LINCOCIN 600 mg IM/IV ampül Kısa Ürün Bilgisi

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Linkomisin, mikroorganizmanın duyarlılığına ve antibiyotik konsantrasyonuna göre bakterisit ya da bakteriyostatik etki gösteren linkozamid grubu bir antibiyotiktir.

Etki Mekanizması

Linkomisin, makrolid grubu antibiyotikler gibi bakteri ribozomlarının 50S alt ünitesine bağlanarak protein sentezinin ilk aşamasını inhibe eder.

Linkomisinin in vitro spektrumu aşağıda gösterilmiştir.

Linkomisine duyarlı mikroorganizmalar:

-    Actinomyces, Propionibacterium ve Eubacterium gibi sporsuz Gram-pozitif anaerob bakteriler,

-    Peptococcus, Peptostreptococcus ve mikroaerofılik streptokoklar gibi, Gram-pozitif anaerob ve mikroaerofılik koklar,

-    Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus gibi Gram-pozitif aerob bakteriler, (Enterococcus faecalis’ e etkili değildir.)

Linkomisine orta derecede duyarlı mikroorganizmalar:

-    Bacteroides ve Fusobacterium gibi spor yapmayan Gram-negatif anaerob bakteriler,

-    Clostridium gibi spor yapan Gram-pozitif anaeroblar.

Linkomisine az duyarlı ya da direnç gösteren mikroorganizmalar:

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler:

Emilim:

600 rng’hk tek bir doz LINCOCIN’in intramüsküler yoldan verilmesinden bir saat sonra, serumda en yüksek antibiyotik düzeyleri elde edilir (11,6 mikrogram/mL). En duyarlı gram-pozitif organizmalarda 17- 20 saate kadar bu terapötik seviye sürdürülür.

600 mg linkomisin, 2 saat içinde intravenöz infüzyon şeklinde verildiğinde, serumda en yüksek antibiyotik düzeyi (15,9 mikrogram/mL) elde edilir ve en duyarlı gram pozitif

^B;    gmıpffi&aıfâFM

adresınaöH KonıroreaıleDilın Tjuvenlı eieKtroniK-ımza aslı ile ayfiıaır. TJOKumanın dogrolama Kodu : 1 YnUyaKİUZmxXM0ryM0ryZW56Q3NR

Dağılım:

Fetüs kanı, periton ve plevra sıvısında LINCOCIN’in konsantrasyonları, plazmadaki antibiyotik konsantrasyonunun %25-50’sine, anne sütünde %50-100’üne, kemik dokusunda %40’ına ve kemik çevresindeki yumuşak dokularda %75’ine ulaşabilmektedir. LINCOCIN’in, beyin-omurilik sıvısına penetrasyonu yavaştır (kan düzeyinin %1-18’i kadar). Menenjit vakalarında beyin-omurilik sıvısındaki antibiyotik konsantrasyonu, plazma konsantrasyonunun %40’ına kadar çıkabilir.

Biyotransformasvon:

LINCOCIN karaciğerde metabolize olur.

Eliminasvon:

Karaciğerde metabolize olan LINCOCIN’in yarılanma ömrü 5,4 ±1 saattir. Karaciğer ve/veya böbrek fonksiyonlarının bozuk olması, bu sürenin uzamasına yol açabilir.

Bu nedenle karaciğer ya da böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, LINCOCIN uygulama sıklığının azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.

İntramüsküler yoldan verilen 600 mg’lık LINCOCIN’in %1,8-24,8’i (ortalama %17,3’ü) idrarla, %4-14’ü feçesle atılır. Aynı doz, 2 saat içinde intravenöz olarak verildiğinde, idrarda saptanan mikrobiyolojik olarak aktif bileşiğin miktarı verilen dozun %4,9-30,3’ü (ortalama %13,8) kadardır. Antibiyotiğin kalan bölümü, vücuttan inaktif metabolitler halinde atılır. LINCOCIN, plazmadan hemodiyaliz ya da periton diyaliziyle uzaklaştırılamaz.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

LINCOCIN’in karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir.

LINCOCIN’in, Ames Salmonella geri dönüşüm tayininde veya V79 Çin hamster akciğer hücrelerinin HGPRT lokusunda mutajenik etkili olmadığı bulunmuştur. Alkali elüsyonu ile ölçüldüğü üzere V79 Çin hamster DNA diziliminde kırılmaya veya insan lenfosit hücre kültüründe kromozomal anomalilere neden olmaz. In vivo\ LINCOCIN hem sıçan hem de fare mikronükleus tayinlerinde negatif bulunmuştur ve erkek Drosophila yavrularında cinsiyet ile bağlantılı resesif letal mutasyonları uyarmamıştır. Ancak, linkomisin yeni izole edilmiş sıçan hepatositlerinde programlanmamış DNA sentezine neden olmuştur.

300 mg/kg dozda oral linkomisin verilen erkek ve dişi sıçanlarda fertilite bozukluğu gözlenmemiştir (mg/m olarak önerilen en yüksek insan dozunun 0,36 katı).

Linkomisinin 1000 mg/kg’a kadar oral dozları kullanılarak üreme çalışmaları yapılmış (mg/m olarak önerilen en yüksek insan dozunun 1,2 katı) ve doğumdan sütten kesmeye kadar yavruların sağkalımı üzerine herhangi bir yan etki göstermemiştir.

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

6.2. Geçimsizlikler

LINCOCIN steril solüsyonu, aşağıdaki çözeltiler ile en az 24 saat herhangi bir geçimsizlik göstermez:

•    %5 dekstroz çözeltisi

•    % 10 dekstroz çözelti si

•    %5 dekstroz ve %0,9 sodyum klorür çözeltisi

•    %10 dekstroz ve %0,9 sodyum klorür çözeltisi

•    İzotonik NaCl de %5 ve %10’luk dekstroz çözeltisi

•    Ringer solüsyonu

•    1/6 M sodyum laktat çözeltisi

•    Travert %10-Electrolyte No. 1

•    %6’lık şalinde dekstran çözeltisi

LINCOCIN Steril Çözelti, aşağıdaki vitamin ve antibiyotikleri genellikle kullanılan konsantrasyonlarda içeren enjeksiyon çözeltilerinde, en az 24 saat, herhangi bir fiziksel geçimsizlik göstermez.

•    B vitamini kompleksi ya da askorbik asit içeren B vitamini kompleksi,

•    Penisilin G sodyum (4 saat süreyle)

•    Sefalotin

•    Tetrasiklin hidroklorür

•    Sefaloridin

•    Kolestimetat (4 saat süreyle)

•    Ampisilin

•    Meti silin

•    Kloramfenikol

•    Polimiksin B sülfat

İlaç karışımının geçimsizlik ve stabilite süresi, yoğunluklara ve diğer koşullara bağlı olarak değişebilir.

Bu geçimsizlik tanımlamaları, tümüyle fizikseldir. Kimyasal değildir. Bu kombinasyonlarla birlikte güvenlilik ve etkililik açısından klinik değerlendirmesi yapılmamıştır.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C ’nin altında oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.

Lösemi Kan Kanseri Lösemi, kan kanseridir ve vücudunun kan oluşturan dokularının hastalanması anlamına gelir. Birçok lösemi türü vardır; bazı lösemi türleri çocuklarda bazıları da yetişkinlerde sık görülür.

Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.