IMIGRAN 20 mg/doz nazal sprey Formülü

Imigran 20 mg/doz nazal sprey, buruna uygulamaya mahsus bir solüsyondur. Her uygulamada (100 mikrolitrede) 20mg sumatriptan, 1.4mg monobazik potasyum fosfat, 0.11mg dibazik sodyum fosfat, 4mg sülfürik asit, sodyum hidroksit ve saf su içerir.

Farmakodinamik özellikler: Sumatriptan selektif vasküler 5-hidroksitriptamin₁ (5HT1) reseptör agonisti olup, diğer 5HT reseptör alt tiplerine etkisi zayıf yada yoktur. Vasküler 5HT1 reseptörleri başlıca kraniyal kan damarlarında bulunur ve uyarılması kasılma oluşturur. Hayvanlarda sumatriptan selektif olarak karotid arterde kasılma oluşturur, fakat serebral kan akımında önemli değişiklik yapmaz. Karotid arter, ekstrakraniyel ve meninksler gibi intrakraniyel dokulara kan sağlar ve bu damarlardaki dilatasyon ve/veya ödem oluşumunun insanda migrenin altta yatan mekanizması olduğu düşünülmektedir. Sumatriptan trigeminal sinir uçlarındaki 5-HT1 reseptörlerini aktivite eder. Bu her iki etki insanda sumatriptanın anti-migren etkisini oluşturur.

Farmakokinetik özellikler: Klinik cevap 20mg intranazal uygulamayı takiben 15 dakika sonra, başlar. Özellikle bulantı ve kusması olan veya atak sırasında hızlı etki oluşumu gerektiren hastalar için uygundur. İntranazal uygulamadan sonra sumatriptan hızla absorbe olur, 1-1.5 saat içinde maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. 20mg’lık dozdan sonra ortalama maksimum konsantrasyon 16 ng/ml’dir. Ortalama intranazal biyoyararlanım, subkutan uygulamanın %15.8’i, bu kısmen sistemik dolaşıma geçmeden önceki metabolizmadan ötürüdür. Plazma proteinlerine bağlanma düşük olup (%14-21), ortalama dağılım hacmi subkutan dozdan sonra 2.7 L/kg’dır. Eliminasyon yarı ömrü nazal sprey olarak uygulandığında yaklaşık olarak 2 saattir. Total plazma klirensi yaklaşık olarak 1200 ml/dak ve ortalama renal plazma klirensi yaklaşık 260ml/dakikadır. Non-renal klirens total klirensin yaklaşık %80’idir. Dozun sadece %3’ü idrarla değişmemiş sumatriptan olarak atılır. Dozun %42’si ise sumatriptanın indol asetik asit analoğu olan majör metabolit olarak atılır. Sumatriptan başlıca monoamin oksidaz A tarafından oksidatif metabolizma yolu ile elimine edilir. Bu metabolitin bilinen 5HT1 veya 5HT2 aktivitesi yoktur. Önemsiz metabolitleri saptanmamıştır. İntranazal sumatriptanın farmakokinetiği migren ataklarından önemli derecede etkilenmez.

Imigran 20 mg/doz nazal sprey, auralı veya aurasız migren ataklarının akut tedavisinde endikedir.
Preparatın bileşimindeki maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. Imigran nazal sprey miyokard enfarktüsü geçirenlerde veya iskemik kalp hastalığı olanlarda veya Prinzmetal angina / koroner vazospazm olanlarda kullanılmamalıdır. Imigran nazal spreyin kontrol edilemeyen hipertansiyonu olan hastalarda kullanımı önerilmemektedir. Ergotamin veya ergotamin türevleri ile sumatriptanın birlikte kullanımı kontrendikedir. Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI) ile aynı zaman uygulanması veya MAOI tedavisinin kesilmesini takibeden 2 hafta içinde kullanılması kontrendikedir. Sumatriptan hemiplejik veya basiler migreni olan hastalara uygulanmamalıdır. Imigran nazal sprey şiddetli hepatik yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.

Imigran 20 mg/doz nazal sprey sadece kesin migren tanısı konulmuşsa kullanılmalıdır. Diğer migren tedavilerinde olduğu gibi, önceden migren tanısı konulmamış hastalardaki başağrılarını tedavi etmeye başlamadan önce, ve atipik semptomları olan migrenlilerde diğer potansiyel ciddi nörolojik durumları olabileceği ihtimalini ortadan kaldırmak için gerekli araştırma yapılmalıdır. Migrenlilerin belirli serebrovasküler olaylar (ör. serebrovasküler olay, geçici iskemik ataklar) açısından artan risk altında olabilecekleri unutulmamalıdır. İlk Imigran nazal sprey dozuna cevap vermeyen hastalara, ikinci bir doz vermeden önce tanı tekrar gözden geçirilmelidir. Alınmayı takiben, sumatriptan ile göğüste ağrı ve sıkışma hissedilebilir ki bu ağrı bazen yoğun olabilir ve boğazda da hissedilebilir. Bu semptomlar angina pektorisi andırırsa da ancak sadece istisnai durumlarda koroner vazospazmdan ileri gelebilir. Nadir olarak kardiyak aritmiler, geçici iskemik EKG değişiklikleri veya miyokardial enfarktüsü içeren ciddi koroner olaylar bildirilmiştir. Bu nedenle Imigran nazal sprey, tanısı konulmamış kalp hastalığı bulunma ihtimali olan postmenopozdaki kadın hastalara, 40 yaş üzeri erkek hastalara ve koroner arter hastalığı riski taşıyan hastalara, altta yatan kardiyovasküler bir hastalığı olup olmadığı incelenip değerlendirilmeden verilmemelidir. Eğer iskemik kalp hastalığına uyan semptomlar mevcut ise uygun inceleme ve değerlendirmeler yapılmalıdır. Sumatriptan kan basıncında ve periferal vasküler rezistansta kısa süreli yükselmelere neden olabilir. Ergotamin ile uzun süreli vazospastik reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu etkiler birbirine eklenebileceğinden eğer ergotamin içeren bir preparat alınmışsa sumatriptan ancak 24 saat sonra alınabilir. Tersine, sumatriptan alınmayı takiben herhangi bir ergotamin içeren bir preparat alınacaksa aradan en az 6 saat geçmelidir.

Imigran nazal sprey, ilacın emilim, metabolizma veya atılımını önemli ölçüde etkileyen bir hastalığı olanlarda, örneğin renal veya hepatik fonksiyon yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Imigran nazal sprey epilepsi öyküsü olanlarda veya konvülsiyon eşiğini düşürebilen yapısal bir beyin lezyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Sulfonamidlere aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda Imigran alımını takiben alerjik reaksiyon görülebilir. Alerjik reaksiyonlar deride hipersensitivite reaksiyonlarından nadiren anaflaksiye kadar değişebilir. Önerilen Imigran nazal sprey dozajı aşılmamalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı: İnsanda intranazal yol ile ulaşılan düzeylerin yaklaşık 500 misli plazma düzeylerinde uygulama yapılan subkutan çalışmalarda fertilite üzerinde bir etki görülmemiştir. Ancak, sumatriptanın insan gebeliğindeki kullanımı ile ilgili deneyim henüz sınırlıdır. Bu ilacın hamilelikte kullanımı ancak anneye sağlaması beklenen yararları fetüse olan muhtemel riskinden büyük ise düşünülmelidir. Anne sütüne geçişi ile ilgili bilgi yoktur. Bu nedenle sumatriptanın emziren annelere uygulanmasında dikkatli olunmalıdır.

Taşıt aracı ve makina kullanma yeteneği üzerine etkisi: Migren veya sumatriptan ile tedavi sonucu uyuşukluk oluşabilir. Taşıt aracı veya makine kullanımı gibi özel beceri gerektiren durumlarda dikkatli olunmalıdır.

Ağrı, karıncalanma, sıcaklık, ağırlık, basınç veya sıkılık duyguları. Bu semptomlar genellikle geçicidir ve yoğun olabilir, göğüs veya boğaz dahil vücudun herhangi bir bölümünü etkileyebilir. Yüzde kızarma, baş dönmesi ve halsizlik duygusu. Bunlar çoğunlukla hafif veya orta derecede olup, geçicidir. Bitkinlik ve sersemlik hali bildirilmiştir. Bazı hastalarda bulantı ve kusma görülmüştür, ancak sumatriptan ile ilişkisi açık değildir. Tedaviyi takiben hemen kan basıncında geçici artışlar kaydedilmiştir. Hipotansiyon, bradikardi, taşikardi, palpitasyon, ciltte hipersensitivite reaksiyonlarından anaflaksiye kadar değişebilen aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Nadiren nöbetler bildirilmiştir. Bu hastaların çoğunda önceden bir epilepsi hikayesi veya epilepsiye yol açan yapısal lezyonlar bulunmuştur. Nadiren karaciğer fonksiyon testlerinde önemsiz değişiklikler gözlenmiştir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜ TAKDİRDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

Propranolol, flunarizin, pizotifen veya alkol ile bir etkileşimi olduğu kanıtlanmamıştır.

Geçimsizlik: Herhangi bir geçimsizlik bildirilmemiştir.

Ergotamin ile birlikte uzun süreli vazospastik reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu etkiler birbirine eklenebileceğinden eğer ergotamin içeren bir preparat alınmışsa sumatriptan ancak 24 saat sonra alınabilir. Tersine, sumatriptan alınmayı takiben herhangi bir ergotamin içeren preparat alınacaksa aradan en az 6 saat geçmelidir. Sumatriptan ve MAOI arasında etkileşim olabilir ve birlikte uygulanması kontrendikedir . Nadiren sumatriptan ve SSRI arasında etkileşim olabilir .

(Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde)

Imigran 20 Mg nazal sprey profilaktik olarak kullanılmamalıdır. Imigran 20 Mg Nazal spreyin migren atağının başlamasından sonra mümkün olduğunca erken verilmesi tavsiye edilir, fakat nöbetin hangi safhasında verilirse verilsin eşit derecede etkilidir. Imigran nazal spreyin optimal dozu 20mg’dır. Hem migren atağının hem de sumatriptanın emiliminin hastalar içinde veya arasında değişiklik göstermesinden dolayı 10mg, bazı hastalarda ve ataklarda etkili olabilir. Eğer semptomlar nüksederse ikinci bir doz ilk dozu takiben 24 saat içinde verilebilir, ancak iki doz arasında en az 2 saatlik bir ara bırakılmalıdır. 24 saat içinde iki Imigran 20mg nazal spreyden daha fazlası kullanılmamalıdır.

Çocuklar (18 yaşın altında): Imigran nazal spreyin çocuklardaki güvenilirliği ve etkinliği henüz kanıtlanmamıştır.

Yaşlılar (65 yaşın üstü): 65 yaş üzeri hastalarda Imigran nazal spreyin kullanımı ile ilgili deneyim bulunmamaktadır.

Aşırı Dozaj

40mg’a kadar intranazal olarak tek doz uygulandığında bahsedilen yan etkiler dışında başka bir yan etki görülmemiştir. Klinik çalışmalarda gönüllüler intranazal yol ile günde 3 kez, 4 gün boyunca 20mg sumatriptan aldığında herhangi anlamlı yan etki oluşmamıştır. Eğer aşırı dozaj oluşursa, hasta en az 10 saat gözlem altında tutulmalı ve gerekirse standart destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Hemodiyaliz veya peritonal diyalizin sumatriptan plazma konsantrasyonları üzerine etkileri bilinmemektedir.

Saklama Koşulları Imigran nazal sprey 30^oC’nin altındaki oda sıcaklığında, blisteri içerisinde ve tercihan kutusunda ışıktan korunarak saklanmalıdır. İLAÇLARI ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAĞI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.

Ticari Takdim Şekli ve Ambalaj Muhtevası Her bir nazal sprey cihazı tek dozluktur. Kullanıldıktan sonra atılan 2 adet nazal sprey cihazı ayrı ayrı blisterlerde ve karton kutularda satılmaktadır.