MAZENIL 1 mg/10 ml IV enj. için çöz. içeren 5 ampül Kısa Ürün Bilgisi

Flumazenil }

Çeşitli İlaçlar > Diğer Tüm İlaçlar > Flumazenil
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. Şti | 20 July  2012

  • 1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

    MAZENİL 1 mg/10 ml I.V. enjeksiyonluk çözelti içeren ampul Steril

  • 2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

    Etkin madde

    Her bir ampul 1 mg flumazenil içerir.

    Yardımcı maddeler

    Disodyum edetat… 1 mg

    Sodyum klorür 93 mg

    Sodyum hidroksit. y.m.

    Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.


  • 3.   FARMASÖTİK FORMU

    Enjeksiyonluk çözelti içeren ampul

    Berrak, renksiz veya hemen hemen renksiz çözelti


    4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

      4.1. Terapötik endikasyonlar

      MAZENİL, benzodiazepinlerin merkezi sedatif etkilerinin tamamen veya kısmen tersine çevrilmesinde endikedir. Bu nedenle, aşağıdaki endikasyonlarda anestezi ve yoğun bakımda kullanılır.

      Anestezide:

        Hastanede yatan hastalarda, endüksiyon ve/veya idamesinde benzodiazepinlerin kullanıldığı genel anestezideki hipnosedatif etkilerin sonlandırılması.

        4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

        Yetişkinler:

        Anestezide:

        Önerilen başlangıç dozu 15 saniyede İ.V. olarak uygulanan 0,2 mg'dır. Eğer 60 saniye içerisinde istenilen bilinç açıklığına ulaşılamazsa, 0,1 mg'lık ikinci bir doz enjekte edilebilir ve gerektiği durumlarda, toplam doz 1 mg'ı aşmamak kaydıyla, bu işlem 60 saniyede bir tekrarlanabilir. Genellikle uygulanan doz 0,3-0,6 mg'dır fakat uygulanan benzodiazepin ve hasta özelliğine bağlı değişkenlik gösterebilir.

        Yoğun bakımda:

        Önerilen başlangıç dozu İ.V. olarak uygulanan 0,3 mg'dır. Eğer 60 saniye içerisinde istenilen bilinç açıklığına ulaşılamazsa, hasta uyanıncaya ya da toplam doz 2 mg'a ulaşıncaya kadar 0,1 mg'lık ilave MAZENİL enjeksiyonu uygulanabilir ve 60 saniyelik aralıklarla devam edilebilir.

        Eğer uyku hali tekrar ortaya çıkarsa, ikinci bir MAZENİL bolus enjeksiyonu uygulanabilir. Saatte 0,1-0,4 mg İ.V. infüzyon olarak uygulanabilir.

        İnfüzyon dozu ve hızı, istenilen uyanıklık derecesine göre her hasta için ayrı ayrı ayarlanmalıdır.

        Yinelenen MAZENİL dozları sonrasında bilinç düzeyinde ya da solunum fonksiyonlarında önemli bir düzelme sağlanamazsa, benzodiazepinlere bağlı olmayan bir etiyoloji düşünülmelidir.

        Sedasyonun yeniden meydana gelip gelmediğini doğrulamak için her 6 saatte bir infüzyon kesilmelidir.

        Yoğun bakım ünitesinde yüksek dozlarda benzodiazepin ile uzun süre tedavi edilen hastalarda yoksunluk semptomlarından kaçınmak için, MAZENİL dozu her hasta için ayrı ayrı titre edilmeli ve enjeksiyon yavaşça uygulanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4).

        Uygulama şekli:

        MAZENİL, bir anestezist ya da anesteziyoloji deneyimi olan bir hekim tarafından sadece intravenöz olarak uygulanmalıdır.

        MAZENİL infüzyon olarak uygulanabilir (Bkz. Bölüm 6.6). Suda %5 dekstroz, laktatlı Ringer ve normal salin çözeltileri ile geçimlidir.

        Flumazenil diğer resüsitatif önlemlerle birlikte kullanılabilir.

        Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

        Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

        Flumazenil esas olarak karaciğerde metabolize olduğundan, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dozun dikkatli titrasyonu önerilir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

        Pediyatrik popülasyon:

        1 yaşın üzerindeki çocuklar:

        Bir yaşın üzerindeki çocuklarda benzodiazepinlerle indüklenen bilinçli sedasyonun geri döndürülmesi için, önerilen başlangıç dozu 15 saniye içinde İ.V. olarak 0,01 mg/kg (0,2 mg'a kadar) uygulamasıdır. Ek olarak 45 saniye bekledikten sonra istenen bilinç düzeyi sağlanamamışsa, ilave 0,01 mg/kg'lık (0,2 mg'a kadar) enjeksiyonlar verilebilir ve gerektiğinde maksimum total doz 0,05 mg/kg veya 1 mg'a (hangisi düşükse) kadar 60 saniyelik aralıklarla (maksimum 4 kez) tekrarlanabilir. Doz hastanın cevabına göre ayarlanmalıdır. Yeniden sedasyon için çocuklara flumazenilin tekrarlanan uygulamasının güvenliliği ve etkililiği hakkında veri mevcut değildir.

        1 yaşın altındaki çocuklar:

        1 yaşın altındaki çocuklarda flumazenil kullanımı hakkında yeterli veri yoktur. Bu nedenle, 1 yaşından küçük çocuklara MAZENİL sadece potansiyel yararlar olası riske ağır bastığında uygulanmalıdır.

        Geriyatrik popülasyon:

        Yaşlı hastalarda flumazenil kullanımı ile ilgili verilerin yokluğunda, bu popülasyonun genellikle tıbbi ürünlerin etkilerine karşı daha duyarlı olduğu ve dikkatle tedavi edilmesi gerektiği unutulmamalıdır.

        4.3. Kontrendikasyonlar

          Flumazenil veya ilacın içerdiği diğer yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda (Bkz. Bölüm 6.1).

          4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

          Çocuklarda bilinçli sedasyonun tersine çevrilmesi dışında başka endikasyonlar için kullanılması ile ilgili kontrollü bir çalışma olmadığı için önerilmemektedir. Yeterli veri elde edilene kadar MAZENİL, sadece potansiyel yararlar olası risklerden (özellikle kazara aşırı doz durumunda) ağır bastığında 1 yaşın altındaki çocuklara uygulanmalıdır.

            Karaciğer yetmezliği olan hastalarda eliminasyon gecikebilir.

            4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

            Flumazenil, reseptör düzeyinde kompetitif etkileşimle benzodiazepinlerin merkezi etkilerini tersine çevirir. Benzodiazepin agonisti olmayan ancak benzodiazepin reseptörü üzerinden etki gösteren zopiklon, triazolopiridazin ve diğerleri de flumazenil ile antagonize edilir. Diğer yandan, flumazenil, bu yolla etki göstermeyen ilaçların etkisini engellemez. Diğer merkezi sinir sistemi depresanları ile etkileşim gözlenmemiştir. Eş zamanlı olarak alınan diğer psikotropik tıbbi ürünlerin (özellikle trisiklik antidepresanlar) toksik etkileri benzodiazepin etkisinin azalmasıyla artabileceğinden, kazara aşırı doz durumunda flumazenil kullanılırken özellikle dikkat edilmelidir.

            Benzodiazepinler midazolam, flunitrazepam ve lormetazepam ile kombinasyon halinde iken flumazenil farmakokinetiğinde herhangi bir değişiklik gözlenmemiştir. Flumazenil, bu benzodiazepinlerin farmakokinetiğini etkilemez.

            Etanol ile flumazenil arasında herhangi bir farmakokinetik etkileşim yoktur.

            Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

            Herhangi bir etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

            Pediyatrik popülasyon:

            Herhangi bir etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

            4.6. Gebelik ve laktasyon

            Gebelik kategorisi: C

            Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

            İnsanlara yönelik risk bilinmemektedir.

            Gebelik dönemi

            Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

            MAZENİL, gebelik sırasında yalnızca hasta için yarar fetüs için potansiyel risklerden ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.

            Laktasyon dönemi

            Flumazenilin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle, emzirme döneminde MAZENİL kullanıldığında emzirmeye 24 saat ara verilmelidir.

            Üreme yeteneği/Fertilite

            Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar embriyo toksisitesi veya teratojenisite kanıtı göstermese de, hamilelik sırasında flumazenil kaynaklı olası risk insanlar için belirlenmemiştir (Bkz. Bölüm 5.3).

            4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

            Benzodiazepin sedasyonunun etkilerini tersine çevirmek için MAZENİL alan hastalar, benzodiazepin etkisi geri dönebileceğinden, en az 24 saat boyunca araç ve makine kullanmamaları veya fiziksel ya da zihinsel efor gerektiren diğer aktivitelere katılmamaları konusunda uyarılmalıdır.

            4.8. İstenmeyen etkiler

            Flumazenil ile ilişkili herhangi bir yan etki genellikle özel tedaviye gerek kalmadan hızla azalmaktadır. Flumazenilin yan etkileri organ ve sistemler sınıflaması ve sıklığına göre aşağıda listelenmiştir. Sıklık dereceleri şu şekilde tanımlanmıştır:

            Çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100; <1/10), yaygın olmayan (≥1/1.000, <1/100), seyrek (≥1/10.000; <1/1.000, çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

            Bağışıklık sistemi hastalıkları

            Yaygın: Alerjik reaksiyonlar

            Seyrek: Ciddi hipersensitivite reaksiyonları (anafilaksi dahil)

            Psikiyatrik hastalıklar

            Yaygın: Anksiyete*, duygusal değişkenlik, insomnia, somnolans Yaygın olmayan: Korku

            Bilinmiyor: Flumazenil uygulamasından önceki haftalar içinde herhangi bir zamanda sonlanan yüksek dozda ve/veya uzun süreli benzodiazepin maruziyeti olan hastalarda 1 mg veya daha fazla dozun hızlı enjeksiyonunu takiben yoksunluk belirtileri (ör. ajitasyon, anksiyete, duygusal değişkenlik, konfüzyon, duyusal bozulmalar, taşikardi, baş dönmesi, terleme) (Bkz. Bölüm 4.4); panik ataklar (panik reaksiyon öyküsü olan hastalarda); anormal ağlama, ajitasyon, agresif reaksiyonlar (çocuklarda yan etki profili genellikle yetişkinlere benzemektedir. Flumazenil bilinçli sedasyonun tersine çevrilmesi için kullanıldığında, anormal ağlama, ajitasyon ve agresif reaksiyonlar rapor edilmiştir).

            Sinir sistemi hastalıkları

            Yaygın: Vertigo, baş ağrısı, ajitasyon*, tremor, ağız kuruluğu, hiperventilasyon, konuşma bozukluğu, parestezi

            Yaygın olmayan: Konvülsiyonlar (epilepsi veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, özellikle benzodiazepinler ile uzun süreli tedaviden veya birçok tıbbi ürünün kötüye kullanılmasından sonra, bkz. Bölüm 4.4).

            Göz hastalıkları

            Yaygın: Diplopi, strabismus, artan lakrimasyon

            Kulak ve iç kulak hastalıkları

            Yaygın olmayan: Anormal işitme

            Kardiyak hastalıkları

            Yaygın: Çarpıntı*

            Yaygın olmayan: Taşikardi ya da bradikardi, ekstrasistol

            Vasküler hastalıklar

            Yaygın: Kızarma, hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon, geçici artan kan basıncı (uyanma sırasında)

            Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

            Yaygın olmayan: Dispne, öksürük, burun tıkanıklığı, göğüs ağrısı

            Gastrointestinal hastalıklar

            Çok yaygın: Mide bulantısı (anestezi boyunca) Yaygın: Kusma (anestezi boyunca), hıçkırık

            Deri ve deri altı doku hastalıkları

            Yaygın: Terleme

            Genel ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

            Yaygın: Enjeksiyon bölgesinde ağrı Yaygın olmayan: Titreme

            Seyrek: Ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaksi dahil)

            *Hızlı enjeksiyondan sonra, genellikle tedavi gerektirmez Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

            Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

            4.9. Doz aşımı ve tedavisi

            Özellikle siklik antidepresanlar ile karma ilaç doz aşımı vakalarında, toksik etkiler (konvülsiyonlar ve kardiyak disritmiler gibi), flumazenil tarafından benzodiazepin etkilerinin tersine çevrilmesi ile ortaya çıkabilir.

            İnsanlarda flumazenil ile akut doz aşımı ile ilgili çok sınırlı deneyim vardır.

            Flumazenil ile doz aşımı için spesifik bir antidot yoktur. Flumazenil ile doz aşımının tedavisi, hayati belirtilerin takip edildiği ve hastanın klinik durumunun gözlendiği genel destekleyici ölçümlere dayanmalıdır.

            İntravenöz olarak 100 mg'lık dozlarda uygulandığında bile hiçbir doz aşımı semptomu gözlenmemiştir.


            5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

              5.1. Farmakodinamik özellikler

              Farmakoterapötik grup: Diğer tüm terapötik ürünler, antidotlar ATC kodu: V03AB25

              Bir imidazobenzodiazepin olan flumazenil, rekabetçi etkileşim yoluyla benzodiazepin- reseptörü aracılığıyla etki eden maddelerin etkilerini bloke eden bir benzodiazepin antagonistidir. Benzodiazepinlerin paradoksal reaksiyonlarının nötrleştirildiği bildirilmiştir.

              Hayvanlar üzerindeki deneylere göre, benzodiazepin-reseptörü yoluyla etki etmeyen maddelerin (barbitüratlar, GABA-mimetikleri ve adenosin-reseptör agonistleri gibi) etkileri flumazenil tarafından engellenmemektedir. Siklopirolonlar (zopiklon) ve triazolopiridazinler gibi benzodiazepin agonisti olmayan maddeler, flumazenil tarafından bloke edilmektedir. Benzodiazepinlerin hipnosedatif etkileri, intravenöz uygulamadan sonra hızla (1-2 dakika içinde) bloke edilir. Agonist ve antagonist arasındaki eliminasyon süresindeki farka bağlı olarak, etki birkaç saat sonra tekrarlanabilir. Flumazenil muhtemelen hafif bir agonistik, antikonvülsif etkiye sahiptir. Flumazenil, uzun süreli flumazenil tedavisi gören hayvanlarda konvülsiyonlar da dahil olmak üzere yoksunluk semptomlarına neden olmuştur.

              5.2. Farmakokinetik özellikler

              Genel özellikler

              Emilim:

              Flumazenil, intravenöz yolla uygulandığından emilim söz konusu değildir.

              Dağılım:

              Zayıf lipofilik bir baz olan flumazenil, plazma proteinlerine yaklaşık %50 oranında bağlanır. Plazma proteinlerine bağlanan kısmın üçte ikisi albümine bağlanır. Flumazenil ekstravasküler bölgede yaygın olarak dağılır. Flumazenilin plazma konsantrasyonları dağılım fazında 4-15 dakikalık bir yarı-ömürle azalır. Kararlı durumda dağılım hacmi (V) 0,9-1,1 L/kg'dır.

              Biyotransformasyon:

              Flumazenil geniş ölçüde karaciğerde metabolize edilir. Karboksilik asit metaboliti plazmada (serbest formda) ve idrarda (serbest ve konjuge formda) en önemli metabolittir.

              Farmakolojik testlerde, bu metabolit benzodiazepin agonisti ya da antagonisti olarak inaktiftir. Eliminasyon:

              İdrarda neredeyse hiç değişmemiş flumazenil bulunmamaktadır. Bu, aktif maddenin vücutta tamamen metabolik bir şekilde parçalandığını gösterir. Radyoaktif madde ile işaretlenmiş ilacın eliminasyonu esasen 72 saat içinde tamamlanır, bunun % 90-95'i idrarda, %5-10'u dışkıdadır. 40-80 dakikalık yarılanma ömrü ile gösterildiği gibi eliminasyon hızlıdır. Flumazenilin total plazma klirensi 0,8-1 L/saat/kg'dır ve neredeyse tamamen hepatik metabolizmaya bağlanabilir.

              Flumazenilin farmakokinetiği, terapötik doz aralığı içinde ve 100 mg'a kadar doz orantılıdır. İ.V. flumazenil infüzyonu sırasında gıda alımı muhtemelen bu döneme eşlik eden yüksek hepatik kan akımına bağlı olarak klirenste %50 artışla sonuçlanır.

              Hastalardaki karakteristik özellikler

              Yaşlılar:

              Flumazenilin yaşlılarda farmakokinetiği, genç erişkinlerden farklı değildir.

              Karaciğer yetmezliği:

              Orta ila şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda flumazenilin yarı ömrü artar (%70-210 artış) ve toplam klirens normal sağlıklı gönüllülere kıyasla daha düşüktür (%57 ila 74 arasında).

              Böbrek yetmezliği:

              Flumazenilin farmakokinetiği, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda veya hemodiyaliz uygulanan hastalarda normal sağlıklı gönüllülere göre farklı değildir.

              Pediyatrik popülasyon:

              Bir yaşın üzerindeki çocuklarda yarı ömür eliminasyonu daha kısadır ve değişkenlik yetişkinlerden daha yüksektir (20-75 dakika aralığında değişen, ortalama 40 dakika). Vücut ağırlığına göre ayarlandığında klirens ve dağılım volümü erişkinlerde görüldüğü gibidir.

              5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

              Geç prenatal, perinatal ve postnatal flumazenil maruziyeti sıçan yavrularında hem davranışsal değişikliklere hem de hipokampal benzodiazepin reseptör yoğunluğunda bir artışa neden olmuştur. Ürün belirtildiği gibi çok kısa bir süre kullanılırsa, bu bulguların etkisi görülmez.

              6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

                6.1. Yardımcı maddelerin listesi

                Disodyum edetat Sodyum klorür Glasiyel asetik asit Sodyum hidroksit Enjeksiyonluk su

                6.2. Geçimsizlikler

                Bu tıbbi ürün bölüm 6.6'da belirtilenler dışında başka tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır.

                6.3. Raf ömrü

                36 ay

                Açıldıktan sonra

                Ürün açıldıktan hemen sonra kullanılmalıdır.

                Seyreltildikten sonra

                Ürün; suda %5 dekstroz, laktatlı ringer ve normal salin çözeltileri ile seyreltikten sonra, kimyasal ve fiziksel kullanımdaki stabilitesi 25°C'de 24 saattir.

                Mikrobiyolojik açıdan bakıldığında, ürün hemen kullanılmalıdır. Hemen kullanılmazsa, kullanım öncesi saklama süreleri ve koşulları kullanıcının sorumluluğundadır ve aseptik koşullara uygun bir yerde hazırlanmadıysa 2-8°C'de 24 saatten uzun saklanmamalıdır.

                6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

                25C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ışıktan koruyarak saklayınız.

                Optimum sterilite için; MAZENİL kullanılmadan hemen öncesine kadar ampulde kalmalıdır.

                6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

                MAZENİL 10 ml çözelti içeren, 10 ml kapasiteli, 5 adet tip I, renksiz, cam ampullerde kullanıma sunulmaktadır.

                6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

                Bu tıbbi ürün sadece tek kullanımlıktır ve kullanılmayan çözeltiler atılmalıdır. Sadece berrak ve partikül içermeyen çözelti kullanılmalıdır.

                MAZENİL, suda %5 dekstroz, laktatlı ringer ve normal salin çözeltileri ile geçimlidir ve infüzyon olarak uygulandığı durumlarda, kullanılmadan önce mutlaka seyreltilmelidir.

                İntravenöz infüzyonluk çözelti 24 saat sonra atılmalıdır.

                Kullanılmamış olan ürünler ya da artık madde materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği†ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliğiâ€ne uygun olarak imha edilmelidir.

                En Yaygın Alerji Türleri En Yaygın Alerji Türleri Bağışıklık sistemi, polen, arı zehiri veya evcil hayvan gibi yabancı bir maddeye veya çoğu insanda reaksiyona neden olmayan bir yiyeceğe tepki gösterdiğinde alerjiler meydana gelir. Depresyonu Anlamak Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?

    İLAÇ GENEL BİLGİLERİİlaç Bilgileri

    Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. Şti
    Geri Ödeme KoduA13089
    Satış Fiyatı 3075.74 TL [ 19 Nov 2024 ]
    Önceki Satış Fiyatı 3075.74 TL [ 8 Nov 2024 ]
    Original / JenerikJenerik İlaç
    Reçete DurumuNormal Reçeteli bir ilaçdır.
    Barkodu8699844750565
    Etkin Madde Flumazenil
    ATC Kodu V03AB25
    Birim Miktar 1
    Birim Cinsi MG
    Ambalaj Miktarı 5
    Çeşitli İlaçlar > Diğer Tüm İlaçlar > Flumazenil
    Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. 
    MAZENIL 1 mg/10 ml IV enj. için çöz. içeren 5 ampül Barkodu