LİBENTA ampül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer tedavi ürünleri; Antidotlar; Edetatlar.

ATC kodu: V03A B03

Kalsiyum disodyum edetat (EDTA) üniversal antidot olarak kabul edilmektedir. Vücutta kurşun gibi ağır metallerce yer değiştirerek kompleksler oluşturur (şelat) ve bu oluşan kompleksler idrarla kolayca atılırlar. Bu nedenle de ağır metal zehirlenmelerinde antidot olarak kullanılmaktadır. Oral olarak verilen kalsiyum disodyum edetat kurşun emilimini artırabilir. Parenteral kalsiyum disodyum edetat uygulaması, çinkonun ve daha az oranlarda kadmiyum, manganez, demir ve bakır iyonlannı da şelatlar ve idrarla atılımlannı artınr. Uranyum, plutonyum ve bazı diğer ağır radyoaktif izotoplannda atılımını
sınırlı bir oranda artınlabilir. İn vitro olarak, kalsiyum disodyum edetatın kalsiyumu, civa ile kolayca yer değiştirebilmesine rağmen, civa zehirlenmesi olan hastalar ilaca yanıt vermezler.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Kalsiyum disodyum edetat, beyaz veya beyaza yakın, higroskopik bir tozdur. Suda çok çözünür.

Emilim:

Kalsiyum disodyum edetat IM veya deri altına verildiğinde iyi absorbe olmaktadır. Oral yoldan emilimi zayıftır. IV verildiğinde direkt kana karışmaktadır.

Dağılım:

Kalsiyum disodyum edetat temel olarak ekstrasellüler sıvı içine dağılır, eritrositler içerisine penetre olmaz ve herhangi bir fark edilebilir miktarlarda beyin omurilik sıvısına (BOS) geçmez.

Bivotransformasvon:

Kalsiyum disodyum edetat metabolize olmaz.

Eliminasvon:

Parenteral uygulamayı takiben değişmemiş olarak ve metallerle yaptığı şelatlar şeklinde idrarda glomerüler filtrasyonla hızlı bir şekilde atılır. % 50’si ilk bir saat içinde, %95’i ise 24 saat içinde vücuttan atılmaktadır. Kalsiyum disodyum edetatın eliminasyon yan ömrü IV uygulamayı takiben 20-60 dakika ve IM uygulamadan sonra yaklaşık olarak 1.5 saattir. İdrar pH’sındaki değişiklikler kalsiyum EDTA atılım hızını etkilemez, ancak glomerüler filtrasyon hızının azaldığı böbrek fonksiyon bozukluklarında ilacın atılımı gecikir ve bu da ilacın nefrotoksisitesini artırabilir.

Kurşun zehirlenmesi tedavisinde IV olarak verildiğinde, şelat halindeki kurşunun idrar atılımı yaklaşık 1 saat içinde başlar ve 24-48 saat içinde maksimuma ulaşır. Kurşun zehirlenmesine bağlı kolik 2 saat içinde, kas zayıflığı ve tremorlar 4-5 gün sonra kaybolur.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği: Glomerüler filtrasyon hızının azaldığı böbrek fonksiyon bozukluklannda ilacın atılımı gecikir ve bu da ilacın nefrotoksisitesini artırabilir.

Karaciğer yetmezliği: Özel bir çalışma yapılmamıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

10.KÜB’ün diğer bölümlerinde verilen bilgiler dışında bilgi bulunmamaktadır.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.