KLACID MR 500 mg 14 kont. sal. tablet Farmakolojik Özellikler
{ Klaritromisin }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antibakteriyeller - Makrolidler ATC kodu: J01FA09
Etki mekanizması:
Klaritromisin makrolid grubuna ait bir antibiyotiktir. Klaritromisin antibakteriyel etkisini duyarlı bakterinin 50S ribozomal alt ünitelerine seçici olarak bağlanma yoluyla aktif amino asitlerin translokasyonu önleyerek gösterir. Bu duyarlı bakteride intrasellüler protein sentezini inhibe eder.
Klaritromisinin 14-(R)-hidroksi metaboliti ana ilaç metabolizmasının bir ürünü olup antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Bu metabolit mycobacterium spp. dahil çoğu organizmaya karşı ana ilaca göre daha az aktiftir. Bir istisna olarak, 14-hidroksi metaboliti Haemophilus influenza'ya karşı ana bileşiğe göre 2 kat daha etkilidir.
Klaritromisin genellikle aşağıdaki organizmalara karşı in vitro etkinlik gösterir:
Gram pozitif bakteriler: Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı); Streptococcus pyogenes (A grubu beta hemolitik streptokoklar); alfa hemolitik streptokoklar (viridans grubu); Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes.
Gram negatif bakteriler: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Legionella pneumophila; Bordetella pertussis; Campylobacter jejuni.
Mikoplazma: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.
Diğer organizmalar: Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterium kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium intracellularis; Chlamydia pneumoniae.
Anaeroblar: Clostridium perfringens; Peptococcus türleri; Peptostreptococcus türleri; Propionibacterium acnes.
Klaritromisin bazı bakteriyel suşlara karşı bakterisidal aktivite gösterir. Bu organizmalar şunları içerir: Haemophilus influenzae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae ve Campylobacter spp.
Duyarlılık aralıkları
Aşağıdaki duyarlılık aralıkları Antimikrobiyal Duyarlılık Testleri Avrupa Komitesi (EUCAST) tarafından saptanmıştır.
Duyarlılık aralıkları (MIC, mg/L) | ||
Mikroorganizma | Duyarlı (≤) | Dirençli (>) |
Staphylococcus spp. | 1 mg/L | 2 mg/L |
Streptococcus A, B, C ve G | 0,25 mg/L | 0,5 mg/L |
Streptococcus pneumonia | 0,5 mg/L | 0,5 mg/L |
Viridans grubu streptococcus | YK (yetersiz kanıt) | YK (yetersiz kanıt) |
Haemophilus spp. | 1 mg/L | 32 mg/L |
Moraxella catarrhalis | 0,25 mg/L | 0,5 mg/L |
Helicobacter pylori | 0,25 mg/L | 0,5 mg/L |
“YK" söz konusu türlerin ilaç ile tedavi için iyi bir hedef olduğuna ilişkin kanıtların yeterli olmadığını göstermektedir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Oral uygulanan değiştirilmiş salım klaritromisinin kinetiği yetişkin insanlarda çalışılmış ve klaritromisin 250 mg ve 500 mg hızlı salımlı tablet ile karşılaştırılmıştır. Toplam günlük doz eşit olduğunda emilim oranı eşdeğer bulunmuştur. Mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %50'dir. Beklenmedik birikim saptanmamıştır ya da çok azdır. Çoklu dozdan sonra metabolik dağılımı hiçbir türde değişmemiştir. Emilimin eşdeğer bulunması temelinde aşağıdaki in vitro ve in vivo veriler değiştirilmiş salım formülasyona uygulanabilir.
Dağılım:
İn vitro çalışmalara göre, insan plazmasında klaritromisinin proteine bağlanma oranı, 0,45-4,5 mcg/ml'lik konsantrasyonlarda, yaklaşık %70'dir. 45 mcg/mL plazma konsantrasyonunda bağlanmada %41 azalma bağlanma bölgelerinde doygunluk olduğunu gösterir fakat bu yalnızca terapötik ilaç konsantrasyonlarının çok üzerindeki konsantrasyonlarda ortaya çıkar.
İn vivo koşullarda klaritromisin konsantrasyonu merkezi sinir sistemi dışındaki tüm dokularda dolaşımdaki ilaç düzeyinin birkaç katı yüksektir. En yüksek klaritromisin konsantrasyonları genellikle doku/plazma oranının 10 ila 20 olduğu akciğer ve karaciğer dokularında bulunmuştur.
Biyotransformasyon:
Veri bulunmamaktadır.
Eliminasyon:
Klaritromisin dozunun yaklaşık %40'ı üriner yolla atılır. Feçesle eliminasyon yaklaşık %30'dur.
Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum :
Klaritromisin doğrusal olmayan bir farmakokinetiğe sahiptir. Günde bir defa 500 mg değiştirilmiş salım klaritromisin tabletleri verilen tok kişilerde, klaritromisin ve 14- hidroksiklaritromisinin kararlı durum pik plazma konsantrasyonları sırasıyla 1,3 ve
0,48 mcg/mL'dir. Klaritromisin değiştirilmiş salım tablet bir defada 1000 mg uygulandığında klaritromisin ve hidroksi-metabolitinin kararlı durum değerleri sırasıyla 2,4 mcg/ml ve 0,67 mcg/ml'dir. Ana ilaç ve metabolitinin eliminasyon yarı ömürleri sırasıyla yaklaşık 5,3 ve 7,7 saattir. Klaritromisin ve hidroksilli metabolitinin görünen yarı ömürleri yüksek dozlarda daha uzun olma eğilimindedir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Tekrarlayan doz çalışmalarında klaritromisin toksisitesi tedavi dozu ve süresi ile ilgili olmuştur. Tüm türlerde primer hedef organ karaciğer olup köpek ve maymunlarda hepatik lezyonlar 14 gün sonra gözlenmiştir. Bu toksisite ile ilişkili sistemik maruziyet düzeyleri bilinmemektedir fakat toksik mg/kg dozlar hasta tedavisi için önerilen dozlardan daha yüksek olmuştur.
İn vitro ve in vivo testlerde klaritromisinin mutajenik potansiyeline ilişkin kanıt gözlenmemiştir.
Fertilite, Üreme ve Teratojenite
Sıçanlarda 500 mg/kg/gün'e kadar (açık böbrek toksisitesi ile ilişkili en yüksek doz) oral dozlarda gerçekleştirilen çalışmalar, erkek fertilitesi üzerinde klaritromisine bağlı advers etkilere dair hiçbir kanıt göstermemiştir. Bu doz, 60 kg'lık bir birey için mg/m bazında, maksimum önerilen insan dozunun yaklaşık 5 katı olan insan eşdeğer dozuna karşılık gelir.
Dişi sıçanlarda yapılan doğurganlık ve üreme çalışmaları, günlük 150 mg/kg/gün dozunun (test edilen en yüksek doz), östrus döngüsü, doğurganlık, yavruların sayısı ve canlılığı ve doğum üzerinde hiçbir olumsuz etkiye neden olmadığını göstermiştir. Sıçanlar (Wistar ve Sprague-Dawley), tavşanlar (Yeni Zelanda Beyazı) ve sinomolgous maymunları, mg/m bazında maksimum önerilen insan dozunun 1.5, 2.4 ve 1.5 katına kadar test edilen en yüksek dozlarda klaritromisinden herhangi bir teratojenisite göstermemiştir.
Bununla birlikte, Sprague-Dawley sıçanlarında yapılan benzer bir çalışma, genetik değişikliklerin spontan ekspresyonuna bağlı gibi görünen düşük (%6) kardiyovasküler anormali insidansı göstermiştir. Farelerde yapılan iki çalışmada 60 kg'lık birey için maksimum önerilen insan dozunun 5 katına yakın kullanımda değişken insidansta (%3'den %30'a) damak yarığı ve maymunlarda embriyonik kayıp görülmüştür; fakat bu dozlar anneler için açık biçimde toksik olan dozlardadır.
Hasta tedavisi için önerilen dozlarda olabileceği düşünülen başka bir toksikolojik bulgu bildirilmemiştir.
![]() |
![]() |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Abbott Laboratuvarları İthalat İhracat Tic. Ltd. Şti.
Geri Ödeme Kodu | A04310 |
Satış Fiyatı | 388.36 TL [ 16 Aug 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 388.36 TL [ 9 Aug 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699548030864 |
Etkin Madde | Klaritromisin |
ATC Kodu | J01FA09 |
Birim Miktar | 500 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 14 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Makrolidler, Linkozamidler ve de Streptograminler > Klaritromisin |
İthal ( ref. ülke : Yunanistan ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
![KLACID MR 500 mg 14 kont. sal. tablet Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8699548030864.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |
![]() |
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |
![]() |
Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |