1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde

Her bir kontrollü salım kapsülü 200 mg mebeverin hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler

Şeker küreleri                      29,375 mg

• Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

  
  

  3.   FARMASÖTİK FORMU

Değiştirilmiş salımlı kapsül.

Opak krem renkli kapsül içinde beyaz küreler.

• 
  

  4.1. Terapötik endikasyonlar

  Yetişkinler ve 10 yaş üzerindeki çocuklar:

  İrritabl bağırsak sendromu ile ilişkili karın ağrısı ve krampları, bağırsak rahatsızlığı ve intestinal huzursuzluğun semptomatik tedavisi.

  Organik rahatsızlıklara bağlı gastro-intestinal spazmların tedavisinde kullanılır.

  • 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

    Pozoloji/ Uygulama sıklığı ve süresi:

    Yetişkinler ve 10 yaş üzerindeki çocuklar:

    Biri sabah, biri akşam olmak üzere günde 200 miligramlık iki doz olarak uygulanmalıdır.

    Uygulama süresi sınırlı değildir.

    Hasta bir ya da iki dozu almayı unuttuğunda bir sonraki doz ile reçetelendiği gibi tedaviye devam etmelidir; unutulan doz (lar) normal doza ek olarak alınmamalıdır.

    Uygulama şekli:

    Oral uygulama içindir.

    Kapsüller yeterli miktarda suyla yutulmalıdır (en az 100 ml suyla).

    Çiğnenmemelidir çünkü kaplamanın amacı uzun süreli salım mekanizmasının sağlanmasıdır.

    Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

    Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

    Mevcut pazarlama sonrası verilerle böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalar için spesifik bir risk tanımlanamamaktadır.

    Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozun ayarlanmasına gerek yoktur.

    Pediyatrik popülasyon:

    MEBEFİT klinik veri olmaması nedeniyle 3 yaş altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

    3-10 yaş grubunda 200 mg değiştirilmiş salımlı kapsül etkin madde miktarının yüksek olması nedeniyle kullanılmamalıdır.

    Geriyatrik popülasyon:

    Mevcut pazarlama sonrası verilerle yaşlı hastalar için spesifik bir risk tanımlanamamaktadır.

    4.3. Kontrendikasyonlar

    4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

    Bilinen özel bir uyarı veya özel kullanım tedbiri bulunmamaktadır.

    MEBEFİT sukroz içermektedir. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sukraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

    • 4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

    Etkileşim çalışmaları yalnızca alkol ile yapılmıştır. Hayvanlarda yürütülen in vitro ve in vivo çalışmalar mebeverin ve etanol arasında etkileşim olmadığını göstermiştir.

    Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

    Veri bulunmamaktadır.

    Pediyatrik popülasyon:

    4.6. Gebelik ve laktasyon

    Gebelik kategorisi B’dir.

    
    

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: Sentetik antikolinerjikler, tersiyer amino gruplu esterler

    ATC kodu: A03AA04

    Farmakodinamik etkiler:

    Mebeverin doğrudan gastrointestinal sistemdeki düz kasları etkileyerek normal barsak motilitesini bozmadan spazm çözen müskulotrop bir spazmolitiktir. Bu etki, otonomik sinir sitemi aracılığıyla ortaya çıkmadığı için, tipik antikolinerjik yan etkiler gözlenmez.

    Klinik etkililik ve güvenlilik:

    Farklı mebeverin formülasyonlarının klinik etkililik ve güvenilirliği en az 1.500 hastada değerlendirilmiştir. Referans ya da başlangıçtaki kontrollü klinik çalışmalarda irritabl bağırsak sendromunun baskın semptomlarında (örn. karın ağrısı, gaita özellikleri) genel olarak önemli düzelmeler gözlenmiştir.

    Tüm mebeverin formülasyonları genel olarak güvenli olup önerilen doz rejimlerinde iyi tolere edilmiştir.

    Pediyatrik popülasyon:

    Tablet ya da kapsül formülasyonlarında klinik çalışmalar yalnızca yetişkinlerde yapılmıştır. Mebeverin pamoatın süspansiyon formülasyonu ile >3 yaş hastalarda yapılan klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası deneyimindeki klinik etkililik ve güvenlilik dataları mebeverinin etkili, güvenli olup iyi tolere edildiğini göstermiştir.

    Mebeverin süspansiyon ile yapılan klinik çalışmalar mebeverinin çocuklarda irritabl bağırsak sendromunun semptomlarının düzeltilmesinde etkili olduğunu göstermiştir. Mebeverin süspansiyon ile yapılan açık, başlangıç kontrollü çalışmalar da ilacın etkinliğini doğrulamıştır.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Emilim:

    Mebeverin tabletin oral alınmasından sonra hızla ve tamamen emilir. Değiştirilmiş salımlı formülasyon günde iki defalık bir dozlama şemasına olanak sağlamaktadır.

    Dağılım:

    Çoklu dozlamanın ardından önemli ölçüde birikme gözlenmemiştir. Emilimden sonra, mebeverin büyük oranda metabolize olur ve plazma ve idrarda değişmemiş olarak bulunmaz. Mebeverin plazmada ölçülebilir olmadığından, dağılım hacmi tespit edilemez. Radyoaktif işaretlenmiş mebeverinin oral uygulanmasından sonra, ilacın çoğu 24 saat içinde atılmakla beraber, %95’ten fazlası idrarla atılmıştır. Bu nedenle, mebeverinin vücutta anlamlı ölçüde birikmesi beklenmez. Ayrıca, mebeverinin büyük ölçüde dokularda veya organlarda dağılımı olası değildir.

    Biyotransformasyon:

    Mebeverin hidroklorür esas olarak ester bağlarını yıkarak veratrik asit ve mebeverin alkole dönüştüren esterazlarla metabolize olur. Plazmadaki ana metabolit DMAC’dır (Demetil Karboksilik Asit). DMAC’ın kararlı durum eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 5,77 saattir. Çoklu dozlama esnasında (günde iki defa 200 mg), DMAC için Cmaks 804 ng/ml ve tmaks yaklaşık olarak 3 saattir. Değiştirilmiş salımlı kapsülün relatif biyoyararlanımı, % 97’lik bir ortalama oran ile optimum olur.

    Eliminasyon:

    Mebeverin, vücuttan tamamıyla metabolize olarak atılır. Veratrik asit idrarla atılır. Mebeverin alkol kısmen karboksilik asit (MAC) ve kısmen de DMAC olarak idrarla atılır.

    Hastalardaki karakteristik özellikler

    Pediyatrik popülasyon

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Mebeverin molekülü, geliştirilmesi aşamasında, akut, (sub) kronik ve üreme çalışmaları ile pek çok hayvan türü üzerinde test edilmiştir.

    Sıçan, tavşan ve köpeklerde yürütülen tek ve tekrarlayan doz oral toksisite çalışmalarında merkezi sinir sistemi üzerinde davranışsal uyarılma (esas olarak tremor ve konvülziyon) etkileri gözlenmiştir. Köpeklerde konvülziyonlar insanda kullanılan en yüksek klinik dozun (400 mg/gün) 2 katına eşdeğer dozda görülmüştür. Sıçan ve tavşanlarda bu etkiler yalnızca insandaki klinik dozdan çok yüksek dozlarda (örn. sıçanlarda en yüksek insan dozunun 15 katına eşdeğer dozlarda) görülmüştür.

    Mebeverinin üreme toksisitesi hayvan çalışmalarında yeterince araştırılmamıştır. Sıçan ve tavşanlarda tek doz olarak verilen 100 mg/kg/gün doza dek teratojenik potansiyel gözlenmemiştir. Bununla birlikte embriyotoksik etkiler (gelişme geriliği ve embriyo ölümü) sıçanlarda günde iki kez 50 mg/kg doz (insandaki en yüksek klinik dozun 2 katına eşdeğer) ile görülmüştür. Bu etki tavşanlarda gözlenmemiştir.

    Dişi ve erkek sıçanlarda yapılan bir oral fertilite çalışmasında insanda önerilen doz düzeyinde veya o doza kadar F0 ve üç F1 kuşağında etki görülmemiştir.

    Türlerin hiçbirinde teratojenik etki görülmemiştir.

    Standart in vitro ve in vivo genotoksisite testlerinde mebeverin genotoksik etkilerden yoksundur. Karsinojenik potansiyeli şüphesi olmadığından karsinojenisite çalışması yapılmamıştır.

    Mebeverin ve mebeverin asidin insan karaciğer mikrozomlarında etanolü metabolize eden Sitokrom P-Sistem 2E1 üzerindeki potansiyel etkilerini araştıran bir çalışmada, mebeverin ya da mebeverin asit CYP2E1’i baskılamamıştır.

    Mebeverin ve etanolün motor koordinasyon üzerindeki etkisi sıçanlarda araştırılmıştır. Çalışma sonuçları mebeverin dozunun etanolün varlığında ya da yokluğunda motor koordinasyonunu etkilemediğini göstermiştir. Mebeverin etanolün etkisini artırmamıştır.

    • 6.

      6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

      6.1. Yardımcı maddelerin listesi

      Pellet içeriği olarak;

      Şeker küreleri

      PVP K-30

      Hidroksi propil metil selüloz (HPMC E5)

      Etil Selüloz N-50

      Peg 6000

      Magnezyum Stearat

      Kapsül içeriği olarak;

      Titanyum dioksit (E171)

      Jelatin (sığır jelatini)

      • 6.2. Geçimsizlikler

        Geçerli değildir.

        • 6.3. Raf ömrü

          24 ay

          • 6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

            25°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

            Buzdolabına koymayınız veya dondurmayınız.

            • 6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

              30 değiştirilmiş salımlı kapsül PVC/Alüminyum folyo blister ile birlikte karton kutuda kullanma talimatı ile beraber ambalajlanır.

              • 6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

                Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir.

                İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.

                İLAÇ EŞDEĞERLERİ

                Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
                DUSPATALIN	8699820120030	113.62TL
                DUSPAVERIN	8699623121135
                MEBEFIT	8697927170989	110.29TL
                Diğer Eşdeğer İlaçlar

                	Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.
                	Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.
                	Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.