INDURIN SR 1.5 mg SUREKLI SALIM SAGLAYAN 30 film kaplı tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sülfonamidler ATC kodu: C03BA11

Kortikal Dilüsyon Segmentinde Etkili Diüretik.

İndapamid, farmakolojik olarak tiyazid diüretiklerde ilişkili sülfonamid bir diüretiktir. indapamid, korteksteki dilüsyonu sağlayan segmentte sodyum reabsorpsiyonunu inhibe ederek etki gösterir. İdrarda sodyum ve klorür atılanını ve bir ölçüye kadar potasyum ve magnezyum atılanını arttırarak idrar çıkışını arttırır ve bu sayede antihipertansif etki gösterir.

Monoterapide kullanılan faz II ve III çalışmaları antihipertansif etkisinin 24 saat sürdüğünü göstermektedir. Bu etkiler diüretik özelliklerinin zayıf olduğu dozlarda belirgindir. İndapamidin antihipertansif aktivitesi, arteryal kompliyansta gelişme, arteriol ve total periferal rezistansta düşüş ile ilgilidir. İndapamid sol ventrikül hipertrofısini azaltır.

Belirli bir dozun ötesinde, istenmeyen reaksiyonlar artmaya devam ederken, tiyazidin ve benzeri diüretiklerin terapötik etkisi bir platoya ulaşır. Tedavi etkisiz olduğunda, doz artırılmaya çalışılmamalıdırf

Ayrıca hipertansif hastalarda kısa, orta ve uzun dönemde indapamidin:

-    Lipid metabolizmasını, yani trigliseridleri, LDL kolesterolü ve HDL kolesterolü etkilemediği,

-    Diyabetik hipertansif hastalarda bile karbonhidrat metabolizmasını etkilemediği gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

İNDURİN SR sürekli salınım sağlayan matrix sisteminden oluşup, etken madde indapamidin sürekli salınımını sağlamaktadır.

Emdim: Salman indapamid fraksiyonu hızla ve tamamen gastrointestinal sindirim sistemi ile absorbe edilir.

Gıda alımı absorbsiyon hızını çok az artırır fakat, ilacın absorbe edilen miktarı üzerinde etkisi yoktur.

Tepe serum konsantrasyonlarına ulaşmak için gerekli olan süre bir dozdan sonra 12 saattir, tekrarlanan uygulamalar, 2 doz arası serum düzeylerindeki değişiklikleri azaltır.

Bireysel değişkenlik görülebilir.

Dağılım: Plazma proteinlerine bağlanma %79’dur.

Plazma yarılanma ömrü 14 ile 24 saat arasındadır (ortalama 18 saat).

Sabit duruma 7 gün sonra ulaşır.

Tekrarlanan uygulamalar birikime neden olmaz.

Metabolizma: Eliminasyon başlıca idrar (dozun % 70’i) ve feçes (%22) ile inaktiv metabolitler halindedir.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik parametreler değişmemiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İndapamidin diüretik etkisi, farklı hayvan türlerinde, oral yoldan, en yüksek dozda (terapötik dozun 40-8000 katı) uygulandığında artmaktadır. İntravanöz ve intraperitonel uygulanan indapamidin, akut toksisite çalışmalarının ana semptomları, indapamidin farmakolojik aktivitesi ile ilgilidir. (Bradipne ve periferal vazodilatasyon).

İndapamid ile ilgili mutajenite ve karsinojenite testleri negatifdir.

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir.