INEGY 10/40 mg 28 tablet Formülü

Ezetimib

Primer Hiperkolesterolemi

INEGY® primer (heterozigot ailesel ve ailesel olmayan) hiperkolesterolemi veya mikst hiperlipidemili hastalarda yükselmiş total kolesterol (total-K), düşük dansiteli lipoprotein kolesterol (LDL-K), apolipoprotein B (Apo B), trigliseridler (TG) ve yüksek dansiteli olmayan lipoprotein kolesterolün (HDL-dışı-K) düşürülmesi ve yüksek dansiteli lipoprotein kolesterolün (HDL-K) yükseltilmesi için diyeti destekleyen tedavi olarak endikedir.

INEGY®, HoFH’li hastalarda yükselmiş total-K ve LDL-K’ün düşürülmesi için endikedir. Hastalar ek destekleyici tedaviler de alabilir (örn., LDL aferezi).

INEGY® aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır;

• İlacın içerdiği maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık,

• Aktif karaciğer hastalığı veya serum transaminazlarında açıklanamayan sürekli artışlar,

• Gebelik ve emzirme (Bkz.GEBELİKTE ve EMZİREN KADINLARDA KULLANIM)

Diğer HMG-KoA redüktaz inhibitörleri gibi simvastatin de zaman zaman, kas ağrısı, kasta duyarlılık veya güçsüzlük ile birlikte normalin üst sınırının (NÜS) 10 katına yükselmiş kreatin kinaz (CK) düzeyleri ile kendini gösteren miyopatiye neden olabilir. Miyopati bazen miyoglobinüriye yol açan sekonder akut böbrek yetmezliği ile birlikte veya birlikte olmayan şekilde rabdomiyoliz formunu alabilir ve nadiren ölüm görülebilir. Miyopati riski plazmada yüksek düzeylerde HMG-KoA redüktaz inhibitör aktivitesi ile artar.

• INEGY® simvastatin içerdiğinden, miyopati/rabdomiyoliz riski INEGY®’nin aşağıdaki

CYP3A4’ün güçlü inhibitörleri, örn., itrakonazol, ketokonazol, eritromisin, klaritromisin,telitromisin, HIV proteaz inhibitörleri veya nefazodon (özellikle daha yüksek INEGY®dozları ile birlikte) (Bkz. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ).

Gemfibrozil ve diğer fibratlar veya ≥ 1 g/gün niasin (özellikle daha yüksek INEGY® dozları ile birlikte) (Bkz. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ).

Özellikle daha yüksek INEGY® dozları ile birlikte siklosporin veya danazol (Bkz. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ).

Daha yüksek INEGY® dozları ile birlikte amiodaron veya verapamil (Bkz. İLAÇ ETKİLEŞMELERİ). Devam eden bir klinik çalışmada simvastatin 80 mg ve amiodaron alan hastaların %6’sında miyopati bildirilmiştir.

Diltiazem: Diltiazem ile tedavi edilen ve eş zamanlı olarak INEGY® 10/80 mg ile tedavi edilen hastalar biraz daha yüksek miyopati riskine sahiptir. Klinik çalış

INEGY® (veya ezetimib ve simvastatinin INEGY®’ye eşdeğer eş zamanlı uygulanması) klinik çalışmalardaki 3800’den fazla hastada güvenilirlik açısından incelenmiştir. INEGY® genellikle iyi tolere edilmiştir.

Aşağıdaki ilaca bağlı yaygın (≥1/100, <1/10) istenmeyen olaylar, benzer tasarımlı, üç plasebokontrollü çalışmada INEGY® alan hastalarda (n=1236) bildirilmiştir:

Gastrointestinal bozukluklar: Abdominal bölgede şişkinlik.

Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları: Miyalji.

Sinir sistemi bozuklukları: Baş ağrısı.

Klinik çalışmalarda ezetimib ile yaygın biçimde bildirilen diğer istenmeyen olaylar:

Gastrointestinal bozukluklar: Abdominal ağrı, diyare.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesindeki durumlar: Yorgunluk.

Pazarlama sonrası kullanımda aşağıdaki istenmeyen olaylar bildirilmiştir: Deri ve subkutan doku bozuklukları: Döküntü (nadir [≥1/10,000, <1/1000]) ve anjiyoödemi (çok nadir [<1/10,000]) içeren aşırı duyarlılık reaksiyonları.

Gastrointestinal bozukluklar: Bulantı (nadir); pankreatit (çok nadir).

Klinik çalışmalarda ve/veya pazarlama sonrası kullanımda simvastatin ile nadiren bildirilen diğer istenmeyen olaylar: Kan ve lenf sistemi bozuklukları: Anemi. Gastrointestinal bozukluklar: Abdominal ağrı, konstipasyon, diyare, dispepsi, bulantı, kusma,pankreatit. Genel bozukluklar ve uygulama bölgesindeki

INEGY

Ezetimib simvastatin ile birlikte uygulandığında klinik açıdan anlamlı farmakokinetik etkileşme gözlenmemiştir.

INEGY® eş zamanlı uygulanan ezetimib ve simvastatine biyoeşdeğerdir.

CYP3A4 ile Etkileşmeler:

Klinik öncesi çalışmalarda ezetimibin sitokrom P450 ilaç metabolize eden enzimleri indüklediği gösterilmemiştir. Ezetimib ile sitokrom P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 ve 3A4 veya N-asetiltransferaz ile metabolize edildiği bilinen ilaçlar arasında klinik açıdan anlamlı farmakokinetik etkileşmeler gözlenmemiştir. Simvastatin CYP3A4 ile metabolize edilir; ancak CYP3A4 inhibitör aktivitesi yoktur; dolayısıyla CYP3A4 ile metabolize edilen diğer ilaçların plazma konsantrasyonlarını etkilemesi beklenmemektedir. CYP3A4’ün güçlü inhibitörleri (aşağıda) INEGY®’nin simvastatin bileşeninin eliminasyonunu azaltarak miyopati riskini arttırır:

Bkz. UYARILAR/ÖNLEMLER, Miyopati/Rabdomiyoliz.

İtrakonazol

Ketokonazol

Eritromisin

Klaritromisin

Telitromisin

HIV proteaz inhibitörleri

Nefazodon

Tek başına verildiklerinde miyopatiye yol açabilecek lipid düşürücü ilaçlar ile etkileşmeler

Miyopati riski CYP3A4’ün güçlü inhibitörleri olmayan ancak tek başına verildiklerinde miyopatiye yol açabilen aşağıdaki lipid düşürücü ilaçlar ile de artar.

Bkz. UYARILAR/ÖNLEMLER, Miyopati/Rabdomiyoliz.

Gemfibrozil

Di

Hasta INEGY® almadan önce standart kolesterol düşürücü diyete başlatılmalı ve INEGY® ile tedavi sırasında bu diyete devam etmelidir. Dozaj başlangıçtaki LDL-K düzeyine, önerilen tedavi hedefine ve hastanın yanıtına göre bireyselleştirilmelidir. INEGY® gıdalarla birlikte veya ayrı olarak günde tek doz alınmalıdır.

Doz aralığı günde 10/10 mg-10/80 mg arasındadır. Önerilen klasik başlangıç dozu günde 10/20 mg’dır. LDL-K’de daha az agresif azaltıma gereksinimi olan hastalarda tedaviye günde 10/10 mg ile başlanması düşünülebilir. LDL-K’de daha fazla azaltıma gereksinimi olan hastalarda (%55’den daha fazla) tedaviye günde 10/40 mg ile başlanabilir. INEGY®’ye başlanmasından veya titrasyonundan sonra, lipid düzeyleri 2 veya daha fazla hafta sonra incelenerek gerekirse doz ayarlaması yapılabilir.

Homozigot Ailesel Hiperkolesterolemili Hastalardaki Doz

Homozigot ailesel hiperkolesterolemili hastalarda önerilen doz akşamları 10/40 mg/gün veya 10/80 mg/gün INEGY®’dir. Bu hastalarda INEGY® diğer lipid düşürücü tedavilere (örn., LDL aferezi) ek olarak ya da bu tip tedaviler uygulanmıyorsa kullanılmalıdır.

Yaşlılarda Kullanım

Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmemektedir .

Pediyatrik Hastalarda Kullanım

INEGY® ile tedavi önerilmemektedir.

Karaciğer Yetmezliğinde Kullanım

Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmemektedir (Child-Pugh skoru 5 veya 6). Orta (Child-Pugh skoru 7-9) veya şiddetli (Child-Pugh skoru >9) karaci

	Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.
	İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.
	Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.