IMIGRAN 100 mg 2 tablet Formülü

Imigran 100 mg film tablet, süksinat tuzu şeklinde 100 mg sumatriptan baz içeren film tabletlerdir. Tabletler ayrıca, boya maddesi olarak opaspray-white ve diğer yardımcı maddeleri içerirler.

Farmakodinamik özellikleri:

Etki mekanizması: Sumatriptan selektif bir vasküler 5-hidroksi triptamin-1 (5HT₁D) reseptör agonisti olup, diğer 5HT reseptör (5HT2-5HT7) alt tipleri üzerine etkisi yoktur. Vasküler 5HT1D reseptörü başlıca kraniyel kan damarlarında bulunur ve vazokonstriksiyona aracılık eder. Hayvanlarda sumatriptan selektif olarak karotis arteryel dolaşımı daraltır ancak serebral kan akımını değiştirmez. Karotis arteryal dolaşım, ekstrakraniyel ve meninksler gibi intrakraniyel dokulara kan sağlar ve bu damarlarda gevşeme ve/veya ödem oluşumunun insanda migrenin altta yatan mekanizması olduğu düşünülmektedir. Ek olarak, deneysel kanıtlar sumatriptanın trigeminal sinir aktivitesini inhibe ettiğini göstermektedir. Bu her iki aktivite sumatriptanın insanda antimigren etkisine eşlik eder.

Farmakodinamik etki: Klinik cevap 6 mg’lık subkutan enjeksiyonu takiben 10-15 dak., 20 mg’lık dozun intranazal uygulamasını takiben 15 dak. ve 100 mg’lık oral dozu veya 25 mg’lık rektal dozu takiben yaklaşık 30 dakika içinde başlar. Önerilen oral Imigran dozu 50 mg olmasına rağmen migren atağının şiddeti hem hastalar arasında hem de hastaların kendi içinde farklılık göstermektedir. Klinik çalışmalarda 25’den 100 mg’a kadar olan dozlar, plasebodan daha fazla etkililik göstermiştir; fakat 25 mg, 50 ve 100 mg’dan istatistiksel olarak anlamlı derecede daha az etkili olmuştur. Sumatriptan menstrüel kaynaklı migren dahil migrenin akut tedavisinde etkilidir.

Farmakokinetik özellikleri: Sumatriptanın farmakokinetiği migren ataklarından etkilenmez.

Absorpsiyon: Oral uygulamayı takiben, sumatriptan hızla absorbe olur ve 45 dakikada maksimum serum konsantrasyonunun % 70'ine ulaşır. 100 mg’lık dozu takiben ortalama maksimum plazma konsantrasyonu 54 ng/ml'dir. Ortalama mutlak oral biyoyararlanım, kısmen sistemik dolaşıma geçmeden önceki metabolizma ve kısmen tamamlanmamış absorpsiyonundan ötürü %14'tür. Dağılım: Plazma proteinlerine bağlanma düşük olup (% 14-21), ortalama toplam dağılım hacmi 170 litredir.

Metabolizma: Sumatriptanın en önemli metaboliti indol asetik asit analoğu olup, başlıca idrarla serbest asit ve glukuronid konjugatı şeklinde atılır. Bu metabolitin bilinen 5HT1 veya 5HT2 aktivitesi yoktur. Minör metabolitleri saptanmamıştır. Eliminasyon: Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 2 saattir. Ortalama toplam plazma klerensi yaklaşık 1,160 ml/dakika ve ortalama renal plazma klerens yaklaşık 260 ml/dakikadır. Renal olmayan klerens, total klerensin yaklaşık %80’idir. Sumatriptan başlıca monoamin oksidaz A’nın aracılık ettiği oksidatif metabolizma ile elimine edilir.

Özel hasta popülasyonları:

Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, oral uygulamayı takiben sistemik dolaşıma geçmeden önceki klerens azalır. Bu da sumatriptanın plazma düzeylerinin artışıyla sonuçlanır.  

	Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.
	Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.
	Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.