IOPIDINE %0.5 5 ml oftalmik solüsyon Farmakolojik Özellikler
{ Apraclonidin }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Göz ilaçları; antiglokom preparatları ve miyotikler; glokom tedavisinde kullanılan sempatomimetikler ATC kodu: S01EA03
Apraklonidin önemli bir membran stabilize edici (lokal anestezik) aktivitesi olmayan nispeten selektif bir alfa-2-adrenerjik agonisttir. Göze uygulandığında, glokomla birlikte görülüyor olsun veya olmasın, hem yükselmiş olan hem de normal göz içi basıncını düşürücü etkiye sahiptir. Oftalmik apraklonidinin kardiyovasküler parametreler üzerindeki etkisi minimaldir. İnsanlardaki aköz florofotometri çalışmaları, apraklonidinin oküler hipotansif aktivite mekanizmasının aköz hümör oluşumunda azalma ile ilişkili olduğunu göstermektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Tavşanlarda trityum işaretli apraklonidinin oküler dağılımı, radyoaktivitenin aköz hümör, iris, siliyer cisim ve lenste uygulamadan 2 saat sonra doruk konsantrasyona ulaştığını göstermiştir. Kornea, en yüksek konstanstrasyon göstermiştir ve en kısa zamanda (20 dakika) doruğa ulaşmıştır.
Dağılım:
Oküler dokularda en yüksekten en düşük konsantrasyona doğru radyoaktivite dağılımı, kornea, iris-siliyer cisim, aköz hümör, lens ve vitröz hümör olmuştur.
Biyotransformasyon:
IOPIDINE’nin biyotransformasyon yolağı tam olarak aydınlatılmamıştır. Eliminasyon:
Aköz hümörden radyoaktivitenin eliminasyon yarı ömrü yaklaşık olarak iki saat olarak saptanmıştır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Oral LD50 değeri, 5 mg/kg (farelerde) ile 64 mg/kg (sıçanlarda) aralığındadır; primatlarda 55 mg/kg’da herhangi bir letalite gözlenmemiştir. Toksisite belirtileri letarji, hipotermi ve aktivite azalmasıdır.
Sıçanlarda ve farelerdeki tekrarlanan doz çalışmaları, günlük oral uygulamada, 0.3 mg/kg/gün dozunun "hiçbir advers etkinin görülmediği seviye" olduğunu göstermiştir ve maymunlardaki üç aylık bir oral toksisite çalışmasında 0.5 mg/kg/gün dozunun etkinin görülmediği bir seviye olduğu bulunmuştur. Bu dozlar, önerilen maksimum klinik dozun sırasıyla yaklaşık 15 ve 25 kat fazlasıdır. Sıçanlarda ve farelerde iki yıllık oral toksisite ve karsinojenite çalışmalarında 0.1 mg/kg/gün seviyesinde herhangi bir etki bulunmamıştır (önerilen maksimum klinik dozun 5 katı).
Apraklonidin hidroklorür çözeltisinin tavşanlara ve maymunlara % 1.5’e kadar olan konsantrasyonlarda tekrarlanan dozlarda günde üç kez topikal oküler uygulaması, herhangi bir anlamlı oküler veya sistemik etki göstermemiştir.
Kobaylarda duyarlılaştırma potansiyelinin değerlendirilmesi, apraklonidinin orta derecede duyarlaştırıcı olduğunu göstermiştir.
Mutajenite
Apraklonidin hidroklorürün standart yöntemler kullanarak gerçekleştirilen mutajenite testleri negatif sonuçlar vermiştir.
Karsinojenite
Sıçanlarda (0.1, 0.3 ve 1 mg/kg/gün dozlarında) ve farelerde (0.1, 0.3 ve 0.6 mg/kg/gün dozlarında) karsinojenik potansiyeli değerlendirmek için yapılan iki yıllık uzun dönem çalışmalarda apraklonidin hidroklorür herhangi bir karsinojenik potansiyel belirtisi göstermemiştir.
Fertilite/Üreme/Embriyo-Fötal Gelişim
Genel toksisiteye neden olan dozlarda apraklonidin uygulan sıçanlarda fertilite ve üreme üzerinde herhangi bir etki görülmemiştir. Tavşanlarda maternal toksik dozlarda (> 1.25 mg/kg/gün; önerilen maksimum klinik dozun 60 katından fazla) embriyotoksisite gözlenmesine rağmen, sıçanlarda maternal toksik dozlarda (0.3 mg/kg/gün’e kadar, önerilen maksimum klinik dozun 16 katından fazla) embriyotoksisite gözlenmemiştir; apraklonidin sıçanlarda veya tavşanlarda teratojenik değildi. 0.25 mg/kg/gün (önerilen maksimum klinik dozun 14 katı) dozunda apraklonidin verilen dişi sıçanların yavrularının sağkalım, büyüme ve gelişmesi postnatal dönem sırasında etkilenmiştir, fakat yavrularda daha düşük dozlarda herhangi bir etki görülmemiştir.
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Alcon Laboratuarları Tic. A.Ş.
Geri Ödeme Kodu | A03907 |
Satış Fiyatı | 113.64 TL [ 19 Dec 2022 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 113.64 TL [ 15 Dec 2022 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699760610219 |
Etkin Madde | Apraclonidin |
ATC Kodu | S01EA03 |
Birim Miktar | 0.005 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 5 |
Duyu Organları > Göz Tansiyonu İlaçları (Glokom) ve Miyotikler > Apraclonidin |
İthal ( ref. ülke : Ispanya ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
![IOPIDINE %0.5 5 ml oftalmik solüsyon Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699760610219.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |
![]() |
Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir. |
![]() |
Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir. |