IMURAN 25 mg 100 tablet {Glaxo} Formülü

Bir tablet 25 mg azatioprin içerir.

Yardımcı maddeler: Titanyum dioksit, demir oksit sarı, demir oksit kırmızı.

Farmakodinamik özellikleri: Azatioprin, 6-merkaptopurinin (6-MP) bir imidazol türevidir. İn vivo ortamda hızla 6-MP’e ve metilnitroimidazole parçalanır. 6-MP, hücre zarlarını geçer ve intraselüler olarak, esas aktif nükleotid olan tioinosinik asit içeren pürin tioanaloglarına dönüşür. Dönüşüm hızı kişiden kişiye değişir. Nükleotidler, hücre zarlarından geçmez ve bu nedenle vücut sıvılarında dolaşamaz. Doğrudan doğruya verildiğinde ya da in vivo azatioprinden türediğinde 6-MP, esas olarak, inaktif oksitlenmiş metabolit tioürik asit olarak elimine edilir. Bu oksidasyon, allopurinol tarafından inhibe edilen bir enzim olan ksantin oksidaz tarafından sağlanır. Metilnitroimidazolün aktivitesi açık bir şekilde tanımlanmamıştır. Ancak, çeşitli sistemler 6-MP ile karşılaştırıldığında azatioprin aktivitesini modifiye etmektedir. Toksisitesi ya da etkinliği bakımından azatioprin veya 6-MP plazma konsantrasyonlarının tayininin prognostik bir değeri yoktur. Etki mekanizması: Etki mekanizmaları henüz tam olarak açıklığa kavuşturulmamış olmakla birlikte, önerilen bazı mekanizmalar şunlardır 1. Bir pürin antimetaboliti işlevini gören 6-MP'in açığa çıkarılması; 2. SH gruplarının alkilasyon ile olası blokajı; 3. Nükleik asit biyosentezinde pek çok yolun inhibe edilmesi ve böylece, immün cevabın verilmesi ve şiddetlenmesi ile ilgili hücrelerin proliferasyonunun önlenmesi; 4. Pürin tioanalogların dahil edilmesi ile deoksiribonükleik asidin (DNA) zarar görmesi.

Bu mekanizmalardan dolayı, Imuran'ın terapötik etkisi ancak birkaç hafta ya da ay sonra açığa çıkabilir.

Farmakokinetik özellikleri: Imuran’ın üst gastrointestinal yoldan iyi bir emilimi vardır. ³⁵S-azatioprin ile fareler üzerinde yapılan araştırmalar, herhangi bir dokuda aşırı yüksek bir konsantrasyonun varlığını göstermemiştir, ancak beyinde çok az ³⁵S bulunmuştur. Azatioprin ve 6-merkaptopürinin  plazma seviyelerinin Imuran'ın trapötik itkiliği veya toksisitesi ile ilişkisi yoktur.