LOCASALENE 0.2 mg/G + 30 mg/G merhem (30 gr) Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kortikosteroidler, Dermatolojik Preparatlar/ Kortikosteroidler, Orta Güçlü (Diğer Kombinasyonlar)

ATC kodu: D07XB01

Etki mekanizması:

Kortikosteroidler antiinflamatuvar ve vazokonstrüktif etkiye sahiptir. Kortikosteroidler inflamatuvar reaksiyonu ve çeşitli deri hastalıklarının sıklıkla kaşıntı benzeri semptomlarını, altta yatan hastalığı iyileştirmeden baskılarlar.

Flumetazon sentetik difluoro glukokortikoiddir. Flumetazon pivalat, lokal uygulama için hazırlanmış orta derecede potent glukokortikoiddir. Antiinflamatuvar, antialerjik, vazokonstrüktif ve antiproliferatif etki gösterir.

Salisilik asit keratolitik ve skuamolitik etkilidir, bunun yanı sıra hafif şiddette antibakteriyel ve antimikotik özellik gösterir. Ayrıca derinin koruyucu asit örtüsünün stabilizasyonunu sağlar.

Salisilik asit, glukokortikoidin derinin daha derin tabakalarına penetrasyonunu kolaylaştırır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Flumetazon pivalat:

Emilim:

Flumetazon pivalatın en uygun koşullarda bile perkütan emilimi çok azdır. Salisilik asidin ilavesiyle flumetazon pivalatın perkütan emilimi artar.

Dağılım :

Bilgi bulunmamaktadır.

Bivotransformasvon:

Bilgi bulunmamaktadır.

Eliminasvon:

Bilgi bulunmamaktadır.

Salisilik asit:

Emilim:

LOCASALENE'den salisilik asidin sadece çok küçük miktarlarda emildiği gözlenmiştir.

LOCASALENE hasta derinin geniş yüzeyine topikal uygulandığında dahi, ölçülen toplam plazma konsantrasyonları sistemik toksik reaksiyonlara neden olacak ilaç konsantrasyonunun altında bulunmuştur.

Dağılım :

Bilgi bulunmamaktadır.

Bivotransformasvon:

Bilgi bulunmamaktadır.

Eliminasvon:

Bilgi bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Teratojenite

Flumetazon pivalat sıçanlarda 0.05 mg/kg gibi düşük oral dozlarda embriyotoksik ve fetotoksiktir. Bazı topikal kortikosteroidlerin hayvanlarda teratojenik olduğu gösterilmiştir. Salisilik asidin, 30 mg/kg'dan başlayan oral doz düzeylerinin yavrular üzerinde olası postnatal gelişimsel etkileri olduğu ve sıçanlarda 75 mg/kg'dan başlayan oral dozlarda teratojenik olduğu gösterilmiştir.

Mutajenite

Flumetazon pivalat mutajenik potansiyel açısından test edilmemiştir. Diğer kortikosteroidlerin mutajenisitesi ile ilgili bilgiler, bu ilaç sınıfının minimal mutajenik potansiyele sahip olduğuna işaret etmektedir. Salisilik asidin mutajenik potansiyeli, tüm in vivo çalışmaların negatif olduğu göz önüne alındığında çok düşüktür.

Karsinojenisite

Flumetazon pivalat karsinojenik potansiyel açısından test edilmemiştir. Başka bir topikal yoldan uygulanan kortikosteroid olan flutikazon propiyonat, oral ve topikal uygulamayı takiben karsinojenisite açısından negatif bir sonuç ortaya koymuştur. Salisilik asidin, farelerde %4'e kadar olan dermal konsantrasyonda fotokarsinojenik olmadığı bulunmuştur.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.