MARCAINE SPINAL HEAVY %0.5 enjeksiyonluk çözelti içeren 5 ampül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Lokal Anestezikler / Amidler ATC kodu: N01BB01

Etki mekanizması:

MARCAİNE SPİNAL HEAVY, amid yapılı uzun etkili bir lokal anestetik olan bupivakain içerir. Bupivakain sinir membranı boyunca sodyum iyonlarının geçirgenliğini inhibe ederek sinirlerdeki uyarı iletimini geri dönüşümlü olarak bloke eder. Benzer etkiler ayrıca beyin ve miyokarddaki eksitatör hücrelerin membranlarında da görülebilir.

MARCAİNE SPİNAL HEAVY hiperbarik spinal anestezide kullanılır. Enjeksiyonluk çözeltinin bağıl yoğunluğu 20°C'de 1,026 (37°C'de 1,021'e eşdeğer) olup, subaraknoid boşluğa ilk dağılımı yerçekiminden belirgin olarak etkilenir. Medulla spinalis içine uygulamak için nispeten düşük konsantrasyon ve kısa süreli etki sağlayan düşük bir doz verilir. MARCAİNE SPİNAL HEAVY (dekstroz içermez) daha az öngörülebilir bir blok yaratır; ancak MARCAİNE SPİNAL HEAVY'den (dekstroz içerir) daha uzun bir etki süresi sağlar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Bupivakain 27,5 değerinde bir yağ/suda dağılma katsayısı ile yağda yüksek bir çözünürlüğe sahiptir.

Emilim:

Bupivakain subaraknoid boşluktan, büyük çeşitlilikle birlikte iki faz için yaklaşık 50 ve yaklaşık 408 dakikalık yarı ömürleri ile tam ve bifazik bir emilim gösterir. Yavaş emilim fazı bupivakainin eliminasyonundaki hız belirleyici faktör olup, bu durum sanal yarı ömrün intravenöz uygulama sonrası neden daha uzun olduğunu açıklamaktadır.

Subaraknoid boşluktan emilimi nispeten yavaştır ve spinal anestezi için gereken dozun az olması ile birlikte nispeten düşük bir plazma konsantrasyonu verir (enjekte edilen 100 mg başına yaklaşık 0,4 mg/mL).Bu, 20 mg'lık bir dozun plazma seviyelerine 0.1 mg/L düzeyinde etki edeceği anlamına gelir.

Dağılım:

Bupivakain plasentayı geçer ve serbest bupivakainin konsantrasyonu anne ve fetüste aynıdır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı anneye göre fetüste daha düşüktür ve bu durum fetüsteki toplam plazma konsantrasyonunun annedekine göre daha düşük olmasına neden olur. İntravenöz uygulamadan sonra kararlı durumdaki dağılım hacmi yaklaşık 73 L'dir.

Biyotransformasyon:

Bupivikain karaciğerde, başlıca aromatik hidroksilasyonla 4-hidroksibupivakain ve N- dealkilasyonla PPX'e hemen hemen tamamı metabolize edilir; her iki yola da sitokrom P450 (CYP)3A4 aracılık eder. Bu nedenle klerens, karaciğer perfüzyonu ve metabolize edici enzimin aktivitesine bağımlıdır.

Eliminasyon:

İntravenöz uygulamadan sonra toplam plazma klerensi yaklaşık 0,58 L/dakika, eliminasyon yarı ömrü 2,7 saat ve karaciğer atılım oranı yaklaşık 0,40'tır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum: Doğrusal kinetik gösterir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Bupivakain ile yapılan güvenlilik farmakolojisi, tek ve tekrarlanan doz toksisitesi, üreme toksisitesi, mutajenik potansiyel ve lokal toksisiteye dair geleneksel çalışmalarla baz alındığında, yüksek doz bupivakainin farmakodinamik etkisi temel alınarak beklenebilecekler (örn., MSS belirtileri ve kardiyotoksisite)dışında insanlar için hiçbir tehlike tanımlanmamıştır.

Kısa Ürün Bilgisinde bahsedilenler dışında bir güvenlilik değerlendirmesine ilişkin herhangi bir klinik öncesi veri mevcut değildir.

Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.

Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.