IXEL 50 mg 56 kapsül {Pierre} { 8699749150064 } Farmakolojik Özellikler
{ Milnasipran }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Diğer antidepresanlar ATC Kodu: N06AX17
Milnasipran serotonin (5-HT) ve noradrenalin (NA) geri-alımının dual inhibitörüdür. Bir çok trisiklik antidepresanın aksine, milnasipranın ot] adrenerjik veya Hı histaminerjik reseptörlere afinitesi yoktur.
Bağlanma deneyleri milnasipranın kolinerjik (muskarinik) reseptörlere afinitesi olmadığını gösterir.
Milnasipranın Dı ve D2 dopaminerjik reseptörler ile benzodiazepin ve opioid reseptörlerine de afinitesi yoktur.
İnsanlarda:
• Terapötik dozlarda, elde edilen plazma konsantrasyonları noradrenalin ve serotonin geri-alımını %50-90 oranında inhibe edecek düzeydedir.
• Milnasipran kardiyak repolarizasyon veya iletide klinik olarak önemli değişikliğe yol açmaz.
• Kognitif fonksiyonu etkilemez ve sedatif etkisi çok düşüktür .
• Milnasipran ile tedavi edilen depresif hastalarda uyku bozuklukları düzelme gösterir.
• Uykuya dalmadaki gecikme süresi azalır ve ayrıca geceleri uyanma sayısı ve paradoksal uyku başlangıcındaki gecikme artar. Toplam uyku süresi artar.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Milnasipran hidroklorür selektif noradrenerjik ve serotonerjik reuptake inhibitörü (selektif 5-HT ve Na re-uptake inhibitorler) grubuna dahil bir antidepresandır. Milnasipran oral yoldan kullanılır.
SSRI, trisiklik antidepresanlar ve klomipramine göre kıyaslandığında milnasipranın etkililiği daha az bulunmuştur.
Emilim:
Milnasipran oral uygulamayı takiben iyi emilir. Biyoyararlanımı yaklaşık %85’dir. Bu oran gıda alımı ile değişikliğe uğramaz.
Oral olarak alındıktan sonra en yüksek plazma konsantrasyonlarına (Cmax) yaklaşık 2 saatte (Tmax) ulaşılır. Bu konsantrasyon, 50 mg’lık tek doz uygulamasını takiben 120 ng/ml’dir. Plazma konsantrasyonları tek dozda 200 mg’a kadar doza bağımlıdır.
Tekrarlayan dozların uygulandığı durumlarda, sabit plazma konsantrasyonuna 2-3 gün içinde ulaşılır. Tek doz ile karşılaştırıldığında konsantrasyondaki artış yaklaşık %70-%100 arasındadır (Cmax: 216 ng/ml). Kişiler arası farklılıklar azdır.
Dağılım:
Proteinlere bağlanma oranı düşüktür (%13) ve doyurulabilir değildir. Milnasipranın dağılım hacmi yaklaşık 5 L/kg, total klerensi yaklaşık 40 L/saat’tir. Böbrek ve böbrek dışı klerensi eşittir.
B i votransformasvon:
Milnasipran esas olarak glukurokonjugasyon yoluyla metabolize olur. Klinik etkinliği olmayan çok az miktarda aktif metabolit teşhis edilmiştir.
Eliminasvon:
Plazma eliminasyon yarı-ömrü yaklaşık 8 saattir. Eliminasyon esas olarak böbreklerden tübüler sekresyon yolu ile gerçekleşir ve (uygulanan dozun %90’ı) değişmeden atılır. Tekrarlanan dozları takiben milnasipran, tedavinin sonlandırılmasından iki-üç gün sonra tamamen atılır.
Hastalardaki karakteristik özellikler:
Karaciğer yetersizliği:
Karaciğer fonksiyonlarındaki bozukluk milnasipranın farmakokinetik özelliklerinde önemli bir değişikliğe neden olmaz.
Böbrek yetersizliği:
Böbrek yetmezliği durumunda, böbrek fonksiyonlarındaki bozukluğun derecesine bağlı olarak milnasipran daha yavaş elimine olur.
Gerivatrik popülasvon (65 vasin üzerindeki hastalar):
Milnasipranın farmakokinetik özellikleri yaşlılarda belirgin olarak değişmez. Bununla birlikte, böbrek fonksiyonundaki fizyolojik değişiklik dikkate alınmalıdır.
5.3.Klinik öncesi giivenlilik verileri
Tekrarlayan dozlarda, çalışma yapılan bütün hayvan türlerinde karaciğer hedef organdır. İlk etkiler, klinik uygulamada kullanılan dozun yaklaşık 10 katı gibi yüksek dozlarda ortaya çıkar ve geri dönüşümlüdür.
Milnasipran mutajenik veya karsinojenik değildir. Deneysel olarak milnasiprana ait teratojenik veya fetotoksik bir etki gösterilmemiştir
Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir. | Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Pierre Fabre İlaç A.Ş.Geri Ödeme Kodu | A04020 |
Satış Fiyatı | 67.14 TL [ 1 Aug 2022 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 67.14 TL [ 25 Jul 2022 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699749150064 |
Etkin Madde | Milnasipran |
ATC Kodu | N06AX17 |
Birim Miktar | 50 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 56 |
Sinir Sistemi > Antidepresanlar > Milnasipran |
İthal ( ref. ülke : Portekiz ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur. |
|
Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur. |
|
Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır. |