LUSTRAL® oral uygulama için 50 mg sertraline eşdeğer sertralin hidroklorür ve boyar madde olarak titanyum dioksit içeren film kaplı çentikli tabletler halinde bulunur.
<b>Farmakodinamik Özellikler</b><br>Sertralin, nöronal serotoninin (5-HT) in vitro güçlü ve spesifik bir gerialım inhibitörüdür. Noradrenalin ve dopamin nöronal gerialımı üzerinde sadece çok küçük bir etkisi vardır. Klinik dozlarda, sertralin trombositlere serotonin alınımını bloke eder. Sertralin sedasyon yapmaz ve psikomotor performansı etkilemez. 5-HT geri alınımı üzerine yaptığı selektif inhibisyon ile uyumlu olarak, sertralin katekolaminerjik aktiviteyi artırmaz. Sertralinin muskarinik (kolinerjik), serotonerjik, dopaminerjik, adrenerjik, histaminerjik, GABA veya benzodiazepin reseptörlerine afinitesi yoktur. Kontrollü klinik çalışmalarda depresyon ve obsesif kompulsif bozukluk tedavisi sırasında kilo alma görülmemiştir; bazı hastalarda sertralin uygulamasıyla vücut ağırlığında azalma görülebilir. Sertralin bağımlılık potansiyeli göstermemiştir. Sertralin (50-200mg/gün) ve plasebonun karşılaştırıldığı çok merkezli, esnek dozlu bir sosyal fobi relaps önleme çalışmasında, 20 haftanın sonunda tedaviye yanıt veren hastalar 24 haftalık ek bir süre boyunca, bir önceki çalışmada sertraline yanıt veren hastaların bir kısmı sertralin (50-200mg/gün doz sınırları içinde) tedavisine devam edecek, diğer bir kısmı plasebo, alacak şekilde yeniden randomize edilmiştir, plaseboya yanıt veren hastalar ise plasebo ile çalışmaya devam etmiştir. 24 haftalık çalışmanın sonunda, sertralin ile tedaviye devam eden hastalar, sertralinin plasebo ile değiştirildiği hastalara göre istatistiksel olarak anlamlı şekilde düşük nüks oranı göstermiştir. <br><b>Farmakokinetik Özellikler</b><br> Sertralin 50-200mg doz aralığında, dozla orantılı farmakokinetik aktivite gösterir. Sertralinin 50-200mg dozunun, 14 gün süresince, günde bir kez oral alınımından sonra doruk plazma konsantrasyonları (Cmaks) dozdan sonraki yaklaşık 4.5 - 8.4’üncü saatlerde görülür. Farmakokinetik profil adolesan (büyüme çağındaki gençler) veya yaşlılarda 18-65 yaş arasındaki yetişkinlerden anlamlı şekilde farklı değildir. Genç ve yaşlı erkek ve kadınlarda ortalama sertralin yarı ömrü 22-36 saattir. Terminal eliminasyon yarı ömrüne uygun olacak şekilde, bir haftalık günde tek doz uygulama ile elde edilen kararlı durum konsantrasyonlarının yaklaşık iki katına kadar birikim olabilir. Dolaşımdaki ilacın takriben %98'i plazma proteinlerine bağlıdır. Pediyatrik hastalar, sertralini biraz daha büyük oranda verimlilikle metabolize etseler de, pediyatrik obsesif kompulsif bozukluk hastalarında, sertralinin farmakokinetiği yetişkinlerle karşılaştırılabilir olmuştur. Ancak, düşük vücut ağırlığına (özellikle 6 - 12 yaş arası hastalarda) bağlı olarak, aşırı plazma seviyelerinden kaçınmak için, pediyatrik hastalarda daha düşük dozlar önerilebilir. Sertralin büyük oranda karaciğerde ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Plazmadaki ana metaboliti olan N-desmetilsertralin, sertralinden in vitro olarak yaklaşık 20 defa daha az aktiftir. N-desmetilsertralinin yarı ömrü takriben 62-104 saattir. Sertralin ve N-desmetilsertralin yoğun bir biçimde metabolize olur ve sonuçta oluşan metabolitler idrar ve feçesle eşit miktarlarda atılır. Sertralinin sadece çok az bir miktarı (< % 0.2) değişmeden idrarla atılır. Sertralinin yaşlılardaki farmakokinetiği daha genç yetişkinlerdekine benzer olmuştur. Gıdalar ile beraber alınması sertralin tabletin biyoyararlanımını önemli ölçüde değiştirmez.
 |
Travma Sonrası Bunalımı
Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden
rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir. |
