LEUCOVORIN-TEVA 300 mg 1 flakon Farmakolojik Özellikler
{ Kalsiyum Folinat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antineoplastik tedavide kullanılan detoksifiyanlar ATC kodu: V03AF03
Kalsiyum folinat, 5-formil-tetrahidrofolik asidin (5-CH3-THF) kalsiyum tuzudur. Folinik asidin aktif metabolitidir ve sitotoksik tedavide nükleik asit sentezi için esansiyel koenzimdir.
Kalsiyum folinat sıklıkla metotreksat gibi folat antagonistlerinin etkisini tersine çevirmek ve toksisiteyi azaltmak amacıyla kullanılır.
Kalsiyum folinat ve folat antagonistleri ile aynı membran transport taşıyıcısını paylaşır ve hücre içine taşınma için onlarla yarışarak folat antagonistlerinin hücre dışına çıkarılmasını stimüle eder. Aynca folat havuzundaki azalmayı yerine koyarak hücreleri folat antagonistlerinin etkisinden korurlar.
Kalsiyum folinat, H4 folatın önceden indirgenmiş kaynağı olarak işlev görür. Bu nedenle, folat antagonistleri ile blokajı engelleyebilir ve folik asitin çeşitli koenzim formları için bir kaynak olabilir.
Kalsiyum folinat, aynca 5-FU’nun biyokimyasal modülasyonunda onun sitotoksik aktivitesini artırmak için sık olarak kullanılır. 5-FU, pirimidin biyosentezine katılan anahtar enzim olan timidilat sentazı (TS) inhibe ederek etkisini gösterir. Kalsiyum folinat ise, intrasellüler folat havuzunu artırarak, 5-FU-TS kompleksini stabilize etmek ve aktivitesini güçlendirmek yoluyla 5-FU’nun TS inhibisyonu etkisini artırır.
Sonuç olarak, intravenöz kalsiyum folinat, oral yoldan folik asit uygulaması ile düzelme veya korunma sağlanamıyorsa, folat eksikliğinin tedavisi ve profilaksisinde uygulanır. Ağır emilim bozukluklarında ve total parenteral beslenme sırasında bu kullanılabilir. Aynca folik asit eksikliğine bağlı megaloblastik aneminin tedavisinde oral uygulamanın mümkün olmadığı durumlarda kullanılır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Kalsiyum folinat beyaz ya da açık sarı higroskopik tozdur. Suda eser miktarda çözünür, etanol (%96’lık) ve asetonda pratik olarak çözünmez.
Emilim:
İntramüsküler uygulamayı takip eden sistemik yararlanım, intravenöz uygulama ile kıyaslanabilir olmakla birlikte, daha düşük doruk plazma düzeyleri elde edilmiştir. Bir doz intravenöz 25 mg kalsiyum folinat uygulamasından sonra indirgenmiş folatların ortalama maksimum konsantrasyonu 1259 ng/ml (897-1625 ng/ml)’dir. İndirgenmiş folatların maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi ortalama 10 dakikadır.
Dağılım:
Kalsiyum folinatın dağılım hacmi bilinmemektedir.
Biyotransformasyon:
Kalsiyum folinatın L-formu (L-5-formil-tetrahidrofolat, L-5-formil-THF, 5-CHO-THF) aktif enantiomerdir. Parenteral uygulamadan sonra kalsiyum folinat, ana metabolik ürünü olan 5-CH3-THF’ye dönüşür. İndirgenmiş folatların başlangıçtaki artışı, temelde 10 dakika sonra 1206 ng/ml’lik plazma konsantrasyonuna ulaşan 5-CHO-THF metabolitine (S. faecalis dozajıyla değerlendirilmiştir) bağlıdır. Daha sonra bu maddede belirgin azalmayla birlikte ilacın baskın formu olan aktif 5-CH3-THF metaboliti oluşur. 5-CH3-THF’nin maksimum plazma konsantrasyonu 1,3 saat sonra 258 ng/ml olur. Plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi altındaki alan L-kalsiyum folinat, D-kalsiyum folinat ve 5-CH3-THF için sırasıyla 28.4 ± 3.5; 956 ± 97 ve 129 ± 12 ng/dakikadır. Yüksek doz (200 mg/m2) L-kalsiyum folinat ve D-kalsiyum folinat için de benzer sonuçlar elde edilmiştir, 25 mg kalsiyum folinatın i.m. enjeksiyonundan 52 dakika sonra tetrahidrofolatların maksimum plazma konsantrasyonu 436 ng/ml’dir. İntramüsküler uygulamadan 28 dakika sonra 5-CHO-THF’nin maksimum plazma konsantrasyonu 360 ng/ml’ye ve 1,5 saat sonra 5-CH3-THF’nin seviyesi indirgenmiş folat değerlerinin % 50sine cıkar. 5-CH3-THF’nin 2,8 saat sonraki maksimum plazma konsantrasyonu 226 ng/ml’dir. ASC ve indirgenmiş folatların (5-CH3-THF ve 5-CHO-THF) i.m. ve i.v. uygulamaları arasında, plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi acısından anlamlı bir farklılık gözlenmemiştir.
Aktif L-formunun eliminasyon yarılanma ömrü 32 - 35 dakika ve D-formunun 352-485 dakikadır. Aktif metabolitlerin toplam terminal yarılanma ömrü yaklaşık 6 saat kadardır (intramüsküler ve intravenöz uygulamada).
Böbreklerden 5- ve 10- CHO-THF olarak atılır, i.v. dozun %83’ü 24 saatlik idrarda saptanabilir, i.v. dozun %31’i 5-CH3-THF olarak atılır, %5-8’i dışkı ile atılır.
Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:
Veri bulunmamaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Bu Kısa Ürün Bilgisi’nin diğer bölümlerinde yer alan bilgiler haricinde klinik güvenlilik acısından anlamlı kabul edilebilecek klinik öncesi bilgi bulunmamaktadır.
Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir. | Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
TEVA İlaçları San.Ve Tic.A.ŞGeri Ödeme Kodu | A04591 |
Satış Fiyatı | 324.34 TL [ 22 Sep 2023 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 324.34 TL [ 15 Sep 2023 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699638770281 |
Etkin Madde | Kalsiyum Folinat |
ATC Kodu | V03AF03 |
Birim Miktar | 300 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 1 |
Çeşitli İlaçlar > Diğer Tüm İlaçlar > Calcium folinate |
İthal ( ref. ülke : Yunanistan ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir. |
|
Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir. |
|
Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor. |