LAIRA 10 mg 28 film tablet Farmakolojik Özellikler
{ Sitalopram Hidrobromur }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: antidepresanlar, selektif serotonin geri alım inhibitörleri.
ATC kodu: N 06 AB 04
Etki mekanizması
Biyokimyasal çalışmalar ve davranış çalışmalan sitalopramm, serotonin (5-HT)-geri aliminin potent bir inhibitörü olduğunu göstermiştir. Uzun dönem sitalopram tedavisi sonucu 5-HT geri alım inhibisyonuna tolerans oluşmaz.
Sitalopram, noradrenalin (NA), dopamin (DA) ve gama aminobütirik asit (GABA) geri alımı üzerinde herhangi bir etkisi olmayan veya minimal etkisi olan çok selektif bir Serotonin Geri Alım Inhibitörü’dür (SSRJ). Sitalopramm; 5-HTia, 5-HT2, DA Dı ve D2 reseptörleri, aı-, 012-, P-adrenoreseptörleri, histamin Hı, muskarinik kolinerjik, benzodiazepin ve opioid reseptörleri gibi bir dizi reseptöre afmitesi yoktur veya çok azdır.
Sitalopramm ana metabolitlerinin, potens ve selektivite oranlan sitalopramdan daha düşük olmasına rağmen S SRİ özelliğim taşırlar. Ancak, metabolitlerin selektivite oranları birçok yeni SSRTmnkinden daha yüksektir. Metabolitler genel antidepresan etkisine katkıda bulunmazlar.
Farmakodinamik etkileri
Hızlı göz hareketi (REM) uykusunun önlenmesi, antidepresan aktivitenin göstergesi olarak kabul edilir. Sitalopram; trisiklik antidepresanlar, diğer SSRI’lar ve monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri gibi REM uykusunu önler ve derin yavaş dalga uykusunu artırır.
Sitalopram opioid reseptörlere bağlanmasa da, bilinen opioid analjeziklerin antinosiseptif etkisini kuvvetlendirir.
İnsanlarda sitalopram kognitif (entellektüel işlev) ve psikomotor performansı düşürmez. Tek başına veya alkolle beraber kullanılsa da, sedatif özellikleri yoktur veya çok azdır.
Gönüllü bireylerde yapılan tek doz çalışmasında, sitalopramm tükürük salgılamayı azaltmadığı görülmüştür. Sağlıklı gönüllülerde yapılan herhangi bir çalışmada, sitalopramm kardiyovasküler parametreler üzerinde belirgin etkisi görülmemiştir. Sitalopramm büyüme hormonu serum seviyeleri üzerinde etkisi yoktur. Sitalopram, serotoninin proklaktin uyarıcı etkisine sekonder olarak, diğer SSRITar gibi, plazma prolaktin düzeylerini artırabilir. Ancak bunun klinik bir anlamlılığı görülmemiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
Emilim hemen hemen tamdır ve besin alımından bağımsızdır (Tmaks ortalama 3 saat). Oral biyoyararlanım yaklaşık % 80’dir.
Dağılım:
Görünür dağılım hacmi (Vd)p yaklaşık 12-17 L/kg’dır. Sitalopram ve ana metabolitleri için plazma proteinine bağlanması % 80’in altındadır.
Bivotransformasvon:
Sitalopram; aktif demetilsitalopram, didemetilsitalopram, sitalopram-N-oksit ve aktif olmayan bir deamine propiyonik asit türevine metabolize olur. Ana bileşikten daha zayıf olmalarına rağmen, tüm aktif metabolitler de SSRTdır. Değişmeden kalan sitalopram plazmadaki baskın bileşiktir. Demetilsitalopram ve didemetilsitalopram konsantrasyonları genellikle, sitalopram konsantrasyonunun sırasıyla % 30-50 ve % 5-10’udur. Sitalopramm demetilsitaloprama biyotrasformasyonu; CYP2C19 (yaklaşık % 38), CYP3A4 (yaklaşık % 31) ve CYP2D6 (yaklaşık % 31) tarafından gerçekleştirilir.
Eliminasyon:
Eliminasyon yanlanma ömrü (T 1/2) yaklaşık l’A gündür. Sistemik sitalopram plazma klerensi (Kls) yaklaşık 0.3-0.4 L/dakika ve oral plazma klerensi (Klorai) yaklaşık 0.4 L/dakikadır. Sitalopramın önemli kısmı (% 85) karaciğerden, geri kalan % 15’i böbreklerden atılır; günlük dozun %12-23’ü değişmemiş sitalopram olarak idrarla atılır. Karaciğer (rezidüel) klerensi yaklaşık 0.3 L/dakika, böbrek klerensi yaklaşık 0.05-0.08 L/dakikadır.
Doğrusallık:
Kinetiği doğrusaldır. Kararlı durum plazma seviyelerine 1-2 haftada ulaşılır. 300 nmol/L’lik (165-405 nmol/L) ortalama konsantrasyonlara 40 mg’lik günlük dozla erişilmiştir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaşlı hastalar (65 yaş üstü)
Yaşlı hastalarda metabolizmanın hızının düşük olması sonucu, daha uzun yarılanma ( ömürleri (1.5-3.75 gün) ve düşük klerens değerleri (0.08-0.3 L/dakika) gözlenmiştir.
Aynı dozla tedavi edilen yaşlı hastalarda kararlı durum plazma konsantrasyon değerleri daha genç hastalara göre yaklaşık iki kat daha fazladır.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer işlevi azalmış olan hastalarda sitalopram daha yavaş elimine edilir. Karaciğer işlevi normal olan hastalara göre, sitalopram yarılanma ömrü yaklaşık iki kat daha uzun ve belirli bir dozda sitalopram kararlı durum plazma konsantrasyonları yaklaşık iki kat daha fazladır.
Böbrek yetmezliği
Sitalopram; böbrek işlevi hafif ve orta derecede azalmış olan hastalarda daha yavaş elimine olur ancak bunun sitalopramın farmakokinetiği üzerine önemli bir etkisi yoktur. Böbrek işlevi ciddi derecede azalmış olan (kreatinin klerensi <30 ml/dakika) hastaların tedavisine ait bilgi mevcut değildir (bkz. bölüm 4.2).
Ç Polimorfızm
İn vivo araştırmalar, sitalopram metabolizmasının spartein/debrizokin oksidasyonunun (CYP2D6) polimorfizmi üzerine klinik olarak önemli etkisi olmadığım göstermiştir. CYP2C19 için önlem olarak, zayıf metabolize edici olduğu bilinen kişilerde başlangıç dozu olarak 10 mg dikkate alınmalıdır (bkz. bölüm 4.2).
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Akut toksisite :
Sitalopramın akut toksisitesi düşüktür.
Kronik toksisite :
Kronik toksisite çalışmalarında, sitalopramın terapötik kullanımına ilişkin, endişe arz edecek bir duruma rastlanmamıştır.
Üreme toksisitesi:
Üreme toksisite çalışmalarından (segment I; fertilite ve genel üreme performası, segment II; teratojenite ve segment III; peri-post natal çalışmalar) alman verilere göre,
sitalopramm hamilelik potansiyeli olan kadınlarda kullanımı hakkında özel dikkat göstermeye sebep yoktur.
6. | Matemal toksisite oluşturan günlük 56 mg/kg dozlarda, sıçanlarda yapılan embriyotoksisite çalışmalarında, omurga ve gögüs kafesi kemiğinde, kemik anomalileri görülmüştür. Matemal plazma seviyesi, insanlardaki terapötik konsantrasyonun 2-3 katıdır. Sıçanlarda, sitalopram, fertilite, gebelik ve postnatal gelişim üzerinde etki yapmamış ancak yavruların doğum kilolarında azalma görülmüştür. Sitalopram ve metabolitleri, matemal plazma düzeyinin 10-15 katı daha fazla fötal konsantrasyonlara erişir. Hayvan verileri sitalopramm fertilite indeksinde ve gebelik indeksinde düşüşe, insanın maruz kaldığı dozların üzerindeki dozlarda anormal sperm ve implantasyon sayısında azalmaya neden olduğunu göstermiştir. Mutaienik ve karsinoienik notansivel: Sitalopramm mutajenik veya karsinojenik etki potansiyeli yoktur.
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Nobel İlaç Sanayii ve Tic. Anomim Şirketi
|
| Satış Fiyatı | 44.68 TL [ 22 Sep 2023 ] |
| Önceki Satış Fiyatı | 44.68 TL [ 15 Sep 2023 ] |
| Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
| Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
| Barkodu | 8699540092082 |
| Etkin Madde | Sitalopram Hidrobromur |
| ATC Kodu | N06AB04 |
| Birim Miktar | 10 |
| Birim Cinsi | MG |
| Ambalaj Miktarı | 28 |
| Sinir Sistemi > Antidepresanlar > Sitalopram |
| Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
| Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
|---|---|---|
| Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
 |
Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur? |
 |
Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır. |
 |
Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir. |
