LOSEFAR 125 mg 100 ml süspansiyon Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İkinci kuşak sefalosporinler ATC Kodu: J01DC04

LOSEFAR® 125 mg/5 ml Oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz’un etkin maddesi sefaklor birçok gram (+) ve gram (-) mikroorganizmalara karşı bakterisid etkili, geniş spektrumlu, sefalosporin grubundan semi-sentetik bir antibiyotiktir.

Sefaklor ile yapılan in vitro çalışmalar, ilacın bakterisid etkisini bakterinin hücre duvarı sentezini inhibe ederek gösterdiğini açıklamaktadır.

Sefaklor, bakteriyel beta-laktamaza dayanıklıdır; bu nedenle, beta-laktamaz salan ve penisilin ile bazı sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalar sefaklora duyarlıdır.

Sefaklor, in vitro
olarak aşağıda belirtilen mikroorganizmalar ile bu mikroorganizmaların neden olduğu klinik enfeksiyonlarda etkilidir:

Gram pozitif mikroorganizmalar:

Staphylococcus aureus
(beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Staphylococcus epidermidis (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Staphylococcus saprophyticus
, Staphylococcus pneumonia
, Streptococcus pyogenes
(grup A streptokok). Sefaklor, metisiline-dirençli stafılokoklara karşı etkisizdir.

Gram negatif mikroorganizmalar :

Haemophilus parainfluenzea
, Haemophilus influenzae
(beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Moraxella (Branhamella) catarrhalis
(beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis

Sefaklor in vitro
olarak aşağıda belirtilen mikroorganizmaların birçok suşlanna karşı etkilidir; ancak, klinik yönden etkisi tam kanıtlanmamıştır.

Citrobacter diversus
ve Neisseria gonorrhoeae
gibi gram negatif ve Propionibacterium acnes, Bacteroides
türleri {Bacteroides fragilis
dışında), Peptostreptococci
ve Peptococci gibi anaerobik mikroorganizmalar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim:

Sefaklor, oral yoldan alındıktan sonra gıda maddeleri ile ilişkili olmaksızın sindirim kanalından kolaylıkla emilir. Sindirim sisteminde gıda maddelerinin bulunması ilacın emilimini tümüyle etkilemez; yalnız emilimde bir gecikme ve bununla ilgili olarak da maksimum serum konsantrasyonunda bir düşme izlenir.

Dağılım:

250 mg, 500 mg ve 1 g dozlarda uygulanan sefaklor ile yaklaşık 30-60 dakika içinde, dozla orantılı olarak 7 mcg/mL,13 mcg/mL ve 23 mcg/mL ortalama maksimum serum konsantrasyonlan oluşur,

Biyotransformasyon

Sefaklorun yanlanma süresi böbrek fonksiyonu normal hastalarda 0.6-0.9 saattir. Renal fonksiyonu azalmış hastalarda serum yanlanma ömrü hafifçe uzamıştır.

Eliminasyon:

Sefaklor % 60-85 oranında 8 saat içinde idrar ile değişmeden atılır, önemli bir kısmı ilk 2 saat içinde atılır. Bu süre içinde maksimum idrar konsantrasyonları yukandaki dozlara göre sırasıyla 600 mcg/mL, 900 mcg/mL ve 1900 mcg/mL’dir.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Böbrek yetmezliği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenik etkisi

Sefaklorun karsinojenik etkisi araştırılmamıştır.

Mutajenik etkisi

Sefaklorun mutajenik etkisi araştırılmamıştır.

En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir.

Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.