Bir film kaplı tablet 100 mg metoprolol tartarat içerir.
Yardımcı maddeler: titanyum dioksit.
- Hipertansiyon : Monoterapi şeklinde veya diğer antihipertansifler örn: diüretik,
periferik vazodilatör veya ACE inhibitörü ile birlikte kombinasyon halinde.
- Angina pektoris : Uzun süreli profilaksi için. Gerektiğinde akut krizleri yatıştırmak
için nitrogliserin kullanılmalıdır.
- Supraventriküler ve ventriküler aritmileri içeren kardiyak ritm bozuklukları
- Miyokard enfarktüsten sonraki sekonder koruma için teyid edilmiş veya şüpheli
miyokard enfarktüsü
- Hipertiroidizm (yardımcı tedavi olarak)
- Palpitasyonlu fonksiyonel kalp hastalıkları
- Migrenin önlenmesi.
Metoprolol ve benzer türevlere veya yardımcı maddelerden herhangi birisine karşı
aşırı duyarlık; diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlık (beta blokerler arasında
çapraz duyarlık oluşabilir), ikinci veya üçüncü derece atriyoventriküler blok,
dekompanse kalp yetmezliği, klinik olarak anlamlı sinüs bradikardisi (kalp atımı
dakikada 45-50 atımdan az), hasta sinüs sendromu, şiddetli periferik arteriyel
dolaşım bozuklukları, kardiyojenik şok. Tedavi edilmemiş feokromasitoma (bkz:
Uyarılar / Önlemler), hipotansiyon.
Şiddetli bronşiyal astım veya şiddetli bronkospazm hikayesi, Kalp atım hızı dakikada
<45-50, P-R aralığı >0.24 saniye, sistolik kan basıncı <100 mm Hg olan miyokard
enfarktüsü olan hastalarda ve/veya şiddetli kalp yetmezliğinde Lopresor kullanımı
kontrendikedir.
Genel olarak bronkospastik hastalıkları olanlara beta-blokerler verilmemelidir. Ancak,
hafif veya orta derecede bronkospastik hastalarda diğer uygun ilaçların tolere
edilmediği veya etkisiz oldukları durumlarda, göreceli kardiyoselektif olmasından
dolayı Lopresor dikkatle verilebilir. β1 seçiciliği tam olmadığından β2 agonisti birlikte
kullanılmalı ve Lopresor’un etkili olan en düşük dozu kullanılmalıdır.
Lopresor, özellikle insülin veya hipoglisemik bileşikleri kullanan diabetes mellituslu
hastalarda (bkz. İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler) dikkatle kullanılmalıdır.
Diabetik hastalar, β-blokerlerin hipoglisemi ile oluşan taşikardiyi maskelediğine dair
uyarılmalıdır; ancak hipogliseminin baş dönmesi ve terleme gibi diğer belirtileri
anlamlı olarak baskılanamaz ve terleme artabilir.
Beta-blokerler tedavi edilmemiş olan konjestif kalp yetmezliğinde kullanılmamalıdır
(bkz. Kontrendikasyonları). Bu durum ilk başta tespit edilmelidir.
Atriyoventriküler iletim üzerine negatif etki yapmasından dolayı, β-blokerler 1. derece
atriyoventriküler blok olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (bkz.
Kontrendikasyonları).
Eğer hastada bradikardide bir artış meydana gelirse (kalp atımı dakikada 50-55
atımdan az) dozaj kademeli olarak azaltılmalı veya tedavi kademeli olarak
kesilmelidir (bkz. Kontrendikasyonları).
Periferik arteriyel dolaşım bozukluğu olan hastalarda (örn. Raynaud hastalığı veya
olgusu, intermittan klaudikasyon), β-bloker tedavisi bu gibi durumları
ağırlaştırdığından Lopresor dikkatle kullanılmalıdır (bkz. Kontrendikasyonları).
Feokromositoma olduğu bilinen veya olmasından şüphe edilen hastalarda, Lopresor
alfa blokerle birlikte kombine halde verilmelidir (bkz. Kontrendikasyonları).
Metoprolol güçlü hepatik ilk geçiş metabolizmasına uğrar ve başlıca karaciğerde
metabolize olarak elimine edilir (bkz. Farmakokinetik özellikleri). Bu nedenle,
karaciğer sirozu metoprololün sistemik biyoyararlanımını artırabilir ve total klirensi
azaltabilir; plazma konsantrasyonlarında artışa yol açar.
Yaşlı hastalar dikkatle tedavi edilmelidir. Kan basıncında veya kalp atım hızında çok
belirgin bir azalma, hayati organlara giden kanın yetersiz düzeylere düşmesine
neden olabilir.
Eğer Lopresor ile tedavi edilen hastada genel anestezi gerekiyorsa, hastanın β-
bloker kullandığı anesteziste bildirilmelidir. Kardiyodepresan etkisi az olan anestezik
madde kullanılmalıdır (bkz. İlaç Etklileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler). Ameliyattan
önce β-bloker ile tedavinin kesilmesi gerekliliği düşünülüyorsa, bu kademeli olarak
yapılmalı ve genel anesteziden önce 48 saat içinde bu işlem tamamlanmalıdır.
Lopresor tedavisi özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalarda aniden
kesilmemelidir. Angina pektorisin ağırlaşmasını önlemek için, dozaj kademeli olarak
1-3 haftada azaltılmalı ve eğer gerekliyse, aynı zamanda replasman tedavisine
başlanmalıdır.
Diğer bileşiklerle artan anafilaktik reaksiyonlar özellikle β-blokerleri alan hastalarda
şiddetli olabilir ve normal dozlarda adrenaline direnç gösterebilir. Ne zaman olursa,
artan anafilaksi riskinde olan hastalarda β-bloker kullanımı engellenmelidir.
Beta-blokerler prinzmetal anginada (değişken angina pektoris) angina ataklarının
sayısı ve süresini artırabilir. Bu durumda bu tip hastalarda Lopresor gibi seçici
β1-reseptör blokerleri çok dikkatle kullanılabilir.
Beta-blokerler tirotoksikozun bazı klinik belirtilerini maskeleyebilir. Bu nedenle,
tirotoksikozu olan veya oluşmasından şüphe edilen hastalarda Lopresor kullanırken
tiroid ve kardiyak fonksiyonları yakından izlenmelidir.
Praktolol ile birlikte tanımlanan tam okulomukokutanöz sendromu Lopresor ile birlikte
bildirilmemiştir. Ancak, bu sendromun bir kısmı (tek başına veya arasıra ciltte
kızarıklıkla birlikte gözlerin kuruması) meydana gelmiştir. Lopresor tedavisine son
verildiğinde çoğu zaman bu belirtiler ortadan kalkar. Hastalar potansiyel oküler
etkilere Sıklık ölçeği: sık sık ≥ % 10; yaygın ≥ % 1 - < % 10, seyrek ≥ % 0.1 - < % 1,
ender ≥ % 0.01 - < % 0.1, çok ender < % 0.01.
Merkezi ve periferik sinir sistemi :
Yaygın: Bitkinlik, baş dönmesi, baş ağrısı
Ender: Parestezi, kas krampları,
Kardiyovasküler sistem :
Yaygın: Bradikardi, postural hipotansiyon (bazen senkop ile birlikte)
Ender:Kalp yetmezliği, kardiyak aritmiler, ödem, palpitasyon, Raynaud fenomeni
Çok ender: Kardiyak iletim bozuklukları, prekordiyal ağrı, önceden şiddetli periferik
dolaşım bozukluğu olanlarda gangren.
Psişik :
Ender: Depresyon, mental uyanıklıkta azalma, uyuklama veya uykusuzluk, kabuslar;
Çok ender: Kişilik bozuklukları, hallüsinasyonlar.
Gastrointestinal sistem :
Yaygın: Bulantı ve kusma, karın ağrısı
Ender: Diyare veya konstipasyon
Çok ender: Ağız kuruluğu, karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik, hepatit.
Deri ve uzantıları :
Ender: Döküntü (ürtiker şeklinde, psoriaziform ve distrofik deri lezyonları)
Çok ender: Fotosensitivite, aşırı terleme, saç dökülmesi, psoriasisin kötüleşmesi.
Solunum sistemi :
Yaygın: Efora bağlı nefes darlığı
Ender: Bronkospazm (obstrüktif akciğer hastalığı geçirmemiş hastalarda olabilir)
Çok ender: Rinit.
Ürogenital sistem :
Çok ender: Libido ve potens bozukluğu, Peyroni hastalığı (Lopresor ile ilişkisi tam
olarak kanıtlanmamıştır).
Duyu organları :
Çok ender: Görme bozuklukları, kuru ve/veya tahriş olmuş gözler, kulak çınlaması ve
tavsiye edilen dozların aşılması halinde işitme güçlükleri.
Endokrin sistem ve metabolizma :
Çok ender: Kilo alma.
Kan :
Çok ender: Trombositopeni.
Diğer organ sistemleri :
Çok ender: Artrit, retroperitoneal fibroz (Lopresor ile ilişkisi tam olarak
kanıtlanmamıştır).
Lopresor ve diğer antihipertansif ilaçların kan basıncı üzerine aditif etkisi vardır. Aynı
zamanda katekolamin tüketen ilaçları, diğer β-blokerleri (göz damlası şekli de dahil)
veya MAO inhibitörleri alan hastalar gözetim altında tutulmalıdırlar.
Prazosin:
β-bloker alan hastalarda prazosinin ilk dozu ile birlikte akut postural hipotansiyon
artabilir.
Klonidin:
Klonidinle birlikte Lopresor kullanan hastalarda, eğer klonidin tedavisine son
verilecekse, Lopresor kullanımına klonidinin kesilmesinden birkaç gün önce son
verilmelidir. Bu, β-bloker tedavisiyle birlikte alınan klonidinin kesilmesiyle
hipertansiyondaki artış nedeniyle olabilir.
Kalsiyum kanal blokerleri:
Verapamil ve diltiazem gibi kalsiyum kanal blokerleri β-blokerlerin kan basıncı, kalp
atımı, kardiyak kasılma ve atriyoventriküler iletim üzerine etkilerini güçlendirebilir.
Kalp durma riski nedeniyle Lopresor kullanan hastalarda intravenöz yoldan verapamil
tipinde (fenilalkilamin) kalsiyum kanal blokeri verilmemelidir. Lopresor ile birlikte
verapamil tipte oral kalsiyum kanal blokeri kullanan hastalar yakinen takip edilmelidir.
Sınıf 1 anti-aritmik ilaçlar ve amiodaron:
Amiodaron, propafenon, kinidin ve disopiramid gibi diğer sınıf 1 anti-aritmik bileşikler,
β-blokerlerin kalp atımı ve atriyoventriküler iletim üzerine etkilerini güçlendirebilir.
Nitrogliserin:
Nitrogliserin Lopresor’un hipotansif etkisini artırabilir.
Dijital glikozitleri:
Dijital glikozitleriyle birlikte kullanımı bradikardide artış ve/veya atriyoventriküler iletim
süresinde artmaya neden olabilir.
Sempatomimetikler:
Adrenalin veya diğer sempatomimetik bileşikler (örn: antitüssifler veya kulak ve göz
damlaları) β-blokerlerle birlikte kullanıldıklarında hipertansif reaksiyonları uyarabilirler.
Ancak bu, seçici olmayan β-blokerlere oranla terapötik dozlarda β1-seçici ilaçlarla
daha az meydana gelmektedir.
İ
nsülin ve oral hipoglisemik ilaçlar:
İnsülin kullanan diyabetik hastalarda, β-bloker tedavisi artan veya uzun süre devam
eden hipoglisemi ile ilişkili olabilir. Beta-blokerler ayrıca sulfonil ürelerin hipoglisemik
etkilerini de antagonize edebilir. Seçici olmayan β-blokerlere oranla Lopresor gibi β1-
seçici ilaçlarla bu etki riski daha azdır. Ancak; Lopresor kullanan diyabetik hastalar
diyabet kontrol altına alınıncaya kadar izlenmelidir (bkz. Uyarılar/Önlemler).
Non-steroidal antienflamatuvar ilaçlar:
İndometasin gibi non-steroidal antienflamatuvar ilaçlarla birlikte kullanımı
metoprololün antihipertansif etkisini azaltabilir.
Lidokain (ksilokain):
Metoprolol lidokainin klirensini azaltarak etkisini artırabilir.
Genel anestezikler:
Bazı inhalasyon anestezikleri β-blokerlerin kardiyodepresan etkilerini artırabilir
(bkz. Uyarılar/Önlemler).
Hepatik enzim indükleyiciler / inhibitörleri:
Enzim indükleyici ve enzim inhibe edici ilaçlar metoprololün plazma
konsantrasyonlarını etkileyebilir. Örn: metoprololün plazma konsantrasyonları
rifampisin tarafından azaltılabilir ve simetidinle artabilir.
Alkol:
Metoprolol alkolün farmakokinetik parametrelerini değiştirebilir.
Film kaplı tabletler çiğnenmeksizin yutulmalıdır.
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde aşağıdaki dozlarda
kullanılır :
Kardiyak ritm bozuklukları :
Günlük 100-150 mg doz 2-3 e bölünerek uygulanır. Gerekirse günlük doz 300 mg’a
kadar yükseltilebilir.
Miyokard enfarktüsü :
Akut safhanın tedavisinden sonra idame tedavisi Lopresor Tablet ile yapılır. Günlük
doz 200 mg’dır, iki eşit doza bölünerek verilir. Tedavi en az 3 ay sürdürülmelidir.
Hipertansiyon :
Günde 100-200 mg sabah tek doz halinde veya ikiye bölünmüş dozlar halinde (sabah
ve akşam) alınır. Eğer gerekirse ek olarak bir diğer antihipertansif verilebilir (bkz.
Endikasyonları).
Angina pektoris :
Günde 100-200 mg ikiye bölünmüş dozlar halinde alınır. Gerektiğinde günlük doz
400 mg’a kadar çıkarılabilir.
Hipertiroidizm :
Günde 150-200 mg (400 mg’a kadar artırılabilir) 3-4 e bölünmüş dozlar halinde
alınır.
Palpitasyonlu fonksiyonel kalp hastalıkları; migrenin önlenmesi :
Günde 100 mg sabah tek doz halinde uygulanır; gerektiğinde günlük doz 200 mg’a
çıkarılır ve ikiye bölünmüş dozlar halinde kullanılır (sabah ve akşam).
Çocuklar: Lopresor’un çocuklarda emniyeti ve etkinliği kanıtlanmamıştır.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ
Belirtiler ve Semptomlar :
Lopresor'un aşırı dozuna bağlı zehirlenme şiddetli hipotansiyon, sinus bradikardisi,
atriyoventriküler blok, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, kalp durması, bronkospazm,
şuur kaybı (ve hatta koma), konvülsiyonlar, bulantı, kusma ve siyanoza yol açabilir.
Birlikte alkol, antihipertansifler, kinidin veya barbitüratlar alınması belirti ve
semptomları ağırlaştırır.
Doz aşımının ilk belirtileri ilaç alındıktan sonra 20 dakika -2 saat içinde görülür.
Kuvvetli doz aşımının etkisi plazma konsantrasyonlarında azalmaya rağmen birkaç
gün sürer.
Tedavi :
Hastalar hastaneye yatırılmalı ve genel olarak yoğun bakım ünitesinde sürekli olarak
kardiyak fonksiyon, kan gazları ve kan biyokimyası izlenmelidir. Suni solunum veya
kalp pili takılması gibi acil destekleyici ölçümler gerekirse yapılmalıdır. Hatta küçük
bir doz aşımına uğrayan iyi durumdaki hastalar bile en az 4 saat boyunca zehirlenme
belirtilerine karşı yakından gözlenmelidir.
Potansiyel hayatı tehdit edici aşırı doz alımında, ilacın gastrointestinal kanaldan
uzaklaştırılması için kusma uyarılmalı veya mide yıkanmalı (Lopresor alımından
sonraki 4 saat içindeyse) ve/veya aktif kömür kullanılmalıdır. Hemodiyaliz metoprolol
eliminasyonu için yararlı olmamaktadır.
Bradikardi varlığının kontrolünde intravenöz yolla atropin verilmelidir. Bradikardi veya
hipotansiyonun tedavisinde prenalterol veya isoprenalin gibi intravenöz β-agonistleri
kullanılmalıdır; β-blokajı önlemek için çok yüksek dozlara gereksinim olabilir. Kan
basıncını iyi halde tutabilmek için dopamin, dobutamin veya noradrenalin verilebilir.
β-adrenerjik reseptörlerden bağımsız olarak glukagonun kalp üzerinde pozitif
inotropik ve kronotropik etkileri vardır ve β-bloker aşırı dozuyla ilişkili olarak kalp
yetmezliğinde ve dirençli hipotansiyon tedavisinde etkili olduğu kanıtlanmıştır.
Diazepam nöbetlerin kontrolünde tercih edilen ilaçtır. β2-agonisti veya aminofilin
bronkospazmı engellemek için kullanılabilir; hastalar bronkodilatör uygulaması
sırasında ve sonunda kardiyak aritmi olasılığına karşı izlenmelidir.
Aşırı dozajdan sonra β-bloker yoksunluk fenomeni (bkz. Uyarılar/Önlemler) oluşabilir.
