3.   FARMASÖTİK FORMU

Steril çözelti içeren enjeksiyonluk çözelti.

Renksiz, berrak çözelti.

Selülit, furonkül, apse, impetigo, enfekte yara ve diğer deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, LİNKOKAN'e duyarlı bakterilerin neden olduğu erizipel, lenfadenit, paronişi, mastit ve gangren gibi durumlar

Hastanın yaşamını tehdit eden enfeksiyonlarda, intravenöz olarak günde 8 g'a kadar çıkılabilir. Günlük maksimum doz 8 gramdır.

1 aylıktan büyük çocuklarda:

İntramüsküler Uygulama:

İntramüsküler enjeksiyon olarak 10 mg/kg/gün.




4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

LİNKOKAN, linkomisine duyarlı streptokok, pnömokok ve stafilokoklar gibi Gram-pozitif aerob ya da anaerob bakterilerin neden olduğu ciddi enfeksiyonların tedavisinde endikedir: Staphylococcus aureus ve Streptococcus pneumonia'nın sebep olduğu enfeksiyonlara karşı etkilidir.

Ayrıca Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens gibi mikroorganizmalara karşı in vitro olarak etkilidir.

Tonsillit, farenjit, otitis media, sinüzit ve diğer üst solunum yolu enfeksiyonları (ayrıca difteride ek tedavi olarak kullanılır.)

Osteomiyelit, septik artrit ve diğer kemik ve eklem enfeksiyonları

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Yetişkinlerde:

İntramüsküler Uygulama:

Her 24 saatte bir 600 mg.

4.3. Kontrendikasyonlar

LİNKOKAN, linkomisin ve klindamisine veya formülasyondaki herhangi bir bileşene aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde, prematüre bebekler ve yenidoğanlarda kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Linkomisin dahil hemen hemen tüm antibakteriyel ajanların, hafif ile hayatı tehdit eden derecelerde değişebilen şiddetlerde psödomembranöz kolite yol açabildikleri bildirilmiştir.

Bu nedenle, antibakteriyel ilaç uygulanmasını takiben diyare görülen hastalarda psödomembranöz kolit tanısının düşünülmesi önemlidir.

Linkomisini'de içeren birçok antibiyotiğin kullanımı sırasında, ağır diyare ve psödomembranöz kolit vakaları bildirilmiştir.

Clostridium difficile' ye bağlı diyare

Linkomisin dahil hemen tüm antibakteriyel ajanların kullanımıyla Clostridium difficile' e bağlı ishal (CDAD) bildirilmiş olup, hastalığın şiddeti hafif ishal ile ölümcül kolit arasında değişebilmektedir. Antibakteriyel ilaç tedavisi kalın bağırsağın normal florasını değiştirerek C. difficile' in aşırı üremesine yol açar.

difficile CDAD gelişmesine katkıda bulunan A ve B toksinlerini üretir. Bu enfeksiyonlar antimikrobiyal tedaviye dirençli olabileceğinden ve kolektomi gerektirebileceğinden, C.difficile‘in hipertoksin üreten suşları morbidite ve mortalitede artışa neden olur. Antibakteriyel kullanımının ardından ishal şikayetiyle başvuran tüm hastalarda CDAD düşünülmelidir. CDAD' ın antibakteriyel ilaçların alınmasından iki ay geçtikten sonra ortaya çıktığı bildirildiğinden dikkatli bir tıbbi öykü alınması gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Linkomisin ile eritromisin arasında in vitro antagonizma bildirilmiştir, bu iki ilacın birlikte kullanılması önerilmemektedir.

Linkomisin ile kaolin birlikte kullanıldıklarında, linkomisinin gastrointestinal emilimini %90 oranında azaltmaktadır. Bu durum linkomisinin plazma konsantrasyonunu düşürmektedir. Her iki ilacın birlikte kullanılmasının gerekli olduğu durumlarda, hastaların kaolini linkomisinden 2 saat önce kullanması önerilir.

Linkomisinin nöromüsküler bloke edici etkisi gösterilmiştir. Bu nedenle tubokürarin, pankuroniyum gibi nöromüsküler bloke edici ilaçların etkisini artırabilir. Linkomisin, bu tür ilaçları kullanan hastalarda dikkatlekullanılmalıdır.

Difenoksilat gibi bağırsak stazına yol açan ilaçlardan kaçınılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Linkomisin 600 mg Ampul ile yapılan çalışmalarda klinik olarak anlamlı farmakokinetik ilaç- ilaç etkileşimi görülmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Gebelik Kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon) uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünden bir öneri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Linkomisinin gebelerde kullanımı ile ilgili yeterli ve kontrollü çalışma yoktur.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve-veya embriyonal/fetal gelişim ve- veya doğum ve-veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

LİNKOKAN koruyucu olarak benzil alkol içerir. Benzil alkol plasentaya geçebilir. (Bkz. Bölüm 4.4).

LİNKOKAN kesinlikle gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Linkomisinin anne sütüne geçtiği söylenmiştir, emzirilen bebeklerde ciddi yan etkilere neden olabileceğinden, emzirme veya LİNKOKAN tedavisinin kesilmesi kararı verilmelidir.

Üreme yeteneği/ Fertilite

Sıçanlarda, günde 300 mg/kg'a kadar çıkan dozlarda (insanlar için önerilen mg/m esaslı en yüksek dozun yaklaşık 0,36 katı) yapılan fertilite çalışmalarında, üreme üzerine herhangi bir etki gözlenmemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma üzerine bilinen bir etkisi bulunmamaktadır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Linkomisin ile gözlemlenen etkiler genellikle doz veya konsantrasyona bağlıdır.

İstenmeyen etkiler sistem-organ sınıfı ve sıklık gruplandırmasına göre şu esaslar kullanılarak sıralandırılmaktadır: çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000ila<1/1.000); çokseyrek(<1/10.000), bilinmiyor (eldeki

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Yaygın olmayan: Vajinal enfeksiyon

Bilinmiyor: Psödomembranöz kolit, Clostridium diffıcile' ye bağlı kolit (Bkz. Bölüm 4.4)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Pansitopeni, agranülositoz, aplastik anemi, lökopeni, nötropeni, trombositopenik

purpura

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Anafilaktik reaksiyon (Bkz. Bölüm 4.4), anjiyoödem, serum hastalığı

Sinir sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor: Baş ağrısı, baş dönmesi, somnolans

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Bilinmiyor: Vertigo, kulak çınlaması

Kardiyak hastalıklar

Bilinmiyor: Kardiyopulmoner arrest (Bkz. Bölüm 4.2)

Vasküler hastalıklar

Bilinmiyor: Hipotansiyon (Bkz. 4.2), tromboflebit †

Gastrointestinal hastalıklar Yaygın: Diyare, bulantı, kusma Seyrek: Glossit, stomatit

Bilinmiyor: Karın ağrısı, karında rahatsızlık hissi, anal pruritus

Hepato-bilier hastalıklar

Bilinmiyor: Sarılık, karaciğer fonksiyon testlerinde bozulma, transaminazlarda yükselme

Deri ve deri altı doku hastalıkları Yaygın olmayan: Döküntü, ürtiker Seyrek: Pruritus

Bilinmiyor: Toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu, akut jeneralize ekzantematöz püstüloz, büllöz dermatit, eksfoliyatif dermatit, eritema multiforme (bkz. Bölüm 4.4).

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları*

Bilinmiyor: Böbrek yetmezliği, oligüri, proteinüri, azotemi

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Bilinmiyor: Enjeksiyon yerinde steril apse oluşumu, sertleşme, ağrı ve lokal tahriş

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'a bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Aşırı doz ile ilgili deneyimler kısıtlıdır.

Hemodiyaliz ya da peritonaldiyaliz ile linkomisin kandan yeteri kadar ayrılamamaktadır.




Septisemi ve/veya endokardit

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik antibakteriyeller, linkozamidler ATC Kodu: J01FF02

Linkomisin, mikroorganizmanın duyarlılığına ve antibiyotik konsantrasyonuna göre bakterisit ya da bakteriyostatik etki gösteren linkozamid grubu bir antibiyotiktir.

Etki Mekanizması:

Linkomisin, makrolid grubu antibiyotikler gibi bakteri ribozomlarının 50S alt ünitesine bağlanarak protein sentezinin ilk aşamasını inhibe eder.

Linkomisinin in vitro spektrumu aşağıda gösterilmiştir. Linkomisine duyarlı mikroorganizmalar:

-Actinomyces, Propionibacterium ve Eubacterium gibi sporsuz Gram-pozitif anaerob bakteriler,

Peptococcus, Peptostreptococcus ve mikroaerofilik streptokoklar gibi, Gram-pozitif anaerob ve mikroaerofilik koklar,

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

600 mg'lık tek bir doz linkomisinin intramüsküler yoldan verilmesinden bir saat sonra, serumda en yüksek antibiyotik düzeyleri elde edilir (11.6 mikrogram/mL). En duyarlı gram- pozitif organizmalarda 17- 20 saate kadar bu terapötik seviye sürdürülür.

600 mg linkomisin, 2 saat içinde intravenöz infüzyon şeklinde verildiğinde, serumda en yüksek antibiyotik düzeyi (15.9 mikrogram/mL) elde edilir ve en duyarlı gram pozitif organizmalar için 14 saat boyunca terapötik seviye sağlanır.

Dağılım:

Fetüs kanı, periton ve plevra sıvısında linkomisinin konsantrasyonları, plazmadaki antibiyotik konsantrasyonunun %25-50'sine, anne sütünde %50-100'üne, kemik dokusunda %40'ına ve kemik çevresindeki yumuşak dokularda %75'ine ulaşabilmektedir. Linkomisinin, beyin- omurilik sıvısına penetrasyonu yavaştır (kan düzeyinin %1-18'i kadar). Menenjit vakalarında beyin-omurilik sıvısındaki antibiyotik konsantrasyonu, plazma konsantrasyonunun %40'ına kadar çıkabilir.

Biyotransformasyon:

Linkomisin karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

Karaciğerde metabolize olan linkomisinin yarılanma ömrü 5,4 ±1 saattir. Karaciğer ve/veya böbrek fonksiyonlarının bozuk olması, bu sürenin uzamasına yol açabilir.

Bu nedenle karaciğer ya da böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, LİNKOKAN uygulama sıklığının azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.

İntramüsküler yoldan verilen 600 mg'lık linkomisinin %1,8-24,8'i (ortalama %17,3'ü) idrarla,

%4-14'ü feçesle atılır. Aynı doz, 2 saat içinde intravenöz olarak verildiğinde, idrarda saptanan mikrobiyolojik olarak aktif bileşiğin miktarı verilen dozun %4,9-30,3'ü (ortalama %13,8) kadardır. Antibiyotiğin kalan bölümü, vücuttan inaktif metabolitler halinde atılır. Linkomisin, plazmadan hemodiyaliz ya da periton diyaliziyle uzaklaştırılamaz.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Veri mevcut değildir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Linkomisinin karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir.

Linkomisinin, Ames Salmonella geri dönüşüm tayininde veya V79 Çin hamster akciğer hücrelerinin HGPRT lokusunda mutajenik etkili olmadığı bulunmuştur. Alkali elüsyonu ile ölçüldüğü üzere V79 Çin hamsterDNAdizilimindekırılmaya veya insan lenfosit hücre

mikronükleus tayinlerinde negatif bulunmuştur ve erkek Drosophila yavrularında cinsiyet ile bağlantılı resesif letal mutasyonları uyarmamıştır. Ancak, linkomisin yeni izole edilmiş sıçan hepatositlerinde programlanmamış DNA sentezine neden olmuştur.

300 mg/kg dozda oral linkomisin verilen erkek ve dişi sıçanlarda fertilite bozukluğu gözlenmemiştir (mg/m olarak önerilen en yüksek insan dozunun 0,36 katı).

Linkomisinin 1000 mg/kg'a kadar oral dozları kullanılarak üreme çalışmaları yapılmış (mg/m olarak önerilen en yüksek insan dozunun 1,2 katı) ve doğumdan sütten kesmeye kadar yavruların sağ kalımı üzerine herhangi bir yan etki göstermemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Benzil alkol

Sodyum hidroksit (pH ayarı için)

Enjeksiyonluk su.

6.2. Geçimsizlikler

Linkomisin steril solüsyonu, aşağıdaki çözeltiler ile oda sıcaklığında saklandığında en az 24 saat herhangi bir geçimsizlik göstermez:

%5 dekstroz çözeltisi

6.3. Raf ömrü

24 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin altında oda sıcaklığında saklayınız.

%5 Destroz Çözeltisi, %10 Dekstroz Çözeltisi, %0,9 Sodyum Klorür Çözeltisi, %5 Dekstroz ve %0,9 Sodyum Klorür Çözeltisi ve Ringer Solüsyonu ile karıştırıldıktan sonra oda sıcaklığında saklandığında en az 24 saat stabildir.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

LİNKOKAN: 2 mL'de 600 mg linkomisin baz (Linkomisin hidroklorür olarak) içeren renksiz cam ampullerde ve 1 adet ampul içeren kutularda sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve ‘Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri' ne uygun olarak imha edilmelidir.

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
LINKOKAN	8680222750475	54.10TL
LINKOLES	8699651750062	56.35TL
LINKOMED	8699828750024
LINKOMISIN	8699508750177	56.35TL
LINKOSOL	8699788750614	61.98TL
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.
	Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.
	Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.