LERGY 1mg/ml 200 ml şurup Klinik Özellikler

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Setirizin; erişkinlerde, 2 yaş ve üzeri çocuklarda:

Alerjik rinitin nazal ve oküler semptomlarının tedavisinde, kronik idiopatik ürtikerin semptomlarının tedavisinde ve kaşıntının semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

 Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

2-6 yaş arası çocuklarda: Günde 1 kez 2.5 mg (yarım kaşık) (2.5mg/2.5 ml şurup) uygulanır. Bu yaş grubunda günlük doz 5 mg’ a yükseltilebilir. Günde 1 kez 5 mg (tam kaşık) (5mg/5ml şurup) veya günde iki kez (12 saatte bir) 2.5 mg (2.5mg/2.5 ml şurup) verilebilir.

6-12 yaş arası çocuklarda: Semptomların şiddetine göre günde 1 kez 5 mg (tam kaşık) (5mg/5ml şurup) veya 10 mg (iki tam kaşık) (10 mg/10 ml şurup) uygulanır veya günlük doz ikiye bölünerek de uygulanabilir.

12 yaş üstü çocuklarda ve erişkinlerde: Semptomların şiddetine göre günde 1 kez 5mg (tam kaşık) (5mg/5ml şurup) veya 10 mg (iki tam kaşık) (10 mg/10 ml şurup) uygulanır.

Uygulama şekli:

LERGY Şurup ağızdan kullanım içindir.

Şurup olduğu gibi ağızdan yutulabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek Yetmezliği:

Doz aralıkları kişinin böbrek fonsiyonlarına göre ayarlanır. Aşağıdaki tabloyu kullanarak gösterildiği şekilde dozu ayarlanır. Bu tabloyu kullanabilmek için hastanın kreatinin klerensi [(CLcr), ml/dak] hesaplanmalıdır.

CLcr (ml/dak) değeri; serum kreatinin değeri (mg/dl) üzerinden aşağıdaki formüle göre hesaplanır.

[140-yaş (yıl) ] x ağırlık (kg)

CLcr (ml/dak) = -(x 0.85- kadınlarda)

72 x serum kreatinin (mg/dl)

Böbrek Fonksiyon Bozukluğu olan Erişkin Hastalarda Doz Ayarlaması:

Böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda doz, hastanın renal klerensi ve vücut ağırlığı göz önüne alınarak bireyselleştirilmelidir.

Karaciğer Yetmezliği:

Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlanmasına gerek yoktur.

Karaciğer ve böbrek yetmezliği bir arada görülen hastalarda ise doz ayarlaması önerilir (bkz "Böbrek yetmezliği" bölümü).

Pediyatrik popülasyon: "Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi" bölümüne bakınız.

Geriyatrik popülasyon:

Veriler, böbrek fonksiyonu normal olan yaşlılarda, doz azaltılmasının gerekmediğini ortaya koymuştur.

4.3. Kontrendikasyonlar

•    LERGY’nin etkin maddesine veya yardımcı maddelerden herhangi birine, hidroksizine veya piperazin türevlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda,

•    Kreatinin klerensinin 10 ml/dk’nın altında olduğu ağır böbrek yetmezliğindeki hastalarda,

•    Früktoz intoleransı gibi nadir kalıtımsal rahatsızlığı olan hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Setirizin, terapötik dozlarda, alkol (kandaki 0.5 g/l’lık bir alkol düzeyi için) ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim göstermemiştir, ancak alkolle birlikte alındığında dikkatli olunması önerilir.

Setirizin üriner retansiyon riskini artırabileceğinden, üriner retansiyona eğilim faktörleri (örn. omurilik lezyonu, prostatik hiperplazi) olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Epileptik hastalarda ve konvülsiyon riski olan hastalarda dikkat edilmesi önerilir.

LERGY Şurup’ un 2 yaş altı çocuklarda kullanımı önerilmez.

LERGY Şurup’un içeriğinde sorbitol bulunur. Nadir kalıtımsal früktoz intolerans problem olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Bu tıbbi ürün her dozunda 23 mg’dan daha az sodyum ihtiva eder. Dozu nedeni ile herhangi bir uyarı gerekmemektedir.

Şurubun içeriğinde bulunan metil paraben ve propil paraben alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Setirizinin psödoefedrin, antipirin, simetidin, ketokonazol, eritromisin ve azitromisin ile farmakokinetik etkileşim çalışmaları yapılmış ve hiçbir farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir. Teofilin (günde bir kez 400 mg) ve setirizin ile yapılan bir çoklu doz çalışmasında, setirizinin klerensinde küçük bir düşüş (%16) gözlenmiş ancak setirizin ile birlikte uygulanan teofilinin dağılımı değişmemiştir.

Setirizin ile eşzamanlı uygulanan simetidin, glipizid, diazepam, antipirin ve psödoefedrin ile yapılan çalışmalarda, advers farmakodinamik etkileşimlere dair bir kanıt saptanmamıştır.

Setirizin ile eşzamanlı uygulanan azitromisin, eritromisin, ketokonazol, teofilin ve psödoefedrin ile yapılan çalışmalarda herhangi bir advers klinik etkileşime rastlanmamıştır. Özellikle, setirizinin makrolidler veya ketokonazol ile birlikte uygulanması sonucunda klinik olarak anlamlı hiçbir EKG değişikliği hiçbir zaman gözlenmemiştir.

Ritonavir (günde iki kez 600 mg) ve setirizin (günde 10 mg) ile yapılan bir çoklu doz çalışmasında, setirizine maruziyet yaklaşık %40 artmış, setirizin ile birlikte uygulandığında ritonavirin dağılımı hafifçe değişmiştir ( -%11 ).

Gıdalarla alındığında emilim miktarı azalmamış ancak emilim hızında bir azalma olmuştur.

Antihistaminikler alerji deri testlerini inhibe etmektedir, bu nedenle bu testlerin uygulanmasından önce 3 günlük bir temizlenme periyodu önerilmektedir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: "B"

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar setirizin ile tedavi edilebilir. Setirizin ve oral kontraseptiflerin eş zamanlı kullanımının kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez.

Gebelik dönemi

Setirizin için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin mevcut klinik veri çok azdır.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

Gebe kadınlara ancak mutlak gerekli olduğunda uygulamalı ve verilirken tedbirli olunmalıdır. Laktasyon dönemi

Setirizin uygulanmasından sonra örneklem zaman noktalarına bağlı olarak plazmada ölçülene göre 0.25-0.90 konsantrasyonlarında anne sütüne geçer; bu nedenle, emziren kadınlarda kullanılması önerilmez.

Üreme yeteneği /Fertilite

Hayvanlardaki çalışmalar setirizinin fertiliteye etkisinin olmadığını göstermiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Önerilen 10 mg dozda, araç kullanma becerisi, uykuya dalma ve simule montaj hattı performansına (ilacın sedatif etkisini ölçmede kullanılan, gerçek iş ortamındaki performansı temsil eden, bilgisayarla yapılan ve uyku halindeki tüm değişkenlere hassas ölçüm testi) ait objektif ölçümlerde, klinik olarak anlamlı bir etki saptanmamıştır. Araç kullanmayı planlayan, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde çalışan ve makine kullanan hastalar, önerilen dozu aşmamalı ve tıbbi ürüne verdikleri yanıtı dikkate almalıdırlar.

Bu tip duyarlı hastalarda, setirizinin alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanları ile eşzamanlı kullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalar, önerilen dozda setirizinin, santral sinir sistemi üzerinde somnolans, halsizlik, sersemlik hali ve baş ağrısı gibi minör advers etkiler gösterdiğini ortaya koymuştur. Bazı olgularda paradoksal santral sinir sistemi stimülasyonu bildirilmiştir.

Setirizin, selektif periferik Hı-reseptör antagonisti olmasına ve antikolinerjik aktiviteden göreli bağımsız olmasına rağmen, bireysel olgularda idrar yapma zorluğu, gözde uyum bozuklukları ve ağız kuruluğu bildirilmiştir.

Bilirubin yükselmesinin eşlik ettiği karaciğer enzimlerinde yükselme ile birlikte karaciğer fonksiyon anormalliği örnekleri bildirilmiştir. Bu durum genellikle, ilaç kesildiğinde sona ermektedir.

Klinik çalışmalarda, plaseboya göre istatiksel olarak daha sık görülen somnolans, olguların çoğunluğunda hafif ila orta şiddettedir. Diğer çalışmalarda kullanılan objektif testler, sağlıklı genç gönüllülerde, önerilen günlük dozda, günlük aktivitelerin etkilenmediğini göstermiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

MedDRA Sistem Organ Sınıfı’ na göre ve sıklık gruplandırması aşağıda belirtildiği şekilde tanımlanmıştır (Bu advers etkilerden işaretli olanlar sadece plasebo kontrollü klinik çalışmalarda bildirilmiştir, işaret taşımayanlar ise pazarlama sonrası deneyime aittir);

Çok yaygın (> l/10); yaygın (> 1/100 ila <l/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila < l/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenfatik bozukluklar:

Çok seyrek: trombositopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek: aşırı duyarlılık Çok seyrek: anafilaktik şok

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Bilinmiyor: iştah artışı

Psikiyatrik bozukluklar:

Yaygın: Somnolans^a,b Yaygın olmayan: ajitasyon

Seyrek: saldırganlık, konfüzyon, depresyon, halüsinasyon, uykusuzluk

Çok seyrek: tik

Bilinmiyor: intihar düşüncesi

Sinir sistemi bozuklukları:

Yaygın: Sersemlik hissi^a, baş ağrısı^a

Yaygın olmayan: parestezi

Seyrek: konvülsiyonlar, hareket bozuklukları

Çok seyrek: tat alma bozukluğu, diskinezi, distoni, senkop, tremor

Bilinmiyor: amnezi, hafıza bozukluğu

Göz hastalıkları:

Çok seyrek: bulanık görme, uyum bozukluğu, okülojirasyon

Kulak ve iç kulak hastalıkları:

Bilinmiyor: vertigo

Kardiyak bozukluklar:

Seyrek: taşikardi

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Yaygın: farenjit^a, rinit^b

Gastrointestinal bozukluklar:

Yaygın: karın ağrısı^a, ağız kuruluğu^a, mide bulantısı^a, diyare^b Hepatobiliyer hastalıklar:

Seyrek: karaciğer fonksiyon bozukluğu (transaminaz, alkalen fosfataz, y-GT ve bilirubin artışı)

Deri ve derialtı doku bozuklukları:

Yaygın olmayan: kaşıntı, döküntü Seyrek: ürtiker

Çok seyrek: anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:

Çok seyrek: disüri, enürezis Bilinmiyor: üriner retansiyon

Genel Bozukluklar ve Uygulama Bölgesine ilişkin Bozukluklar:

Yaygın: halsizlik^a,b

Yaygın olmayan: asteni, kırıklık

Seyrek: ödem

Araştırmalar:

Seyrek: kilo artışı

çocuklarda (6 ay-12 yaş) setirizin için yaygın olarak bildirilen advers

Setirizinin, önerilen (günde 10 mg) dozda plasebo veya diğer antihistaminiklerle karşılaştırıldığı, kontrollü, çift kör, nicelikli güvenlilik verileri olan klinik veya farmakoklinik çalışmalar ile 3200’ den fazla hasta setirizine maruz kalmıştır. Bu toplu verilerden, plasebo kontrollü çalışmalarda, 10 mg setirizin ile yaygın olarak görülen advers olaylardandır. ^b Plasebo kontrollü çalışmalarda, olaylardandır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Aşırı dozda setirizin alımını takiben gözlenen belirtilere, esas olarak santral sinir sistemi etkileri veya antikolinerjik etki izlenimi veren etkiler eşlik eder.

Önerilen günlük dozun en az 5 katı dozun alımıyla, konfüzyon, diyare, sersemlik hissi, halsizlik, baş ağrısı, kırıklık, midriyazis, kaşıntı, durmaksızın hareketle belirgin aşırı huzursuzluk hali, sedasyon, somnolans, stupor, taşikardi, tremor ve idrar retansiyonu gibi advers olaylar bildirilmiştir.

Setirizinin bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı meydana geldiğinde, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. İlaç kısa süre önce alındıysa gastrik lavaj değerlendirilmelidir. Setirizin, diyaliz ile etkin bir şekilde uzaklaştırılamaz.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.

Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.