LOSEFAR 250 mg 16 kapsül Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Sefaklor monohidrat 275.36 mg (250 mg sefaklora eşdeğer)

Laktoz hidrus 6.24 mg*

Sodyum nişasta glikolat 11.92 mg

*Kapsül içeriğini 298 mg’a tamamlayacak kadar ilave edilir.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Kapsül

Beyaz ya da sarımsı beyaz toz içeren, turkuaz renkli, sert jelatin kapsül

4.1. Terapötik endikasyonlar

LOSEFAR, sefaklora duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aşağıda belirtilen enfeksiyonlann tedavilerinde endikedir.

- Akut Bronşit ve Kronik Bronşitin Akut Alevlenmeleri; S. pneumonia, H. influenzae
(beta-laktamaz üreten suşlar dahil), H. parainfluenzae, M. catarrhalis
(beta- laktamaz üreten suşlar dahil) ve S. aureus
gibi mikroorganizmalann neden olduğu enfeksiyonlar.

Farenjit ve Tonsillit; S. pyogenes (grup A streptokoklar) gibi mikroorganizmalann neden olduğu enfeksiyonlar. (Penisilin, romatizmal ateş profılaksisi dahil, streptokokal enfeksiyonlann tedavisinde ve önlenmesinde seçilecek ilk ilaçtır. LOSEFAR genelde nazofarenks orjinli streptokoklann eradikasyonunda etkilidir; fakat, romatizmal ateş konusunda etkisini kanıtlayan yeterli bilgi mevcut değildir).

- Pnömoni; S. pneumonia, H, influenzae
(beta-laktamaz üreten suşlar dahil) ve M. catarrhalis (beta-laktamaz üreten suşlar dahil) gibi mikroorganizmalann neden olduğu enfeksiyonlar.

- Komplikasyonsuz Alt İdrar Yollan Enfeksiyonları; Sistit ve asemptomatik bakterimi dahil; E coli, K. pneumonia, P. mirabilis
ve S. saprophyticus
gibi mikroorganizmalann neden olduğu enfeksiyonlar.

- Deri ve Yumuşak Doku Enfeksiyonlan; S. pyogenes, (grup A streptokoklar), S. aureus (beta-laktamaz üreten suşlar dahil) ve S. epidermidis
(beta-laktamaz üreten suşlar dahil) gibi mikroorganizmalann neden olduğu enfeksiyonlar.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi

Farenjit, bronşit, tonsilit, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları ve alt idrar yolu enfeksiyonlarında önerilen doz, her sekiz saatte bir 250 mg’dır.

S. pyogenes (grup A streptokoklar) in neden olduğu enfeksiyonlarda LOSEFAR tedavi edici dozlarda en az on gün uygulanmalıdır.

Şiddetli enfeksiyonlarda (örneğin: Pnömoni) 8 saatte bir, günde üç kez oral yoldan alınan dozlar iki misline çıkarılabilir.

Uygulama şekli

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;

LOSEFAR, oral yoldan aç ya da tok kamına alınabilir. Fakat gıda maddeleri ile birlikte alındığı zaman emilimi artar (Bakınız bölüm 5.2 Farmakokinetik özellikler). Kapsül kırılmadan, ezilmeden ve çiğnenmeden yutulmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması gerekebilir.

Kreatinin klerensi 10-50 mL/dak ise dozun % 50 - % 100’ü uygulanır.

Kreatinin klerensi < 10 mL/dak ise dozun % 50’si uygulanır.

Pediyatrik popülasyon:

16 yaşından küçük çocuklarda, LOSEFAR’ın kullanım açısından güvenliliği tam olarak kanıtlanmamıştır. Sefaklorun, çocuklarda kullanıma uygun süspansiyon formu mevcuttur.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

LOSEFAR’ın, sefalosporin grubu antibiyotiklere veya formülasyonun içeriğinde bulunan maddelere karşı duyarlı kişilerde kullanılması kontrendikedir.

4.4.   Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

LOSEFAR ile tedaviye başlamadan önce, hastada önceden sefalosporinlere, penisilin ya da diğer ilaçlara aşırı duyarlılık reaksiyonlan bulunup bulunmadığı dikkatle araştınlmalıdır. Eğer bu ilacın penisiline duyarlı ya da başka ilaçlara karşı alerjisi olan hastalara verilmesi gerekli ise uygulama çok dikkatle yapılmalıdır. İlaçlara karşı aleıjik reaksiyon gösteren hastalara uygulama dikkatle takip edilmeli ve LOSEFAR ile İlgili aleıjik bir reaksiyon görüldüğünde tedavi derhal durdurulmalıdır. Ciddi seyreden akut aşırı duyarlılık reaksiyonlannda epinefrin kullanımı ve diğer acil tedbirlerin alınması gerekebilir.

Anaflaktik reaksiyonlar; anjiyoödem, asteni, ödem (yüz ve dudaklan da kapsayan), dispne, parestezi, senkop ya da vasodilatasyon dahil olmak üzere soliter semptomlar olarak görülebilir.

LOSEFAR dahil bütün antibiyotikler aleıjik bireylerde ve bilhassa ilaçlara karşı duyarlı bireylerde dikkatle kullanılmalıdır. Geniş spektrumlu antibiyotiklerin kullanımında (makrolidler, semisentetik penisilinler ve sefalosporinler dahil) psödomembranöz kolit olguları rapor edilmiştir; bu nedenle, antibiyotik kullanımı sırasında oluşan diyare olgularında bu durum göz önünde bulundurulmalıdır. Kolitin şiddeti, hafif ve hayatı tehdit edici dereceler arasında değişebilir; hafif olgularda ilacın kesilmesi yeterlidir, orta ve ciddi derecedeki olgularda gerekli ve yeterli tedavi uygulanmalıdır.

Bilhassa uzun süreli tedaviler, dirençli organizmaların fazla üremesine neden olabilir. Hasta bu yönden dikkatle takip edilmeli ve bir süperenfeksiyon oluşması durumunda gereken yapılmalıdır.

Geçici trombositopeni, lökopeni, lenfositoz, nötropeni ve anormal idrar tahlili görülebilir.

LOSEFAR, laktoz içermektedir. Galaktoz intoleransı, Lapp-laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz emiliminde bozukluk gibi kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı kullanmamalıdır.

LOSEFAR, her dozunda 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder, yani esasında sodyum içermez.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Bir saat içinde alman magnezyum ya da alüminyum hidroksit içeren antasid ilaçlar LOSEFAR’ın emilim oranını azaltırlar. H2 blokörleri LOSEFAR’ın emilim oranı ve hızı üzerinde etkili değildir.

Bütün diğer beta-laktam antibiyotikleri gibi sefaklorun böbreklerden atılması probenesid ile inhibe edilir. Varfarin ve sefakloru birlikte kullanan hastalarda kanama olmasından bağımsız olarak protrombin zamanında uzama olduğunu bildiren bazı çalışmalar vardır.

Klinik çalışmalarda başka ilaç etkileşmesi İzlenmemiştir.

Laboratuvar Test Etkileşmesi: Sefaklor uygulaması idrarda hatalı-pozitif glikoz reaksiyonu verdirebilir. Bu fenomen, bütün sefalosporin antibiyotik alanlarda, Benedict ve Fehling solüsyonları ile Clinitest tablet kullanıldığında izlenir; ancak, Test Tape (Glikoz Enzimatik Test Bandı, Lilly) kullanıldığında izlenmez.

Sefalosporinlerle yapılan tedavilerde direkt Coombs testi pozitif olabilir; bu durum LOSEFAR tedavisinde de göz önünde bulundurulmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Etkileşim çalışmaları yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye: Gebelik kategorisi B’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar /Doğum kontrolü (kontrasepsiyon)

LOSEFAR için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /embriyonal/fetal gelişim/ doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilmiş çalışmalar yoktur. Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Fare ve sıçanlarda insan dozlarının 12 katma dek varan dozlarda ve gelinciklere maksimum insan dozlarının 3 katında kullanıldığında, fetüs üzerinde LOSEFAR’a bağlı bir zarar meydana gelmemiştir.

Laktasyon dönemi

Annelere 500 mg dozlarda uygulanan LOSEFAR, sütte az miktarda tespit edilmiştir. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına karar verilmelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Plasebo kontrollü klinik araştırmalarda bildirilen tedaviye bağlı advers olaylar, aşağıdaki tabloda MedDRA sistem organ sınıfı ve sıklık sıralamalarına göre verilmektedir. Her kategorideki istenmeyen etkiler, azalan sıklık derecesine göre sıralanmıştır.

MedDRA konvansiyonuna göre yaygınlık dereceleri şu şekildedir: Çok yaygın (>1/10); yaygm (>1/100 İlâ <1/10); yaygm olmayan (>1/1,000 ilâ <1/100); seyrek (>1/10,000 ilâ <1/1000); çok seyrek (1/10,000), bilinmiyor (eldeki veriler ile hareket edilemiyor).

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Yaygın: Vajinal monoliazis, vajinit.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Yaygın: Eozinofili

Yaygın olmayan: Aplastik anemi, agranülositoz, hemolitik anemi.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın: Aşın duyarlılık reaksiyonu (döküntü, ürtiker ya da kaşıntı ile karakterize).

Seyrek: Serum hastalığına benzer reaksiyon (Kontrollü klinik çalışmalarda LOSEFAR ile tedavi edilen 3272 hasta içinde 1 hastada serum hastalığına benzer reaksiyon (%0.03) [Tedavinin başlangıcından sonra birkaç gün içinde beliren ve tedavi kesildikten sonra

genellikle hasar bırakmadan iyileşen, ateşle birlikte veya ateş olmaksızın görülen eritema multiforme minör, döküntüler veya diğer deri bulgularına eşlik eden artrit/artralji bulguları söz konusudur. Lenfadenopati ve proteinüri sık görülmez ve dolaşımda immün kompleksler saptanmaz. Serum hastalığı reaksiyonunun aşın duyarlığa bağlı olduğu ve genellikle sefaklor tedavisine ikinci kez maruz kalındığında geliştiği gözlenmektedir. Antihistaminikler ve kortikosteroidler iyileşmeyi hızlandınr] oluştuğu bildirilmiştir)

Merkezi sinir sistemi ile ilişkili bozukluklar

Yaygın olmayan: Geçici hiperaktivite, konfüzyon, uykusuzluk, sinirlilik
Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: İritabilite, konfüzyon, baş dönmesi, halüsinasyon, ajitasyon, parestezi, sersemlik

Gastrointestinal sistem ile ilişkili bozukluklar

Yaygın: Diyare, bulantı Yaygın olmayan: Kusma, dispepsi

Hepato-biliyer sistem ile ilişkili bozukluklar

Yaygın olmayan: Kolestaz, karaciğer fonksiyon bozukluğu, transaminazlarda (AST, ALT, alkalen fosfataz) artış

Deri ve deri altı doku ile ilişkili bozukluklar

Yaygın olmayan: Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroz

Kas-iskelet bozuklukları ve bağ dokusu ile ilişkili bozuklukları

Yaygın olmayan: Hipertoni

Böbrek ve idrar hastalıkları:

Yaygın olmayan: Geçici intertisiyel nefrit

Genel bozukluklar

Yaygın olmayan: Ateş

Aşağıdaki istenmeyen etkiler, LOSEFAR ile tedavi edilen olgularda izlenmiştir; ancak ilaç ile ilişkisi kesin değildir:

Santral Sinir Sistemi: Baş ağnsı,

Renal: BUN ve kreatinin düzeylerinde geçici yükselmeler.

LOSEFAR ile yapılan klinik çalışmalarda izlenen istenmeyen etkiler çok hafif ve geçicidir, ilaç ile ilgili yan etkiler, hastalarm yalnız %1.7* sinde ilacın durdurulmasına neden olmuştur. Tedavi süresinde ya da tedaviden sonra psödomembranöz kolit semptomlan izlenebilir.

Beta-laktam antibiyotikleri ile tedavi edilen hastalarda yukanda belirtilen istenmeyen etkilerin yanı sıra aşağıda belirtilen yan etkilerin de izlenebileceği rapor edilmiştir: Kolit, renal fonksiyon bozukluğu ve toksik nefropati.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

LOSEFAR’ın 1.5 g/gün’ lük dozunun 14 gün süreli kullanımının güvenliliği klinik çalışmalarda ispatlanmıştır. 4 g/gün dozu sağlıklı gönüllülere 28 gün boyunca güvenlilikle verilmiştir.

Semptomlar:

LOSEFAR doz aşımı ile ilgili toksik semptomlar bulantı, kusma, epigastrik huzursuzluk ve diyare şeklinde kendini gösterir. Epigastrik huzursuzluğun şiddeti ve diyare doz ile ilgilidir, eğer, diğer semptomlar da mevcut ise altta yatan bir diğer hastalık, bir aleıjik reaksiyon ya da diğer zehirlenme durumları göz önünde bulundurulmalıdır.

Pek çok beta-laktam antibiyotik, nöromüsküler hiperiritabilite veya nöbet gelişimine neden olma potansiyeline sahiptir.

Tedavi:

Doz aşımında tedavi ve kontrol, aşırı ilaç alımı, ilaçlar ile etkileşim ve hastanm beklenmeyen ilaç kinetiği göz önünde tutularak yapılmalıdır. Hastanın hava yolu açık tutulmalı, ventilasyon ve perfüzyon desteklenmelidir. Hastanın hayati belirtileri, kan gazlan, serum elektrolitleri v.b. yakından izlenmeli ve sabit tutulmalıdır. İlacın gastrointestinal kanaldan emilimi, kusturma ve yıkamadan daha etkili olan aktif kömür uygulanması ile geciktirilebilir. Kömür uygulamasının tekrarlanması bazı ilaçların eliminasyonunu da etkiler. Mide boşaltılırken ya da kömür uygulanırken hastanın hava yolunun açık olması sağlanmalıdır. Sefaklor doz aşımında zorlamalı diürez, periton diyalizi, hemodiyaliz ya da kömür hemoperfiizyonun faydaları kanıtlanmamıştır.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İkinci kuşak sefalosporinler ATC Kodu: J01DC04

LOSEFARTn etkin maddesi sefaklor birçok gram (+) ve gram (-) mikroorganizmalara karşı bakterisid etkili, geniş spektrumlu, sefalosporin grubundan semi-sentetik bir antibiyotiktir. Sefaklor ile yapılan in vitro çalışmalar, ilacın bakterisid etkisini, bakterinin penisilin bağlayan proteinler (PBP) denilen hedef proteinlerine bağlanarak, bakteriyel hücre duvarında peptidoglikan sentezinin son transpeptidaz aşamasını engellemek yolu ile hücre duvarı sentezini inhibe ederek gösterdiğini açıklamaktadır. Sefaklor, bakteriyel beta-laktamaz’a dayanıklıdır; bu nedenle, beta-laktamaz üreten ve penisilin ile bazı sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalar sefaklora duyarlıdır.

Sefaklor, in vitro olarak aşağıda belirtilen mikroorganizmalar ile bu mikroorganizmaların neden olduğu klinik enfeksiyonlarda etkilidir.

Gram pozitif mikroorganizmalar

Staphylococcus aureus
(beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Staphylococcus epidermidis (beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Staphylococcus saprophyticus
, Staphylococcus pneumonia
, Streptococcus pyogenes
(grup A streptokok). Sefaklor, metisiline-dirençli stafılokoklara karşı etkisizdir.

Gram negatif mikroorganizmalar

Haemophilus parainfluenzea, Haemophilus influenzae
(beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Moraxella (Branhamella) catarrhalis
(beta-laktamaz üreten suşlar dahil), Escherichia coli
, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis

Sefaklor in vitro
olarak aşağıda belirtilen mikroorganizmalann birçok suşlanna karşı etkilidir; ancak, klinik yönden etkisi tam kanıtlanmamıştır:

Citrobacter diversus
ve Neisseria gonorrhoeae
gibi gram negatif ve Propionibacterium acnes,
Bacteroides türleri (Bacteroides fragilis
dışında), Peptostreptokoklar ve Peptokoklar gibi anaerobik mikroorganizmalar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Sefaklor, oral yoldan alındıktan sonra gıda maddeleri ile ilişkili olmaksızın sindirim kanalından kolaylıkla emilir. Sindirim sisteminde gıda maddelerinin bulunması ilacın emilimini tümüyle etkilemez; yalnız emilimde bir gecikme ve bununla ilgili olarak da maksimum serum konsantrasyonunda bir düşme izlenir.

Dağılım:

250 mg, 500 mg ve 1 g dozlarda uygulanan sefaklor ile yaklaşık 30-60 dakika içinde, dozla orantılı olarak 7 mcg/mL, 13 mcg/mL ve 23 mcg/mL ortalama maksimum serum konsantrasyonları oluşur.

Biyotransformasvon

Sefaklorun yanlanma süresi böbrek fonksiyonu normal hastalarda 0.6-0.9 saattir. Renal fonksiyonu azalmış hastalarda serum yanlanma ömrü hafifçe uzamıştır.

Eliminasyon:

Sefaklor % 60-85 oranında 8 saat içinde idrar ile değişmeden atılır, önemli bir kısmı ilk 2 saat içinde atılır. Bu süre içinde maksimum idrar konsantrasyonlan yukarıdaki dozlara göre sırasıyla 600 mcg/mL, 900 mcg/mL ve 1900 mcg/mL’dir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek hastalannda: Böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda sefaklor yan ömrü hafifçe uzar. Renal işlevlerin tamamen bozulduğu durumlarda, molekülün plazma yanlanma süresi 2.3 - 2.8 saate kadar uzar. Belirgin olarak renal fonksiyon bozukluğu olan hastalardaki atılım yollan bilinmemektedir. Hemodiyaliz, sefaklorun yan ömrünü % 25- % 30 azaltır. (Doz ayarlaması için bakınız bölüm 4.2)

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenik etkisi:

Sefaklorun karsinojenik etkisi araştırılmamıştır.

Mutajenik etkisi:

Sefaklorun mutajenik etkisi araştırılmamıştır.

Üreme ve fertilite üzerine etkisi:

(Bakınız bölüm 4.6. Üreme yeteneği/fertilite).

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz hidrus Krospovidon Sodyum nişasta glikolat Magnezyum stearat

Kapsül kısmında:

İndigo karmin (E 132)

Titanyum dioksit (E 171)

6.2. Geçimsizlikler

Preparatın farmasötik açıdan terkibe giren madde ve inert ambalajla herhangi bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda 16 kapsül içeren PVC/A1 blister ambalajlarda

6.6.   Tıbbi ürünlerden arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliğine uygun olarak imha edilmelidir.

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
CECLOR	8699673282077
CEFEC	8680881027185	1,086.28TL
CEKLOTEVA	8699638282692
KEFSID	8698877280308
LOSEFAR	8699502280373
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir.
	İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.
	Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.