LIBRADIN 10 mg 30 kapsül Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Bir kapsülde; 10 mg bamidipin hidroklorür bulunur.

Sukroz (95 mg)

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Modifiye salimli kapsül.

Parlak-sarımsı granül el er ve az miktarda kaydıncı toz bulunan, sarı renkli, baskılı, sert jelatin kapsüller.

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi: Önerilen başlangıç dozajı, sabahlan alınmak üzere günde bir kez 10 mg’dir. Gerekli görüldüğü takdirde dozaj, günde bir kez 20 mg’a çıkartılabilir. Dozajı arttırma kararı, yalnızca başlangıç dozajında tam stabilite elde edildikten sonra alınabilir. Bu, genellikle 3-6 haftalık bir süreyi kapsar.

Uygulama şekli: Kapsüller, tercihen bir bardak su ile alınır. LİBRADİN®, yemekten önce, yemek sırasında ve yemekten sonra alınabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

4.3. Kontrendikasyonlar

Pediyatrik popülasyon: 18 yaşın altındaki çocuklara ilişkin veri bulunmadığından, bamidipin çocuklarda kullanılmamalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Bileşenlerden bir ya da daha fazlasına veya herhangi bir dihidropiridine karşı bilinen aşın duyarlılık.

• Karaciğer yetmezliği.

• Ağır böbrek fonksiyon bozukluğu (kreatinin klerensi <10 ml/dakika).

• Unstable angina pectoris ve akut miyokard infarktüsü (ilk 4 haftada).

• Tedavi edilmemiş kalp yetersizliği.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

• Bir kalsiyum antagonistinin negatif inotropik etki gösteren bir ilaçla kombinasyonu, yüksek risk taşıyan hastalarda (örneğin; miyokard infarktüsü hikayesi olan hastalar) kardiyak dekompansasyon, hipotansiyon veya yeni bir miyokard infarktüsüne yol açabilir.

• Diğer tüm dihidropiridinlerde olduğu gibi, LİBRADİN®, sol ventrikül fonksiyon bozukluğu, sol ventrikül dışa akım kanalmda obstrüksiyon ve sağ tarafında izole kardiyak dekompansasyon (örneğin; core pulmonale) olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Bamidipin, NYHA evre III ya da IV’te olan hastalarda araştırılmamıştır.

• Bamidipin, hasta sinüsü (in situ pacemaker yoksa) bulunan hastalara uygulandığında dikkatli olunması önerilmektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

• Bamidipin ve diğer antihipertansif ilaçlann birlikte uygulanması, kan basıncında ileri ölçüde düşmeye neden olabilir.

• LİBRADİN®, beta-blokörler veya ACE inhibitörleri ile birlikte kullanılabilir.

• Bamidipinin farmakokinetik etkileşim profili, tam olarak araştırılmamıştır. İn vitro çalışmalar, barnidipinin sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından metabolize edildiğini göstermektedir.

• CYP3 A4’ü inhibe eden ya da indükleyen ilaçlann barnidipinin farmakokinetiği üzerindeki etkisine ilişkin ayrıntılı in vivo
etkileşim araştırmalan yapılmamıştır.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Spesifik bir etkileşim çalışmasında simetidin ile birlikte kullanım, barnidipinin plazma düzeylerinin ortalamanın iki katına çıkmasına yol açmıştır. Bu nedenle, bamidipin simetidin ile birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

• Bamidipin, fenitoin, karbamazepin ve rifampisin gibi enzim indükleyici ilaçlarla birlikte uygulandığında daha yüksek bir bamidipin dozu gerekli olabilir. Hastanın enzim indükleyici ilaç kullanımını bırakması gerektiğinde, bamidipin dozajının düşürülmesi düşünülmelidir.

• Diğerlerinin yanı sıra simvastatin, metoprolol, diazepam ve terfenadin ile yapılan in vitro etkileşim çalışmalarının sonuçlarına dayanarak, bamidipinin sitokrom P450 izoenzimleri tarafından metabolize edilen diğer ilaçlann farmakokinetikleri üzerinde herhangi bir etkiye sahip olma olasılığının bulunmadığı düşünülmektedir.

• Bir in vivo etkileşim çalışması, bamidipinin digoksinin farmakokinetiğini etkilemediğini göstermiştir.

• Spesifik bir etkileşim çalışmasında, alkol barnidipinin plazma düzeylerinin artmasına (%40) yol açmıştır; bu artışın klinik olarak anlamlı olmadığı düşünülebilir. Tüm vazodilatör ve antihipertansif ajanlarda olduğu gibi, birlikte alkol alımı etkilerini güçlendirebileceğinden dikkatli olunmalıdır.

• Greyfurt suyu ile uygulandığında bamidipin kinetiğinde anlamlı bir değişiklik olmamasına karşın, orta dereceli bir etki gözlenmiştir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi, C’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hamile kalmak isteyen ve bamidipin kullanan çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar doktorlarına danışmalıdırlar.

Gebelik dönemi

Bamidipinin gebelik veya laktasyon sırasında kullanımına ilişkin klinik deneyim mevcut değildir. Hayvan çalışmaları, gebelik, embriyonal/fetal veya doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. Sadece dolaylı etkiler gözlemlenmiştir
(“5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri” bölümüne bakınız). Dihidropiridinler grubunda görülen doğum uzaması potansiyeli bamidipin ile gözlemlenmemiştir. Sonuç olarak, bamidipin gebelik sırasında yalnızca yarann fetus üzerindeki potansiyel riskten üstün olması durumunda kullanılabilir.

Laktasyon dönemi

Hayvan testlerinin sonuçları, barnidipinin veya metabolitlerinin insan sütüne geçtiğini göstermiştir. Bu nedenle, bamidipin kullanımı sırasında emzirme önerilmemektedir.

Üreme yeteneği/Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

LİBRADIN®’in araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkilerine ilişkin herhangi bir çalışma yapılmamıştır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Semptomlar, tedavi sırasında azalma veya ortadan kaybolma (periferik ödem bir ay içinde; sıcak basması, baş ağrısı ve çarpıntı iki hafta içinde) eğilimi göstermektedir.

Deri döküntüsü ile alkalin fosfataz ve serum transaminazındaki geri dönüşümlü artış, diğer dihidropiridinlerin bilinen yan etkileridir. Bamidipin ile karaciğer enzimlerinde nadiren geçici ve geri dönüşümlü artışlar bildirilmesine karşın, bunlar klinik açıdan anlamlı olarak değerlendirilmemiştir.

Hiç gözlenmemiş olmasına rağmen, diğer dihidropiridinlerin kullanımı sırasında görülen bir yan etki olan gingiva hiperplazisi de akılda tutulmalıdır.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Bilinen herhangi bir doz aşımı olgusu mevcut değildir.

İntoksikasyon semptomlan:

Genel olarak, terapötik dozdan 5 ile 10 kat daha yüksek bir dozun uygulanmasından sonra kalsiyum antagonistlerinin aşın dozda alınmasını takip eden klinik semptomlar, 30-60 dakika içinde gelişir.

Teorik olarak hipotansiyon, elektrofızyolojik etkiler (sinüs bradikardisi, uzamış AV ileti, ikinci ve üçüncü derece AV blok), merkezi sinir sistemi üzerindeki etkiler (sersemlik, konfüzyon ve nadiren konvülziyonlar), gastrointestinal semptomlar (bulantı ve kusma) ve metabolik etkiler (hiperglisemi) beklenebilir.

İntoksikasyon tedavisi:

İntoksikasyon durumunda hastane tedavisi gerekir. Semptomatik tedavi ve sürekli EKG izlemesi endikedir.

Doz aşımı durumunda, olabildiğince kısa bir süre içinde gastrik lavaj uygulanmalıdır.

Beş dakika içinde, toplam 10 ml’ye kadar %10’luk intravenöz (0,2 ml/kg vücut ağırlığı dozunda) kalsiyum injeksiyonu (tercihen %10’luk kalsiyum klorür solüsyonundan 10 ml) uygulanmalıdır. Böylece miyokard kontraktilitesi, sinüs ritmi ve atrioventriküler ileti düzelecektir. Tedavi, hastanın yanıtına bağlı olarak her 15-20 dakikada bir toplam 4 doza kadar tekrarlanabilir. Kalsiyum düzeyleri, kontrol edilmelidir.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Antihipertansif (kalsiyum kanal blokörü), ATC kodu: C08CA12 Etki mekanizması: Bamidipin (saf S, S izomeri), damar duvarındaki düz kas hücrelerinin kalsiyum kanallarına yüksek bir afinite gösteren, lipofilik bir 1,4-dihidropiridin kalsiyum antagonistidir. Bamidipinin reseptör kinetiği, etkisinin yavaş başlaması, güçlü ve uzun süreli bir bağlanma ile karakterizedir. Barnidipinin periferik dirençte yol açtığı bu düşüş, kan basıncında azalma ile sonuçlanır. LİBRADİN® kullanıldığında, antihipertansif etki 24 saatlik doz aralığı boyunca devam eder.

Kronik tedavide LİBRADİN® kullanımı, bazal kalp atım hızında bir artışa yol açmaz. Barnidipinin kardiyovasküler morbidite ya da mortalite üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. Bununla birlikte, diğer uzun etki süreli dihidropiridinlerin kısa bir süre önce tamamlanmış olan kontrollü çalışmaları, yaşlı hipertansiflerde kullanılan diğer antihipertansiflerle karşılaştırıldığında morbidite ve mortalite üzerindeki yararlı etkilerin benzer olduğunu göstermektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim: LİBRADİN® 20 mg’ın sağlıklı bireylerde tekrarlanan uygulamalarından sonra besinlerle birlikte alınması, AUC, Cmax, Tmax ya da tı 2 üzerinde istatistiksel olarak anlamlı bir etki göstermemiştir. Maksimum plazma düzeylerine LİBRADİN® 20 mg’ın oral yoldan uygulanmasından 5-6 saat sonra ulaşılır.

LİBRADİN®, % 1,1’lik mutlak bir biyoyararlanım göstermektedir.

Barnidipinin plazma konsantrasyonlan, bireyler arasında dikkate değer bir değişkenlik gösterebilir.

Dağılım: İn vitro çalışmalar, barnidipinin insan eritrositlerine %26-32 oranında ve plazma proteinlerine yüksek oranda (%89-95) bağlandığını göstermektedir. Protein bileşenlerinin in vitro analizi, barnidipinin esas olarak serum albuminine ve bunu takiben de otı asit glikoprotein ve yüksek dansiteli lipoproteinlere bağlandığını göstermektedir; y-globuline bağlanma, çok daha düşük bir oranda gerçekleşir. İn vitro çalışmalarda, plazma proteinlerine bağlanmanın eliminasyonuna dayanan herhangi bir ilaç etkileşimi gözlenmemiştir. Biyotransformasyon: Bamidipin, büyük ölçüde inaktif metabolitlerine metabolize olur. Saf S, S izomerinin in vivo kiral değişimi gerçekleşmez. Başlıca reaksiyonlar; yan zincirin N-debenzilizasyonu, N-benzilpirolidin esterin hidrolizi, 1,4-dihidropiridin halkasının oksidasyonu, metil esterin hidrolizi ve nitro grubunun redüksiyonudur. Barnidipinin metabolizmasının esas olarak CYP3 A izoenzim ailesi aracılığı ile oluştuğu sanılmaktadır. Atılım: Tekrarlanan uygulamalardan sonra LİBRADIN®’in medyan terminal eliminasyon plazma yarılanma ömrü, iki kompartmanlı analitik modele göre 20 saattir.

Eliminasyon, temel olarak metabolizma yoluyla gerçekleşir. Bamidipin ve/veya metabolitleri, feçes (%60), idrar (%40) ve solunum (%1’den daha az) yoluyla atılır. Metabolize edilmeyen bamidipin, idrarla atılmaz.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer yetmezliği: Tek bir dozdan sonra, barnidipinin hafif-orta dereceli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalardaki plazma düzeyleri, sağlıklı gönüllülerdekinden 3-4 kat daha yüksektir. Aynı zamanda plazma düzeylerindeki değişkenlik de artar.

Böbrek yetmezliği: Hemodiyaliz gerektirmeyen böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, bamidipinin plazma düzeyleri sağlıklı gönüllülerdekinden ortalama olarak iki kat daha

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Güvenlik farmakolojisi, tekrarlayan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesine ilişkin geleneksel çalışmalara göre klinik öncesi veriler, insanlar için özel bir tehlikeye işaret etmem em ektedir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Karboksimetil etil selüloz

Polisorbat 80

Sukroz

Etil selüloz

Talk

Sarı demir oksit (E 172)

Titanyum dioksit (El71)

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
LİBRADİN	8699564173507
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.
	Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor.
	Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır.