3.   FARMASÖTİK FORMU

Steril çözelti içeren ampul. Renksiz, berrak likit.

Selülit, furonkül, apse, impetigo, enfekte yara ve diğer deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, LINCOCIN'e duyarlı bakterilerin neden olduğu erizipel, lenfadenit, paronişi, mastit ve gangren gibi durumlar

Hastanın yaşamını tehdit eden enfeksiyonlarda, intravenöz olarak günde 8 g'a kadar çıkılabilir. Günlük maksimum doz 8 gramdır.

1 aylıktan büyük çocuklarda:

İntramüsküler Uygulama:

İntramüsküler enjeksiyon olarak 10 mg/kg/gün.




4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

LINCOCIN, linkomisine duyarlı streptokok, pnömokok ve stafilokoklar gibi Gram-pozitif

aerob ya da anaerob bakterilerin neden olduğu ciddi enfeksiyonların tedavisinde endikedir.

Staphylococcus aureus ve Streptococcus pneumonia'nın sebep olduğu enfeksiyonlara karşı etkilidir. Ayrıca Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens gibi mikroorganizmalara karşı in vitro olarak etkilidir.

Tonsillit, farenjit, otitis media, sinüzit ve diğer üst solunum yolu enfeksiyonları (ayrıca difteride ek tedavi olarak kullanılır.)

Osteomiyelit, septik artrit ve diğer kemik ve eklem enfeksiyonları

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Yetişkinlerde:

İntramüsküler Uygulama:

Her 24 saatte bir 600 mg.

4.3. Kontrendikasyonlar

LINCOCIN, linkomisin ve klindamisine veya formülasyondaki herhangi bir bileşene aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde, prematüre bebekler ve yenidoğanlarda kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Linkomisin dahil hemen hemen tüm antibakteriyel ajanların, hafif ile hayatı tehdit eden derecelerde değişebilen şiddetlerde psödomembranöz kolite yol açabildikleri bildirilmiştir. Bu nedenle, antibakteriyel ilaç uygulanmasını takiben diyare görülen hastalarda psödomembranöz kolit tanısının düşünülmesi önemlidir.

LINCOCIN'i de içeren birçok antibiyotiğin kullanımı sırasında, ağır diyare ve psödomembranöz kolit vakaları bildirilmiştir.

Clostridioides difficile ilişkili diyare

Linkomisin dahil hemen tüm antibakteriyel ajanların kullanımıyla Clostridioides difficile ilişkili diyare (CDİD) bildirilmiş olup, hastalığın şiddeti hafif ishal ile ölümcül kolit arasında değişebilmektedir. Antibakteriyel ilaç tedavisi kalın bağırsağın normal florasını değiştirerek C. difficile'in aşırı üremesine yol açar.

difficile CDİD gelişmesine katkıda bulunan A ve B toksinlerini üretir. Bu enfeksiyonlar antimikrobiyal tedaviye dirençli olabileceğinden ve kolektomi gerektirebileceğinden, C. difficile‘in hipertoksin üreten suşları morbidite ve mortalitede artışa neden olur. Antibakteriyel kullanımının ardından ishal şikayetiyle başvuran tüm hastalarda CDİD düşünülmelidir. CDİD'ın antibakteriyel ilaçların alınmasından iki ay geçtikten sonra ortaya çıktığı bildirildiğinden dikkatli bir tıbbi öykü alınması gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

LINCOCIN ile eritromisin arasında in vitro antagonizma bildirilmiştir, bu iki ilacın birlikte kullanılması önerilmemektedir.

LINCOCIN ile kaolin birlikte kullanıldıklarında, linkomisinin gastrointestinal emilimini %90 oranında azaltmaktadır. Bu durum linkomisinin plazma konsantrasyonunu düşürmektedir. Her iki ilacın birlikte kullanılmasının gerekli olduğu durumlarda, hastaların kaolini linkomisinden 2 saat önce kullanması önerilir.

LINCOCIN'in nöromüsküler bloke edici etkisi gösterilmiştir. Bu nedenle tubokürarin, pankuroniyum gibi nöromüsküler bloke edici ilaçların etkisini artırabilir. Linkomisin, bu tür ilaçları kullanan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Difenoksilat gibi bağırsak stazına yol açan ilaçlardan kaçınılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

LINCOCIN 600 mg enjeksiyonluk çözelti ile yapılan çalışmalarda klinik olarak anlamlı farmakokinetik ilaç-ilaç etkileşimi görülmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Gebelik Kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon)uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünden bir öneri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

LINCOCIN'in gebelerde kullanımı ile ilgili yeterli ve kontrollü çalışma yoktur.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve-veya embriyonal/fetal gelişim ve-veya doğum ve-veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir.

İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

LINCOCIN koruyucu olarak benzil alkol içerir. Benzil alkol plasentaya geçebilir. (Bkz. Bölüm 4.4).

LINCOCIN kesinlikle gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

LINCOCIN'in anne sütüne geçtiği söylenmiştir, emzirilen bebeklerde ciddi yan etkilere neden

olabileceğinden, emzirme veya LINCOCIN tedavisinin kesilmesi kararı verilmelidir.

Üreme yeteneği/ Fertilite

Sıçanlarda, günde 300 mg/kg'a kadar çıkan dozlarda (insanlar için önerilen mg/m esaslı en yüksek dozun yaklaşık 0,36 katı) yapılan fertilite çalışmalarında, üreme üzerine herhangi bir etki gözlenmemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma üzerine bilinen bir etkisi bulunmamaktadır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Linkomisin ile gözlemlenen etkiler genellikle doz veya konsantrasyona bağlıdır.

İstenmeyen etkiler sistem-organ sınıfı ve sıklık gruplandırmasına göre şu esaslar kullanılarak sıralandırılmaktadır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Yaygın olmayan: Vajinal enfeksiyon

Bilinmiyor: Psödomembranöz kolit, Clostridioides difficile'ye bağlı kolit (Bkz. Bölüm 4.4)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor: Pansitopeni, agranülositoz, aplastik anemi, lökopeni, nötropeni, trombositopenik purpura

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor: Anafilaktik reaksiyon (Bkz. Bölüm 4.4), anjiyoödem, serum hastalığı

Sinir sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor: Baş ağrısı, baş dönmesi, somnolans

Kulak ve iç kulak hastalıkları:

Bilinmiyor: Vertigo, kulak çınlaması

Kardiyak hastalıkları:

Bilinmiyor: Kardiyopulmoner arrest (Bkz. Bölüm 4.2)

Vasküler hastalıklar:

Bilinmiyor: Hipotansiyon (Bkz. Bölüm 4.2), tromboflebit

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın: Diyare, bulantı, kusma

Bilinmiyor: Glossit, stomatit, karın ağrısı, karında rahatsızlık hissi, anal pruritus

Hepatobilier hastalıklar:

Bilinmiyor: Sarılık, karaciğer fonksiyon testlerinde bozulma, transaminazlarda yükselme

Deri ve deri altı doku hastalıkları: Yaygın olmayan: Döküntü, ürtiker Seyrek: Pruritus

Bilinmiyor: Toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu, akut jeneralize ekzantematöz püstüloz, büllöz dermatit, eksfoliyatif dermatit, eritema multiforme (Bkz. Bölüm 4.4)

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:*

Bilinmiyor: Böbrek yetmezliği, oligüri, proteinüri, azotemi

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Bilinmiyor: Enjeksiyon yerinde steril apse oluşumu, sertleşme, ağrı ve lokal tahriş

* LINCOCIN'in renal hasar ile doğrudan ilişkisi saptanmamıştır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi'ne (TÜFAM) bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Aşırı doz ile ilgili deneyimler kısıtlıdır.

LINCOCIN'in serum konsantrasyonları hemodiyaliz ve periton diyalizinden önemli ölçüde etkilenmez.




Septisemi ve/veya endokardit

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik antibakteriyeller, linkozamidler ATC Kodu: J01FF02

Linkomisin, mikroorganizmanın duyarlılığına ve antibiyotik konsantrasyonuna göre bakterisit ya da bakteriyostatik etki gösteren linkozamid grubu bir antibiyotiktir.

Etki Mekanizması

Lincomycin, bakteriyel ribozomun 50S alt biriminin 23S RNA'sına bağlanarak bakteriyel protein sentezini inhibe eder. Lincomycin ağırlıklı olarak in vitro bakteriyostatiktir.

Direnç

Klindamisin ve linkomisin arasında çapraz direnç gösterilmiştir. Direnç, makrolidlere ve streptogramin B'ye (MLSfenotipi) çapraz direnci belirleyebilen çoğunlukla 50S ribozomal alt birimin 23S RNA'sındaki spesifik nükleotitlerin metilasyonundan kaynaklanır. Bu organizmaların makrolide dirençli izolatları, D-bölgesi testi veya başka uygun bir yöntem kullanılarak linkomisin/klindamisine karşı indüklenebilir direnç bakımından test edilmelidir.

Antimikrobiyal etkinlik

Linkomisinin hem in vitro hem de klinik enfeksiyonlarda aşağıdaki bakterilerin çoğu suşuna karşı etkili olduğu gösterilmiştir:

Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae

Aşağıdaki in vitro veriler mevcuttur, ancak bunların klinik önemi bilinmemektedir.

Linkomisinin aşağıdaki mikroorganizmalara karşı in vitro etkili olduğu gösterilmiştir. Ancak, LINCOCIN'in bu organizmaların neden olduğu klinik enfeksiyonların tedavisindeki güvenliliği ve etkililiği, yeterli ve iyi kontrollü çalışmalarda kanıtlanmamıştır.

Gram-pozitif bakteriler:

Corynebacterium difteri Streptokok pyogenes Viridans grubu streptokoklar

Anaerobik bakteriler:

Klostridium tetani Clostridium perfringens

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

600 mg'lık tek bir doz LINCOCIN'in intramüsküler yoldan verilmesinden bir saat sonra, serumda en yüksek antibiyotik düzeyleri elde edilir (11,6 mikrogram/mL). En duyarlı gram- pozitif organizmalarda 17- 20 saate kadar bu terapötik seviye sürdürülür.

600 mg linkomisin, 2 saat içinde intravenöz infüzyon şeklinde verildiğinde, serumda en yüksek antibiyotik düzeyi (15,9 mikrogram/mL) elde edilir ve en duyarlı gram pozitif organizmalar için 14 saat boyunca terapötik seviye sağlanır.

Dağılım:

Doku dağılım çalışmaları, safranın önemli bir atılım yolu olduğunu göstermektedir. Vücut dokularının çoğunda kayda değer konsantrasyonlar gösterilmiştir. Linkomisin beyin-omurilik sıvısına (BOS) yayılıyor gibi görünse de, BOS'taki linkomisin konsantrasyonları menenjit tedavisi için yetersiz görünmektedir.

Biyotransformasyon:

LINCOCIN karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

Karaciğerde metabolize olan LINCOCIN'in yarılanma ömrü 5,4 ±1 saattir. Karaciğer ve/veya böbrek fonksiyonlarının bozuk olması, bu sürenin uzamasına yol açabilir.

Bu nedenle karaciğer ya da böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, LINCOCIN uygulama sıklığının azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.

İntramüsküler yoldan verilen 600 mg'lık LINCOCIN'in %1,8-24,8'i (ortalama %17,3'ü) idrarla atılır. Aynı doz, 2 saat içinde intravenöz olarak verildiğinde, idrarda saptanan mikrobiyolojik olarak aktif bileşiğin miktarı verilen dozun %4,9-30,3'ü (ortalama %13,8) kadardır. LINCOCIN, plazmadan hemodiyaliz ya da periton diyaliziyle uzaklaştırılamaz.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Veri mevcut değildir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

LINCOCIN'in karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir.

LINCOCIN'in, Ames Salmonella geri dönüşüm tayininde veya V79 Çin hamster akciğer hücrelerinin HGPRT lokusunda mutajenik etkili olmadığı bulunmuştur. Alkali elüsyonu ile ölçüldüğü üzere V79 Çin hamster DNA diziliminde kırılmaya veya insan lenfosit hücre kültüründe kromozomal anomalilere neden olmaz. In vivo; LINCOCIN hem sıçan hem de fare mikronükleus tayinlerinde negatif bulunmuştur ve erkek Drosophila yavrularında cinsiyet ile bağlantılı resesif letal mutasyonları uyarmamıştır. Ancak, linkomisin yeni izole edilmiş sıçan hepatositlerinde programlanmamış DNA sentezine neden olmuştur.

300 mg/kg dozda oral linkomisin verilen erkek ve dişi sıçanlarda fertilite bozukluğu gözlenmemiştir (mg/m olarak önerilen en yüksek insan dozunun 0,36 katı).

Linkomisinin 1000 mg/kg'a kadar oral dozları kullanılarak üreme çalışmaları yapılmış (mg/m olarak önerilen en yüksek insan dozunun 1,2 katı) ve doğumdan sütten kesmeye kadar yavruların sağkalımı üzerine herhangi bir yan etki göstermemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Benzil alkol

Enjeksiyonluk su.

6.2. Geçimsizlikler

LINCOCIN, aşağıdaki çözeltiler ile en az 24 saat herhangi bir geçimsizlik göstermez:

%5 dekstroz çözeltisi

%10 dekstroz çözeltisi

%5 dekstroz ve %0,9 sodyum klorür çözeltisi

%10 dekstroz ve %0,9 sodyum klorür çözeltisi

İzotonik NaCl de %5 ve %10'luk dekstroz çözeltisi

Ringer solüsyonu

1/6 M sodyum laktat çözeltisi

Travert %10-Electrolyte No. 1

%6'lık salinde dekstran çözeltisi

LINCOCIN, aşağıdaki vitamin ve antibiyotikleri genellikle kullanılan konsantrasyonlarda içeren enjeksiyon çözeltilerinde, en az 24 saat, herhangi bir fiziksel geçimsizlik göstermez.

B vitamini kompleksi ya da askorbik asit içeren B vitamini kompleksi,

Penisilin G sodyum (4 saat süreyle)

Sefalotin

Tetrasiklin hidroklorür

Sefaloridin

Kolestimetat (4 saat süreyle)

Ampisilin

Metisilin

Kloramfenikol

Polimiksin B sülfat

İlaç karışımının geçimsizlik ve stabilite süresi, yoğunluklara ve diğer koşullara bağlı olarak değişebilir.

Bu geçimsizlik tanımlamaları, tümüyle fizikseldir. Kimyasal değildir. Bu kombinasyonlarla birlikte güvenlilik ve etkililik açısından klinik değerlendirmesi yapılmamıştır.

LINCOCIN, novobiyosin, fenitoin ve kanamisin ile fiziksel geçimsizlik gösterir.

6.3. Raf ömrü

24 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30ï‚°C 'nin altında oda sıcaklığında saklayınız.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

LINCOCIN Enjeksiyonluk Çözelti: 2 ml'de 600 mg linkomisin baz (linkomisin hidroklorür

olarak) içeren ampullerde ve 1, 5, 50 ve 100 adet ampul içeren kutularda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve ‘Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği'ne uygun olarak imha edilmelidir.

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
LINKOKAN	8680222750475	54.10TL
LINKOLES	8699651750062	56.35TL
LINKOMED	8699828750024
LINKOMISIN	8699508750177	56.35TL
LINKOSOL	8699788750614	61.98TL
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.
	Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür.
	Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.