MAZENIL 0.50 mg/5 ml IV enj. için çöz. içeren 5 ampül Farmakolojik Özellikler
{ Flumazenil }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Diğer tüm terapötik ürünler, antidotlar ATC kodu: V03AB25
Bir imidazobenzodiazepin olan flumazenil, rekabetçi etkileşim yoluyla benzodiazepin- reseptörü aracılığıyla etki eden maddelerin etkilerini bloke eden bir benzodiazepin antagonistidir. Benzodiazepinlerin paradoksal reaksiyonlarının nötrleştirildiği bildirilmiştir.
Hayvanlar üzerindeki deneylere göre, benzodiazepin-reseptörü yoluyla etki etmeyen maddelerin (barbitüratlar, GABA-mimetikleri ve adenosin-reseptör agonistleri gibi) etkileri flumazenil tarafından engellenmemektedir. Siklopirolonlar (zopiklon) ve triazolopiridazinler gibi benzodiazepin agonisti olmayan maddeler, flumazenil tarafından bloke edilmektedir. Benzodiazepinlerin hipnosedatif etkileri, intravenöz uygulamadan sonra hızla (1-2 dakika içinde) bloke edilir. Agonist ve antagonist arasındaki eliminasyon süresindeki farka bağlı olarak, etki birkaç saat sonra tekrarlanabilir. Flumazenil muhtemelen hafif bir agonistik, antikonvülsif etkiye sahiptir. Flumazenil, uzun süreli flumazenil tedavisi gören hayvanlarda konvülsiyonlar da dahil olmak üzere yoksunluk semptomlarına neden olmuştur.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özelliklerEmilim:
Flumazenil, intravenöz yolla uygulandığından emilim söz konusu değildir.
Dağılım:
Zayıf lipofilik bir baz olan flumazenil, plazma proteinlerine yaklaşık %50 oranında bağlanır. Plazma proteinlerine bağlanan kısmın üçte ikisi albümine bağlanır. Flumazenil ekstravasküler bölgede yaygın olarak dağılır. Flumazenilin plazma konsantrasyonları dağılım fazında 4-15 dakikalık bir yarı-ömürle azalır. Kararlı durumda dağılım hacmi (V) 0,9-1,1 L/kg'dır.
Biyotransformasyon:
Flumazenil geniş ölçüde karaciğerde metabolize edilir. Karboksilik asit metaboliti plazmada (serbest formda) ve idrarda (serbest ve konjuge formda) en önemli metabolittir.
Farmakolojik testlerde, bu metabolit benzodiazepin agonisti ya da antagonisti olarak inaktiftir.
Eliminasyon:
İdrarda neredeyse hiç değişmemiş flumazenil bulunmamaktadır. Bu, aktif maddenin vücutta tamamen metabolik bir şekilde parçalandığını gösterir. Radyoaktif madde ile işaretlenmiş ilacın eliminasyonu esasen 72 saat içinde tamamlanır, bunun % 90-95'i idrarda, %5-10'u dışkıdadır. 40-80 dakikalık yarılanma ömrü ile gösterildiği gibi eliminasyon hızlıdır. Flumazenilin total plazma klirensi 0,8-1 L/saat/kg'dır ve neredeyse tamamen hepatik metabolizmaya bağlanabilir.
Flumazenilin farmakokinetiği, terapötik doz aralığı içinde ve 100 mg'a kadar doz orantılıdır. İ.V. flumazenil infüzyonu sırasında gıda alımı muhtemelen bu döneme eşlik eden yüksek hepatik kan akımına bağlı olarak klirenste %50 artışla sonuçlanır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaşlılar:
Flumazenilin yaşlılarda farmakokinetiği, genç erişkinlerden farklı değildir.
Karaciğer yetmezliği:
Orta ila şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda flumazenilin yarı ömrü artar (%70-210 artış) ve toplam klirens normal sağlıklı gönüllülere kıyasla daha düşüktür (%57 ila 74 arasında).
Böbrek yetmezliği:
Flumazenilin farmakokinetiği, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda veya hemodiyaliz uygulanan hastalarda normal sağlıklı gönüllülere göre farklı değildir.
Pediyatrik popülasyon:
Bir yaşın üzerindeki çocuklarda yarı ömür eliminasyonu daha kısadır ve değişkenlik yetişkinlerden daha yüksektir (20-75 dakika aralığında değişen, ortalama 40 dakika). Vücut ağırlığına göre ayarlandığında klirens ve dağılım volümü erişkinlerde görüldüğü gibidir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Geç prenatal, perinatal ve postnatal flumazenil maruziyeti sıçan yavrularında hem davranışsal değişikliklere hem de hipokampal benzodiazepin reseptör yoğunluğunda bir artışa neden olmuştur. Ürün belirtildiği gibi çok kısa bir süre kullanılırsa, bu bulguların etkisi görülmez.
Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri Bağırsak kanseri kolon veya rektumda (arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir şekilde tedavi edilir. | Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. ŞtiGeri Ödeme Kodu | A13059 |
Satış Fiyatı | 1335.15 TL [ 19 Nov 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 1335.15 TL [ 8 Nov 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699844750558 |
Etkin Madde | Flumazenil |
ATC Kodu | V03AB25 |
Birim Miktar | 0.5 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 5 |
Çeşitli İlaçlar > Diğer Tüm İlaçlar > Flumazenil |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir. |
|
Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır. |
|
Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör. |