LOTEMAX 5mg/G göz merhemi (3.5 G) Farmakolojik Özellikler
{ Loteprednol Etabonat }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik Grup: Oftalmolojikler, antienflamatuvar ilaçlar, kortikosteroidler ATC Kodu: S01BA14
Kortikosteroidler, çeşitli uyaranlarla ortaya çıkan inflamatuvar cevabı inhibe etmektedir ve iyileşmeyi geciktirebilir ya da yavaşlatabilirler. İnflamasyonla ilişkili olan ödem, fibrin birikimi, kapiller dilatasyon, lökosit göçü, kapiller proliferasyon, fibroblast proliferasyonu, kollagen birikimi ve skar oluşumunu inhibe ederler. Oküler kortikosteroidlerin genel olarak kabul edilmiş bir etki mekanizmalarının olmamasına rağmen, fosfolipaz A2 inhibitör proteinleri olan lipokortinleri indükleyerek etki ettikleri düşünülmektedir. Bu proteinlerin membran fosfolipidlerinden araşidonik asid açığa çıkmasını inhibe ederek prostaglandinler ve lökotrienler gibi güçlü inflamasyon mediatörlerinin biyosentezini kontrol ettikleri öne sürülmektedir. Araşidonik asid, membran fosfolipidlerinden fosfolipaz A2 tarafından salıverilmektedir. Kortikosteroidler, intraoküler basınçta bir artış oluşturabilirler.
Loteprednol etabonat etki göstereceği alanda potent antiinflamatuvar aktivite gösterecek biçimde tasarlanmış yeni bir kortikosteroid sınıfındadır. Antiinflamatuvar etkisi oftalmolojide kullanılan diğer potent kortikosteroidlerle benzer düzeydeyken, intraoküler basıncı artırma etkisi daha düşüktür. Hayvan çalışmaları loteprednol etabonat'ın kortikosteroid reseptörlerine bağlanma afinitesinin deksametazondan 4.3 kat daha fazla olduğunu göstermektedir. Bu yeni steroid sınıfındaki biyoaktif moleküller, kimyasal yapıları ve vücuttaki enzimatik yolaklar bilindiği için in vivo transformasyon yoluyla non-toksik maddelere dönüşeceği tahmin edilebilir. Kortienik asit hidrokortizonun inaktif bir metabolitidir ve kortienik asit analogları kortikosteroid aktiviteden yoksundur. Loteprednol bu metabolitlerden biri olan kortienik asit etabonat kullanılarak sentezlenmiş bir ester derivatifidir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özelliklerLoteprednol etabonat yapısal olarak diğer kortikosteroidlere benzemektedir. Ancak, 20 numaralı pozisyonda keton grubu yoktur. Yağda çözünürlüğü oldukça yüksektir ve bu nedenle hücre içine penetrasyonu güçlüdür.
Emilim: LOTEMAX ile sınırlı bir sistemik absorbsiyon görülmektedir (<1 ng/ml).
Dağılım: Loteprednol etabonat uygulamasının, kanda düşük radyoaktivite seviyeleri ile sonuçlandığı ve 1 - 2 saatte doruk konsantrasyona ulaştığı görülmüştür.
Biyotransformasyon: Loteprednoletabonat,prednizolon-bağlantılı bileşiklerin yapısal
araştırmalarına dayanarak, loteprednol etabonat büyük ölçüde inaktif karboksilik asid metabolitlerine metabolize olmaktadır.
Eliminasyon: LOTEMAX'ın sistemik emilimi sınırlı olduğundan (<1 ng/ml), topikal kullanım için eliminasyon verisi bildirilmemiştir.
Özel popülasyonlara ilişkin veri bulunmamaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Tavşanlarda yapılan reprodüktif toksisite çalışmalarında, maksimum günlük klinik dozun 35 katı oral dozlarda embriyotoksik veya teratojenik etki (gecikmiş osifikasyon, meningosel insidansında artış, anormal sol karotid arter ve kol-bacak eğrilmesi) gözlenmiştir. Sıçanlarda ise maksimum günlük klinik dozun 60 katı oral dozlarda embriyotoksik veya teratojenik etki (fötal vücut ağırlığında ve iskelet kemikleşmesinde azalma, innominate arter yokluğu, yarık damak, kasık fıtığı) gözlenmiştir.
Akut ve çok dozlu tavşan oküler çalışmalarında hafif oküler iritasyon gözlenmiştir. Karsinojenez: Loteprednol etabonat için hiçbir karsinojenite çalışması mevcut değildir
Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor. | Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Bausch-Lomb Sağlık ve Optik Ürünler Ticaret A.Ş.Satış Fiyatı | 474.3 TL [ 17 Dec 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 447.49 TL [ 2 Dec 2024 ] |
Original / Jenerik | Original İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8681738440034 |
Etkin Madde | Loteprednol Etabonat |
ATC Kodu | S01BA14 |
Birim Miktar | 5 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 3.5 |
Duyu Organları > Antienflamatuar İlaçlar > Loteprednol |
İthal ( ref. ülke : Abd ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir. |
|
Pankreas Kanseri Pankreas karnın alt kısmında yatay şekilde bulunan bir organdır. Sindirime yardımcı olan enzimleri ve kan şekerini yönetmeye yardımcı olan hormonları vücuda dağıtmakla görevlidir. |
|
Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur. |