Klaritromisin, 500 mg
Antibiyotik
NO/cGMP yolağı üzerindeki bilinen etkisi nedeniyle sildenafil nitratların hipotansif etkilerini potansiyalize edebilmekledir. Bu yüzden düzenli veya aralıklı olarak organik nitrat (amil nitrat, butil nitrat, nitrogliserin,isosorbid mononitrat, isosorbid nitrat, pentaeritritol tetranitral, eritritol tetranitrat, isosorbid dinitrat/fenobarbial gibi) kullanan bireylerde kontrendikedir. Sildenafil kesildikten sonra nitratların ne zaman güvenli olarak kullanılabileceği bilinmemektedir. Sağlıklı bireylerde 100 mg dozu takiben 24 saat sonra plazma sildenafil düzeyleri yaklaşık 2 ng/ml olarak bulunmuştur (doruk plazma seviyeleri ortalama 440 ng/ml).Stabil olmayan anjina gibi ciddi kardiyovasküler bozukluklar ve kardiyak hastalıklarda sildenafil tavsiye edilmez.
Sildenafilin güvenilirliği aşağıdaki hasta gruplarında çalışmamış olup daha ileri bir bilgi edinilinceye kadar bu hastalarda kullanılması kontrendikedir:
Son 6 ay içinde miyokard enfarküsü, inme veya hayati tehdit eden aritmi geçmişi olan hastalar,
Hipotansiyon (istirahat durumunda kan basıncı <90/50 mmHg) veya hipertansiyon (kan basıncı >170/110 mmHg),
Kalp yetmezliği olan hastalar.
Ciddi karaciğer yetmezliği.
Retinitis pigmentosa gibi herediter dejeneratif retinal bozukluğu olanlar (bu hastaların bir kısmında genetik olarak retinal fosfodiesteraz bozukluğu vardır).
Temelde önceden var olan kardiyak hastalığı olan bireylerde seksüel aklivite ile potansiyel bir kardiyak risksöz konusudur. Bu nedenle sildenafil tedavisine başlanmadan önce hastanın feardiyovasküler durumu dikkatle tetkik edilmelidir. Seksüel aktivite önerilmeyen erkeklerde erektil bozukluklarda kullanılan ajanlar tavsiye edilmez.
4 saatten uzun süreli ereksiyonlar ve priapizm (6 saatten uzun süren ağrılı ereksiyonlar) az sıklıkla rapor edilmektedir, 4 saatten daha uzun süren ereksiyon durumunda hastanın derhal tıbbı yardım istemesi gerekir. Priapizm derhal tedavi edilmez ise kalıcı penis doku hasarı ve impotens meydana gelebilir. Bir proteaz inhibitörü olan ritonavir ile birlikte kullanımı sildenafilin serum konsantrasyonlarının belirginölçüde artmasına yol açar (AUC'de 11 artış). Ritonavir kullanan hastalara sildenafil dikkatle ve en düşük dozlarda verilmelidir. Yüksek sistemik sildenafil düzeylerine ilişkin veriler sınırlıdır. Ancak 200-8OO mgdüzeylerde ilaç dozları uygulanan sağlıklı bireylerde kan basıncında düşme, senkop ve uzun sürekli ereksiyon rapor edilmiştir.
Erektil disfonksiyonun tedavisi temelde yatan potansiyel sebeplerin araştırılması ve komple bir tıbbideğerlendirmeden sonra uygun tedavinin seçilmesini gerektirir. DEGRA reçete edilmeden önce aşağıdaki durumların değerlendirilmesi gerekmektedir. 5-10 mg dozlarda amlodipin kullanan hipertansif hastalarda 100 mg sildenafil sistolik ve diyastolik kan basıncıda sırasıyla ortalama 8 mmHg ve 7 mmHg düşüşlere yol açmıştır.(Bkz. İlaç Etkileşmeleri}.Diğcr antihipetansif tedaviler ile birlikte siktenafil kullanımına dair kontrollü klinik çalışmalar mevcut değildir.
Sildcnafilin kanamalı hastalarla peptik ülserli hastalarda emniyeti kanıtlanmamıştır. Sildenafil peniste anatomik deformiteler olan hastalarda (angulasyon, kavemozal fibroz, ve Peyronie hastalığı) veya priapizme zemin hazırlayan durumlarda (orak hücreli anemi, multiple miyelonia, veya lösemi) dikkatle kullanılmadır.
Erektil disfonfcsiyon tedavisinde kullanılan diğer ajanlarla birlikte sildenafilin ne ölçüde güvenle kullanılabileceği tespit edilmemiştir. Bu yüzden bu kombinasyanlar tavsiye edilmez.İnsanlarda sildenafil gerek tek başına ve gerekse aspirin ile beraber kullanılsın, kanama zamanı üzerinde herhangi bir değişiklik yapmaz, In vitro çalışmalar sildenafilin sodyum nitroprussidin antiagregan etkisini polansiyelizc ettiğini göstermiştir.
Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı;
Gebelik kategorisi B'dir. Sildenafil kadınlarda kullanılmaz.
Çocuklarda Kullanımı:
Sildenafil 18 yaşın altındaki bireylerde kullanılmaz.
Yaşlılarda (>65 yaş), Böbrek ve Karaciğer Bozukluğu Olan Hastalarda Kullanım:
Yaşlılarda sildenafil klerensi azaldığı için 25 mg'lık dozlar kutlanılır.
Orta ve hafif böbrek yetmezliği olan kişiler için önerilen dozlar uygulanır. Ciddi böbrek yetmezliğinde klerens azaldığından 25 mg'lık dozlar tavsiye edilmektedir.
Etkinlik ve hastanın toleransına bağlı olarak dozlar yükseltilebilir. Günde bir kereden fazla ve hekim tavsiyesi olmadan kesinlikle yüksek dozlar kullanılmamalıdır.
Araç ve Makine Kullanımına Etkisi:
Sildenafil baş, dönmesi ve görme bozukluğuna neden olabildiği için araç ve makine kullanırken hastalar dikkatli olmalıdır.
Advers etkiler genellikle hafif ve orta derecede olup geçici niteliktedir.
Belirli dozlarla yapılan çalışmalar sonucunda yan etki görülme insidansının doz ile beraber artış gösterdiğitespit edilmiştir. Klinik çalışmalar esnasında gözlenen yan etkiler şunlardır:
Genel: Yüzde ödem, folosensitivite reaksiyonları, şok, asteni, ağrı, üşüme nöbeti, abdominal ağırt, alerjik reaksiyonlar, gögüs ağrısı.
Kardiyovasküler: Angina pektoris, AV blok. migren. senkop, taşikardi, palpitasyon, hipolansiyon, postural hipotansiyon, miyokardiyal iskemi, serebral tromboz, kardiyak arrest, kalp yetmezliği. anormal elektrokarldyogram, kardiyomiyopati.
Sindirim: Kusma, glosit, kolit, disfaji, gasrit, gastroenlerit, özofajit, stomatit, ağız kuruluğu, karaciğer fonksiyontestlerinde anomaliler, rektal hemoraji. jinjivit.
Kan ve Lenf: Anemi, lökopeni.
Metabotik ve Besinsel: Susuzluk hissi, ödem, gut, stabil olmayan diyabet, hiperglisemi, periferal ödem,hiperürisemi, hipoglisemik reaksiyon, hipernatremi.
İskelet -Kas: Artrit, artroz, miyalji, tendon yırtılması, tenosinovit, kemik ağrısı, myastenia, sinovit
Sinir:Ataksi, hipenoni,nevralji, nöropati, parestezi, tremor, vertigo, depresyon, uykusuzluk, uyuşukluk, kabusgörme, reflekslerde yavaşlama, hipestezi.
Solunuin: Astma, dispne. laranjil, farenjit, sinüzit, bronşit, salyada artma, öksürükte artma.
Deri: Ürtiker, herpes simpleks, kaşıntı, terleme, deri ülseri, kontakt dermatit, eksfoliyatif dermatit.
Duyu organları: Hafif ve geçici nitelikle görme problemleri (görmede renklerin soluklaşması, bulanık görme,ışığı algılamada artış). Midriyazis, konjunktivit, fotofobi, tinnitus, işitme kaybı, gözlerde ağrı. hemoraji, katarakt ve gözlerde kuruluk.
Ürogenital: Sistit, noktüri, idrara sık çıkma, göğüslerde büyüme, idrar kaçırma, anormal ejakülasyon, genital ödem , anorgazm.
BEKLENMEYEN BlR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
Diğer ilaçların Sildenafil’e Etkisi:
ln-vitro Çalışmalar; Sildenafilin metabolizmasına silokrom P450 (CYP)'nin izoformları olan 3A4 (major yol) ve 2C9 (minör yol) aracılık eder. Bu nedenle bu izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klerensini düşürebilir. İn-vivo Çalışmalar : Non-spesifik bir GYP inibitörü olan simetidin (800 mg) ile birlikte sildenafil uygulaması sonucunda plazma sildenafil seviyesinin % 56 oranında arttığı kaydedilmiştir.
Sildenafilin ketokonazol, eritromisin, simetidin gibi CYP3A4 inhibitörleriyle beraber uygulandığında sildenafil klerensinde azalma olduğu görülmüştür. Hastaların yan etki insidansında bir artış olmamıştır. Sildenafil bu ilaçlarla birlikte uygulanacağı zaman başlangıç dozu olarak 25 mg'lık doz önerilir.
Güçlü bir P450 enzim inhibitörü olan proteaz enzim inhibitörü ritonavirin kararlı durum seviyelerinde (500 mg bid), beraber uygulanan tek doz 100 mg sildenafilin CMAKS ‘ın % 300 ve AUC’sinde % lOO’ lük bir artiş meydana gelmiştir. Sildenafil ritonavirin farmakokinetiğini etkilemez.
Sildenafil’in Diğer ilaçlar Üzerine Etkisi:
ln-vitro Çalışmlar: Sildenaril sitofkrom P450 izoformları olan 1A2,2C9,2C19.2D6, 2E1 ve 3A4 (IC50 > 150/M)' ün zayıf inhibitörüdür. Tavsiye edilen dozların ardından sildenafilin plazma doruk konsantrasyonu yaklaşık 1 M olduğunda sildenafilin bu izoenzimlere ait substraların klerenslerini değiştirdiği görülmüştür. İn-vivo Çalışmalar: Hipertansif hastalara 5 veya 10 mg'lık dozlar halinde uygulanan amlodipin ile birlikte sildenafil verildiğinde yatar konumdaki kan basıncında düşme sistolikde 8 mmHg, diyastolikde 7 mmHg' dır. CYP2C9 tarafından metabolize edilen tolbutamifl1 (250 mg) veya varfarin (40 mg) ile bnemli bir etkilesmebulunmamistir.
Sildenafil (50 mg); aspirinin (150 mg) neden olduğu kanama süresinde uzamayı potansiyalize etmez.Sildenafil (50 mg); sağlıklı bireylerde % 0.08'lik ortalama maksimum kan alkol seviyelerinde alkolün hipotansifetkişini polansiyalize etmemiştir.
Sağlıklı erkek gönüllülerde yapılan bir çalışmada sildenafil (100 mg)' ın CYP3A4 substratı olan HIV proteaz inhibitörü saquinavir ve ritonavirin kararlı durum farmakokinetiğini etkilemediği görülmüştür.
AMPULLER İKİ GÜNDEN DAHA UZUN SÜRE KULLANILMAMALIDIR.
INTRAVENÖZ TATBİK EDİLMEMELİDİR.
Yetişkinlerdeki Kullanımı:
Seksüel aktiviteden yaklaşık 1 saat kadar önce 50 mg'lık dozun alınması tavsiye edilir. Etkinlik veya tolerans gelişimine bağlı olarak dozun 100 mg'a çıkarılması veya 25 mg'a düşürülmesi söz konusu olabilir. Maksimum tavsiye edilen doz gün 100 mg'dır.
65 Yaş Üstü, Hepatik Bozukluğu veya Ciddi Renal Yetmezliği olan Hastalar:
Yüksek doz uygulaması etkinliği ve advers etki görülme insidansını arttırdığından ötürü başlangıç dozu olarak 25 mg önerilir. Ritonavir sağlıklı bireylerde sistemik sildenafil seviyesini artırır. Bu farmakokinetik veriye göre 48 saatlik bir periyotta 25 mg'lık maksimum tekli dozun aşılması önerilmez.
Nitratlar veya NO donörleri kullanan hastalara sildenafil uygulaması sonucunda hipolansif etkinin potansiyalize olduğu görülmüştür. Bu nedenle DEGRA'nın nitrallar veya NO veren bileşiklerle beraber kullanılması kontrendikedir.
ORAL OLARAK AL1NAN TEK DOZUN (100 MG) ARDINDAN SPERM MOTİLİTESİNDE VEYA MORFOLOJİSİNDE HİÇBİR ETKİ GÖRÜLMEMİŞTİR.
Çocuklarda:
DEGRA 18 yaşın altındakilerde kullanılamaz.
Doz Aşımı Halinde Alınacak Tedbirler:
Sağlıklı gönüllülerde tek doz olarak 800 mg'a kadar çıkan çalışmalar yapılmış sonuçta daha düşük dozlarda görülen yan etkilere benzer adveis etkiler görülmüş fakat insidans oranı artmıştır. Aşırı doz durumlarında standart destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Sildenafil plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığı ve idrarla eliminasyona uğramadığından dolayı renal diyalizin sildenafil klerensini hızlandırması beklenemez.
Kullanım Şekli ve Dozu:
Yaşlılarda (>65 yaş), Böbrek ve Karaciğer Bozukluğu Olan Hastalarda Kullanım: Yaşlılarda sildenafil klerensi azaldığı için 25 mg'lık dozlar AMPULLER İKİ GÜNDEN DAHA UZUN SÜRE KULLANILMAMALIDIR.
INTRAVENÖZ TATBİK EDİLMEMELİDİR.
![Lösemi Kan Kanseri Lösemi Kan Kanseri](//www.ilacrehberi.com/images/hastaliklar/kan_kanseri_s.jpg) |
Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür. |