IOPIDINE %0.5 5 ml oftalmik solüsyon Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

1 ml çözelti, 5.75 mg apraklonidin hidroklorür (5 mg apraklonidine eşdeğer) içerir.

Benzalkonyum klorür 0.1 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Göz damlası, çözelti

IOPIDINE, berrak, renksiz ila açık sarı renkli bir çözeltidir.

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinlerde ve yaşlılarda kullanım:

IOPIDINE, hasta gözün/gözlerin konjunktival kesesine günde üç kez bir damla damlatılmalıdır.

Etkinin zamanla kaybolmasından (taşiflaksi) dolayı, önerilen maksimum tedavi süresi 1 aydır. Ancak, bazı hastalar IOPIDINE ile daha uzun süreli tedaviden fayda görebilir.

Uygulama şekli:

Oküler kullanım içindir.

Damlatmadan sonra göz kapaklarının kapatılması veya nazolakrimal kanal üzerine hafifçe bastırılması önerilir. Bu oküler yolla uygulanan ilacın sistemik absorpsiyonunu azaltarak sistemik yan etkilerde azalma sağlayabilir.

Diğer topikal oküler ilaçlarla eş zamanlı kullanılması durumunda, iki uygulama arasında 1015 dakika kadar beklenmelidir.

Damlalık ucunun ve çözeltinin kontaminasyonunu önlemek için, şişenin damlalık ucunun göz kapaklarına, etrafına veya diğer yerlere değdirilmemesine dikkat edilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

IOPIDINE bu hasta popülasyonunda çalışılmamıştır (bkz. bölüm 4.4.).

Apraklonidinin topikal uygulama sonrası sistemik emilimi düşüktür (plazma düzeyinde 1.0 ng/ml’den düşük). Bununla birlikte, yapısal olarak ilişkili klonidin karaciğerde kısmen metabolize olmaktadır ve ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda yarı ömrü anlamlı seviyede artmaktadır. Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastaların yakından takip edilmesi önerilmektedir. Klonidinin sistemik dozaj formunun kısmen karaciğerde metabolize olmasından dolayı karaciğer yetmezliği olan hastalarda, ayrıca kardiyovasküler parametrelerin yakından izlenmesi önerilmektedir.

Pediyatrik popülasyon:

18 yaşın altındaki hastalarda IOPIDINE’in güvenlilik ve etkililiği belirlenmemiştir.
Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

• Etkin maddeye (klonidin veya apraklonidin) veya yardımcı maddelerin herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,

• Monoamin oksidaz inhibitörü kullanan hastalarda,

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kardiyovasküler hastalığı olan glokom hastalarının incelendiği klinik çalışmalarda IOPIDINE’in topikal uygulaması kalp atış hızı veya kan basıncı üzerinde düşük etki göstermesine karşın, vazovagal atak olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır ve bu tarz atak hikayesi olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

IOPIDINE anjina, ciddi koroner yetmezlik, yakın zamanda geçirilmiş miyokard infarktüs, aşikar kalp yetmezliği, kardiyovasküler hastalık, serebrovasküler hastalık, kronik böbrek yetmezliği, Raynaud hastalığı veya tromboanjinitis obliterans hikayesi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Apraklonidin nadir olarak depresyonla ilişkilendirildiğinden depresyonlu hastalarda dikkatli olunması önerilmektedir.

Son dönem glokomda, IOPIDINE tedavisini takiben görmede azalma meydana gelirse, tedaviye ara verilmelidir.

Tıbbi tedaviyi maksimum tolere eden tüm glokom hastalarında olduğu gibi, IOPIDINE ile tedavi edilen hastalar cerrahiyi geciktirmek için sıkı bir şekilde takip edilmelidir ve göz içi basınç (GİB) anlamlı seviyede artarsa, tedavi kesilmelidir.

GİB artışından dolayı tedavi kesildiğinde, alternatif bir tedaviye veya basınç azaltıcı cerrahiye eş zamanlı olarak başlanmalıdır.

Çoğu hastada zamanla etki kaybı ortaya çıkar. Bu durum, bireysel olarak farklı zamanlarda gelişir ve hastalar yakından izlenmelidir. Ayrıca bu hastaların görme alanları düzenli olarak kontrol edilmelidir.

Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda apraklonidinin topikal kullanımı ile ilgili veri yoktur. Apraklonidinin topikal uygulama sonrası sistemik emilimi düşüktür (plazma düzeyinde 1.0 ng/ml’den düşük). Bununla birlikte, yapısal olarak ilişkili klonidin karaciğerde kısmen metabolize olmaktadır ve ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda yarı ömrü anlamlı seviyede artmaktadır. Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastaların yakından takip edilmesi önerilmektedir. Klonidinin sistemik dozaj formunun kısmen karaciğerde metabolize olmasından dolayı karaciğer yetmezliği olan hastalarda, ayrıca kardiyovasküler parametrelerin yakından izlenmesi önerilmektedir.

IOPIDINE güçlü bir göz içi basınç (GİB) düşürücü olduğundan, aşırı GİB düşüşü gelişen hastalar yakından izlenmelidir.

IOPIDINE’nin kullanımı kısmen veya tamamen oküler hiperemi, kaşıntı, rahatsızlık, sulanma, yabancı cisim hissi, göz kapağında ve konjunktivada ödem semptomları ile karakterize oküler intolerans ile sonuçlanabilir. Eğer bu oküler semptomlar meydana gelirse, IOPIDINE tedavisi kesilmelidir. Ayrıca, preklinik veriler ilacın tekrarlanan kullanımlarında kontakt sensitizasyon yanıtı gelişen hastalar olabileceğini göstermiştir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

IOPIDINE’nin klinik çalışmalarında topikal glokom ilaçları veya sistemik ilaçlar ile spesifik bir etkileşim tanımlanmamasına karşın, santral sinir sistemi (SSS) depresanları (alkol, barbitüratlar, opioidler, sedatifler, anestezikler) ile aditif veya potansiyelize edici etki olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

Sistemik klonidin ve nöroleptik tedavisi ile aditif bir hipotansif etki raporlanmıştır. Sistemik klonidin insüline bağlı hipoglisemiye yanıt olarak katekolamin üretimini inhibe edebilir ve hipogliseminin belirti ve semptomlarını gizleyebilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerindeki çalışmalar, doza bağlı olarak sıçanlarda maternal toksisite ve tavşanlarda direk embriyonal etki göstermiştir (bkz. bölüm 5.3.). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

IOPIDINE herhangi bir doğun kontrol yöntemi kullanmayan çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

IOPIDINE’in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerindeki çalışmalar, doza bağlı olarak sıçanlarda maternal toksisite ve tavşanlarda direk embriyonal etki göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

IOPIDINE gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Aproklodinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirilen bebekteki risk göz ardı edilemediğinden IOPIDINE ile tedavi süresince emzirme durdurulmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki advers reaksiyonlar şu kurala göre sınıflandırılmıştır: çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10 arası), yaygın olmayan (>1/1.000 ile <1/100 arası), seyrek (>1/10.000 ile <1/1.000 arası), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor). Sıklığa göre gruplamada, istenmeyen etkiler ciddiyetine göre büyükten küçüğe doğru sunulmaktadır.

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın olmayan: depresyon, sinirlilik

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: baş ağrısı, tat alma bozukluğu

Yaygın olmayan: sersemlik, koordinasyon bozukluğu, uyuklama hali Çok seyrek: parestezi, uykusuzluk

Göz hastalıkları

Çok yaygın: konjonktivit, göz kaşıntısı, oküler hiperemi

Yaygın: göz kapağı ödemi, kuru göz, konjonktival foliküller, gözlerde yabancı cisim hissi, göz kapağı kenarında çapaklanma, gözyaşında artış, gözde rahatsızlık

Yaygın olmayan: midriyazis, keratit, keratopati, görme bozukluğu, görme keskinliğinde azalma, fotofobi, bulanık görme, korneal infiltratlar, blefarospazm, blefarit, göz kapağı düşüklüğü, göz kapağı eritemi, göz kapağı bozukluklukları, göz ağrısı, göz ödemi, konjonktival vasküler bozukluklar, konjonktival ödem, gözde akıntı, göz iritasyonu

Vasküler hastalıklar

Yaygın olmayan: vazodilatasyon, periferal ödem, aritmi

Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın: burun kuruluğu

Yaygın olmayan: dispne, rinore, boğaz iritasyonu, astım

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: ağız kuruluğu

Yaygın olmayan: bulantı, konspitasyon

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Yaygın: dermatit

Yaygın olmayan: kontakt dermatit

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın: asteni

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

IOPIDINE’in oküler doz aşımı durumunda göz(ler) ılık su ile yıkanabilir.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Göz ilaçları; antiglokom preparatları ve miyotikler; glokom tedavisinde kullanılan sempatomimetikler ATC kodu: S01EA03

Apraklonidin önemli bir membran stabilize edici (lokal anestezik) aktivitesi olmayan nispeten selektif bir alfa-2-adrenerjik agonisttir. Göze uygulandığında, glokomla birlikte görülüyor olsun veya olmasın, hem yükselmiş olan hem de normal göz içi basıncını düşürücü etkiye sahiptir. Oftalmik apraklonidinin kardiyovasküler parametreler üzerindeki etkisi minimaldir. İnsanlardaki aköz florofotometri çalışmaları, apraklonidinin oküler hipotansif aktivite mekanizmasının aköz hümör oluşumunda azalma ile ilişkili olduğunu göstermektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Tavşanlarda trityum işaretli apraklonidinin oküler dağılımı, radyoaktivitenin aköz hümör, iris, siliyer cisim ve lenste uygulamadan 2 saat sonra doruk konsantrasyona ulaştığını göstermiştir. Kornea, en yüksek konstanstrasyon göstermiştir ve en kısa zamanda (20 dakika) doruğa ulaşmıştır.

Dağılım:

Oküler dokularda en yüksekten en düşük konsantrasyona doğru radyoaktivite dağılımı, kornea, iris-siliyer cisim, aköz hümör, lens ve vitröz hümör olmuştur.

Biyotransformasyon:

IOPIDINE’nin biyotransformasyon yolağı tam olarak aydınlatılmamıştır. Eliminasyon:

Aköz hümörden radyoaktivitenin eliminasyon yarı ömrü yaklaşık olarak iki saat olarak saptanmıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Oral LD50 değeri, 5 mg/kg (farelerde) ile 64 mg/kg (sıçanlarda) aralığındadır; primatlarda 55 mg/kg’da herhangi bir letalite gözlenmemiştir. Toksisite belirtileri letarji, hipotermi ve aktivite azalmasıdır.

Sıçanlarda ve farelerdeki tekrarlanan doz çalışmaları, günlük oral uygulamada, 0.3 mg/kg/gün dozunun "hiçbir advers etkinin görülmediği seviye" olduğunu göstermiştir ve maymunlardaki üç aylık bir oral toksisite çalışmasında 0.5 mg/kg/gün dozunun etkinin görülmediği bir seviye olduğu bulunmuştur. Bu dozlar, önerilen maksimum klinik dozun sırasıyla yaklaşık 15 ve 25 kat fazlasıdır. Sıçanlarda ve farelerde iki yıllık oral toksisite ve karsinojenite çalışmalarında 0.1 mg/kg/gün seviyesinde herhangi bir etki bulunmamıştır (önerilen maksimum klinik dozun 5 katı).

Apraklonidin hidroklorür çözeltisinin tavşanlara ve maymunlara % 1.5’e kadar olan konsantrasyonlarda tekrarlanan dozlarda günde üç kez topikal oküler uygulaması, herhangi bir anlamlı oküler veya sistemik etki göstermemiştir.

Kobaylarda duyarlılaştırma potansiyelinin değerlendirilmesi, apraklonidinin orta derecede duyarlaştırıcı olduğunu göstermiştir.

Mutajenite

Apraklonidin hidroklorürün standart yöntemler kullanarak gerçekleştirilen mutajenite testleri negatif sonuçlar vermiştir.

Karsinojenite

Sıçanlarda (0.1, 0.3 ve 1 mg/kg/gün dozlarında) ve farelerde (0.1, 0.3 ve 0.6 mg/kg/gün dozlarında) karsinojenik potansiyeli değerlendirmek için yapılan iki yıllık uzun dönem çalışmalarda apraklonidin hidroklorür herhangi bir karsinojenik potansiyel belirtisi göstermemiştir.

Fertilite/Üreme/Embriyo-Fötal Gelişim

Genel toksisiteye neden olan dozlarda apraklonidin uygulan sıçanlarda fertilite ve üreme üzerinde herhangi bir etki görülmemiştir. Tavşanlarda maternal toksik dozlarda (> 1.25 mg/kg/gün; önerilen maksimum klinik dozun 60 katından fazla) embriyotoksisite gözlenmesine rağmen, sıçanlarda maternal toksik dozlarda (0.3 mg/kg/gün’e kadar, önerilen maksimum klinik dozun 16 katından fazla) embriyotoksisite gözlenmemiştir; apraklonidin sıçanlarda veya tavşanlarda teratojenik değildi. 0.25 mg/kg/gün (önerilen maksimum klinik dozun 14 katı) dozunda apraklonidin verilen dişi sıçanların yavrularının sağkalım, büyüme ve gelişmesi postnatal dönem sırasında etkilenmiştir, fakat yavrularda daha düşük dozlarda herhangi bir etki görülmemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum asetat trihidrat (E262) Sodyum klorür Benzalkonyum klorür

6.2. Geçimsizlikler

Spesifik bir geçimsizlik çalışması yapılmamıştır.

6.3. Raf ömrü

36 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

LPDE damlalık ucu ve polipropilen kilitli kapak içeren güvenlik emniyetli şişede (DROP-TAINER).

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Herhangi bir kullanılmamış ürün veya atık materyaller "Tıbbi Ürünlerin Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği"ne uygun olarak imha edilmelidir.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı

	Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.
	HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.
	Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez.