olduğunu göstermiştir. Rasemik ibuprofen tavşanda ovülasyonu inhibe etmiş ve değişik hayvan türlerinde (tavşan, sıçan, fare) implantasyonu bozmuştur. Gebe hayvanlara ibuprofen de dahil olmak üzere prostaglandin sentez inhibitörleri uygulanmasının (genellikle terapotik dozdan yüksek dozda) pre- ve post-implantasyon kaybına, embriyo/fetal ölüme ve malformasyon oluşma ihtimalinin artmasına neden olduğu gösterilmiştir.

  • 6.

    6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

    6.1. Yardımcı maddelerin listesi

    Mikrokristalin Selüloz

    Karboksi Metil Selüloz Kalsiyum

    Hidroksipropil Metil Selüloz

    Kollodial Silikon Dioksit

    Talk

    Polietilen Glikol

    Opadry II 85G18490 White *

    *İçeriği:

    Polivinil alkol

    Titanyum Dioksit (E171)

    Talk

    Makrogol/PEG 3350

    Lesitin (soya) (E322)

    • 6.2. Geçimsizlikler

      Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

      • 6.3. Raf ömrü

        24 ay

        • 6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

          25^C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

          • 6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

            10, 20 ve 30 film tablet içeren, PVC-PVDC Opak / Alüminyum folyo ambalaj içerisinde sunulmaktadır.

            • 6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

              Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

              Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

              İLAÇ EŞDEĞERLERİ

              Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
              TRADIL	8699262098898
              Diğer Eşdeğer İlaçlar

              	Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.
              	Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.
              	Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.