IMIGRAN 100 mg 2 tablet Formülü

Imigran 100 mg film tablet, süksinat tuzu şeklinde 100 mg sumatriptan baz içeren film tabletlerdir. Tabletler ayrıca, boya maddesi olarak opaspray-white ve diğer yardımcı maddeleri içerirler.

Farmakodinamik özellikleri:

Etki mekanizması: Sumatriptan selektif bir vasküler 5-hidroksi triptamin-1 (5HT₁D) reseptör agonisti olup, diğer 5HT reseptör (5HT2-5HT7) alt tipleri üzerine etkisi yoktur. Vasküler 5HT1D reseptörü başlıca kraniyel kan damarlarında bulunur ve vazokonstriksiyona aracılık eder. Hayvanlarda sumatriptan selektif olarak karotis arteryel dolaşımı daraltır ancak serebral kan akımını değiştirmez. Karotis arteryal dolaşım, ekstrakraniyel ve meninksler gibi intrakraniyel dokulara kan sağlar ve bu damarlarda gevşeme ve/veya ödem oluşumunun insanda migrenin altta yatan mekanizması olduğu düşünülmektedir. Ek olarak, deneysel kanıtlar sumatriptanın trigeminal sinir aktivitesini inhibe ettiğini göstermektedir. Bu her iki aktivite sumatriptanın insanda antimigren etkisine eşlik eder.

Farmakodinamik etki: Klinik cevap 6 mg’lık subkutan enjeksiyonu takiben 10-15 dak., 20 mg’lık dozun intranazal uygulamasını takiben 15 dak. ve 100 mg’lık oral dozu veya 25 mg’lık rektal dozu takiben yaklaşık 30 dakika içinde başlar. Önerilen oral Imigran dozu 50 mg olmasına rağmen migren atağının şiddeti hem hastalar arasında hem de hastaların kendi içinde farklılık göstermektedir. Klinik çalışmalarda 25’den 100 mg’a kadar olan dozlar, plasebodan daha fazla etkililik göstermiştir; fakat 25 mg, 50 ve 100 mg’dan istatistiksel olarak anlamlı derecede daha az etkili olmuştur. Sumatriptan menstrüel kaynaklı migren dahil migrenin akut tedavisinde etkilidir.

Farmakokinetik özellikleri: Sumatriptanın farmakokinetiği migren ataklarından etkilenmez.

Absorpsiyon: Oral uygulamayı takiben, sumatriptan hızla absorbe olur ve 45 dakikada maksimum serum konsantrasyonunun % 70'ine ulaşır. 100 mg’lık dozu takiben ortalama maksimum plazma konsantrasyonu 54 ng/ml'dir. Ortalama mutlak oral biyoyararlanım, kısmen sistemik dolaşıma geçmeden önceki metabolizma ve kısmen tamamlanmamış absorpsiyonundan ötürü %14'tür. Dağılım: Plazma proteinlerine bağlanma düşük olup (% 14-21), ortalama toplam dağılım hacmi 170 litredir.

Metabolizma: Sumatriptanın en önemli metaboliti indol asetik asit analoğu olup, başlıca idrarla serbest asit ve glukuronid konjugatı şeklinde atılır. Bu metabolitin bilinen 5HT1 veya 5HT2 aktivitesi yoktur. Minör metabolitleri saptanmamıştır. Eliminasyon: Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 2 saattir. Ortalama toplam plazma klerensi yaklaşık 1,160 ml/dakika ve ortalama renal plazma klerens yaklaşık 260 ml/dakikadır. Renal olmayan klerens, total klerensin yaklaşık %80’idir. Sumatriptan başlıca monoamin oksidaz A’nın aracılık ettiği oksidatif metabolizma ile elimine edilir.

Özel hasta popülasyonları:

Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, oral uygulamayı takiben sistemik dolaşıma geçmeden önceki klerens azalır. Bu da sumatriptanın plazma düzeylerinin artışıyla sonuçlanır.  

Imigran film tablet, kadınlardaki menstrüel periyoda eşlik eden migren ataklarının akut tedavisi dahil, auralı veya aurasız migren ataklarının akut tedavisinde endikedir.
Preparatın bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. Sumatriptan, miyokard enfarktüsü geçirmiş hastalara veya iskemik kalp hastalığı olanlara, Prinzmetal angina/koroner vazospazm olanlara, periferal damar hastalığı veya iskemik kalp hastalığına uyan semptom ve belirtileri olan hastalara verilmemelidir. Sumatriptan, serebrovasküler olay veya geçici iskemik atak hikayesi olan hastalara uygulanmamalıdır. Kontrol altına alınmamış hipertansiyonu olan hastalarda sumatriptan kullanımı kontrendikedir. Sumatriptan, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara uygulanmamalıdır. Ergotamin veya ergotamin türevlerini (metiserjid dahil) içeren preparatlar ile sumatriptanın birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. İlaç Etkileşmeleri). Sumatriptanın monoaminooksidaz inhibitörleri (MAOI) ile birarada verilmesi kontrendikedir. Sumatriptan MAOI tedavisinin kesilmesini takip eden 2 hafta içinde kullanılmamalıdır.

Imigran film tablet sadece açık olarak migren tanısı konulmuşsa kullanılmalıdır. Sumatriptan hemiplejik, basiler veya oftalmoplejik migren tedavisinde endike değildir. Diğer akut migren tedavilerinde olduğu gibi, önceden migren tanısı konmamış hastalarda ve atipik belirtileri olan migrenlilerde baş ağrısı tedavisine başlamadan önce diğer ciddi nörolojik durumların bertaraf edilmesi gerekir. Migrenlilerin belirli serebrovasküler olaylar (ör. serebrovasküler olay, geçici iskemik atak) açısından yüksek risk altında olabilecekleri unutulmamalıdır. Uygulamayı takiben, sumatriptan ile ilişkili olabilen, bazen yoğun ve boğaza da yayılabilen göğüs ağrısı ve sıkışıklık gibi geçici semptomlar görülebilir (bkz. Yan Etkiler/Advers Etkiler). Eğer bu semptomlar iskemik kalp hastalığını düşündürürse uygun değerlendirme yapılmalıdır. Sumatriptan, tanısı konulmamış kalp hastalığı bulunma ihtimali olan postmenopozal kadın hastalara, 40 yaş üzeri erkek hastalara ve koroner arter hastalığı riski taşıyan hastalara, altta yatan kardiyovasküler bir hastalığı olup olmadığı incelenip değerlendirilmeden verilmemelidir. Ancak, bu değerlendirmeler kalp hastalığı olan her hastayı belirleyemeyebilir ve çok seyrek vakalarda altta yatan kardiyovasküler hastalık olmayan hastalarda ciddi kardiyak olaylar oluşabilir. Hastaların az bir kısmında kan basıncında ve periferik damar direncinde geçici yükselmeler gözlendiğinden, sumatriptan kontrol altına alınmış hipertansiyon hastalarına dikkatle uygulanmalıdır. Seyrek olarak, pazarlama sonrası raporlarda, selektif serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI) ve sumatriptan kullanımını takiben güçsüzlük, aşırı refleks hareketler ve koordinasyon bozukluğu olan hastalar tanımlanmıştır. Eğer sumatriptan ve SSRI’nin birlikte kullanımı klinik olarak gerekiyorsa hastanın uygun şekilde gözlenmesi önerilir (bkz. İlaç Etkileşmeleri). Sumatriptan, ilacın emilim, metabolizma veya atılımını önemli ölçüde etkileyen bir hastalığı olanlarda, örneğin böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır. Sumatriptan, nöbet öyküsü olanlarda veya nöbet eşiğini W/Prospekt/Imigran/Imig50t/50IM07 2 düşürebilen diğer risk faktörleri olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Sülfonamidlere aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda sumatriptan alımını takiben alerjik reaksiyon görülebilir. Alerjik reaksiyonlar deride aşırı duyarlılık reaksiyonlarından anaflaksiye kadar değişebilir. Çapraz duyarlılık kanıtı sınırlıdır, ancak bu hastalarda sumatriptan kullanılmadan önce dikkatli olunmalıdır. Önerilen Imigran dozu aşılmamalıdır.

Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı: Gebelik kategorisi C. Gebelik: Anneye sağlaması beklenen yararı ve fetüse olan olası riski dikkatlice değerlendirilmelidir. Çoklu prospektif gebelik bildirimlerinden elde edilen pazarlama sonrası veriler 1000’in üzerinde sumatriptana maruz kalan kadının gebelik sonuçlarını göstermektedir. Kesin sonuç sunmak için yetersiz bilgi olmasına rağmen bulgular genel popülasyon ile karşılaştırıldığında sumatriptana maruz kalan kadınlarda doğum defektleri sıklığında artış veya doğum defektlerinde bir tutarlılık belirlenmemiştir. Emzirme: Sumatriptanın subkütan uygulanmasını takiben anne sütü ile atıldığı gösterilmiştir. Bebek tedaviden sonra 12 saat emzirilmeyerek sumatriptana maruz kalması azaltılabilir.

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkisi: Migren veya sumatriptan ile tedavi sonucu uyuşukluk olabilir. Araç veya makine kullanımı gibi özel beceri gerektiren durumlarda dikkatli olunmalıdır.

Advers etkiler organ sınıfı ve sıklığına göre listelenmiştir. Sıklıklar aşağıdaki gibi tanımlanmıştır: çok sık (≥1/10), sık(≥1/100, <1/10), sık değil (≥1/1000, <1/100), seyrek (≥1/10000, <1/1000), çok seyrek (<1/10000) izole raporlar dahil. Klinik çalışmalardan alınan veriler tahminidir. Karşılaştırma gruplarındaki genel oran dikkate alınmamıştır. Pazarlama-sonrası veriler gerçek sıklıktan çok raporlama oranına dayanmaktadır.

Klinik çalışma verileri:

Sinir sistemi bozuklukları: Sık: Acıma ve yanma hissi, baş dönmesi, uyuşukluk Vasküler bozukluklar: Sık: Tedavinin hemen sonrasında kan basıncında geçici artışlar. Yüz kızarması.Gastrointestinal: Sık: Bazı hastalarda kusma ve bulantı meydana gelmiştir; fakat sumatriptan ile ilişkisi açık değildir. Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları: Aşağıdaki semptom genellikle geçicidir. Yoğun olabilir, göğüs ve boğaz dahil olmak üzere vücudun herhangi bir bölümünü etkileyebilir. Sık: Ağırlık hissi Genel bozukluklar Aşağıdaki semptomlar genellikle geçicidir ve yoğun olabilir; göğüs ve boğaz dahil vücudun herhangi bir bölümünü etkileyebilir. Sık: Ağrı, sıcaklık, basınç veya sıkılık hissi Aşağıdaki semptomlar çoğunlukla hafif veya orta şiddetlidir ve geçicidir: Sık: Halsizlik hissi, yorgunluk

Araştırmalar: Çok seyrek: Karaciğer fonksiyon testlerinde minör bozukluklar seyrek olarak gözlenmiştir.

Pazarlama-sonrası veriler: İmmun sistem bozuklukları: Çok seyrek: Deride aşırı duyarlılık reaksiyonlarından seyrek olarak anaflaksiye kadar değişen aşırı duyarlılık reaksiyonları Sinir sistemi bozuklukları: Çok seyrek: Nöbetler. Bir kısmı önceden nöbet öyküsü olan veya nöbetlere yatkınlık yaratan durumları olan hastalarda görülmesine rağmen önceden yatkınlık yaratacak hiçbir durumu olmayan hastalarla ilgili nöbet raporları da vardır. Tremor, distoni, nistagmus, skotom Görme bozuklukları: Çok seyrek: Işık parlaması, çift görme, görüşte azalma. Görüş kaybı genellikle geçicidir. Ancak görsel bozukluklar migren atağı sırasında da oluşabilir. Kardiyak bozukluklar: Çok seyrek: Bradikardi, taşikardi, çarpıntı, kardiyak aritmiler, geçici iskemik EKG değişiklikleri, koroner arter vazospazmı, miyokard enfarktüsü (bkz. Kontrendikasyonlar, Uyarılar/Önlemler) Vasküler bozukluklar: Çok seyrek: Hipotansiyon, Raynaud hastalığı Gastrointestinal: Çok seyrek: İskemik kolit

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE HEKİMİNİZE BAŞVURUNUZ.

Propranolol, flunarizin, pizotifen veya alkol ile bir etkileşimi olduğu kanıtlanmamıştır. Ergotamin ile uzun süreli vazospastik reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu etkiler birbirine eklenebileceğinden eğer ergotamin içeren bir preparat alınmışsa sumatriptan ancak 24 saat sonra alınabilir. Tersine, sumatriptan alınmayı takiben herhangi bir ergotamin içeren preparat alınacaksa aradan en az 6 saat geçmelidir. Sumatriptan ve MAOI’lar arasında etkileşim olabilir ve birlikte uygulanması kontrendikedir (bkz. Kontrendikasyonları). Nadiren sumatriptan ve SSRI’lar arasında etkileşim olabilir (bkz. Uyarılar/Önlemler).

Imigran tablet, profilaktik olarak kullanılmamalıdır. Imigran’ın migren başağrısının başlamasından sonra mümkün olduğunca erken verilmesi tavsiye edilir, fakat atağın hangi safhasında verilirse verilsin eşit derecede etkilidir. (Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde)

Erişkinler: Oral Imigran’ın önerilen erişkin dozu bir Imigran 50 mg tablettir. Bazı hastalar 100 mg’a ihtiyaç duyabilirler. Eğer hasta ilk Imigran dozuna cevap vermezse, aynı atak için ikinci bir doz alınmamalıdır. Imigran daha sonra gelen ataklar için alınabilir. Eğer hastalar ilk doza cevap verir, fakat semptomlar nüksederse ilk dozu takibeden 24 saat içinde ikinci doz verilebilir, ancak herhangi bir 24 saatlik süre içinde 300 mg’dan daha fazla alınmamalıdır. Tabletler su ile bütün olarak yutulmalıdır.

Çocuklar: Sumatriptanın çocuklardaki etkililiği ve güvenilirliği henüz kanıtlanmamıştır.

Yaşlılar (65 yaş üzeri): 65 yaş üzeri hastalarda sumatriptan kullanımı ile ilgili deneyim sınırlıdır. Yaşlılardaki farmakokinetiği daha genç popülasyondan belirgin W/Prospekt/Imigran/Imig50t/50IM07 4 bir farklılık göstermez. Ancak klinik bilgiler yeterli oluncaya kadar, 65 yaşın üzerindeki hastalarda sumatriptan kullanılması önerilmez.

Aşırı Dozaj

Semptomlar ve belirtiler: 400 mg'a kadar oral ve 16 mg’a kadar subkutan dozlarda bahsedilen yan etkiler dışında başka bir yan etki görülmemiştir. Hastalar 12 mg’a kadar olan subkutan dozu belirgin yan etkiler oluşmaksızın tek enjeksiyonda almışlardır.

Tedavisi: Eğer sumatriptan ile aşırı dozaj oluşursa, hasta en az 10 saat kontrol altında tutulmalı ve gerekirse standart destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Hemodiyaliz veya peritonal diyalizin sumatriptan plazma konsantrasyonları üzerine etkileri bilinmemektedir.

Saklama Koşulları Sumatriptan tabletleri 30^oC'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. ÇOCUKLARIN ERİŞEMEYECEKLERİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.