MEDEXOL %0.1 göz ve kulak damlası(1 mg/ML. 5ML) Farmakolojik Özellikler
{ Deksametazon }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Oftalmolojikler ve otolojik preparatlar, kortikosteroidler
ATC kodu: S03BA01
Oral yolla kullanılmasıyla gerçekleştirilen hayvan ve insan deneyleri sonucunda; deksametazonun, prednisolondan 6-7 kat ve kortizondan en az 30 kat daha potent olduğu kanıtlanmıştır. Metil radikali ve flor atomunun prednisolon radikaline eklenmesi sonucu bileşiğin potensi sağlanmıştır.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel Özellikler
Deksametazon, oral uygulamayı takiben yaklaşık 190 dakikalık yarılanma ömrü ile hızla emilir. Deri ve göze topikal olarak uygulandıktan sonra sistemik etkileri sağlamak için yeterli emilim gerçekleşebilir. Plazma deksametazon proteinine bağlanmasının, diğer kortikosteroidler ile karşılaştırıldığında çoğundan daha az olduğu bulunmuştur.
Kortikosteroidler doku sıvılarına ve beyin-omurilik sıvısına dağılır, ancak önemli miktarlarda transplasental dağılım kanıtlanmamıştır. Kortikosteroidler karaciğer ve böbrekte metabolize edilerek idrarla atılır. Metabolizma diğer kortikosteroidler ile benzerdir.
İntraoküler penetrasyon, önemli miktarlarda meydana gelir ve deksametazonun inflamatuvar hastalıkta anterior segmentteki etkililiğine katkı sağlar.
Emilim:
Topikal oküler uygulama sonrasında deksametazon, 30 dakika sonra göz sıvısında saptanabilir ve ortalama 31 ng/ml’lik bir ortalama konsantrasyon ile 90 ila 120 dakikada doruk seviyeye ulaşır. 12 saat sonra düşük ancak saptanabilir konsantrasyonlarda göz sıvısında bulunur.
Normal gönüllülerde ve hastalarda deksametazonun oral biyoyararlanımı %70-80 aralığındadır.
Dağılım:
Intravenöz uygulama sonrasında kararlı haldeki dağılım hacmi 0,58 l/kg’dir. In vitro olarak 0,04 ila 4 mcg/ml arası değişen deksametazon konsantrasyonları ile insan plazma protein bağlanmasında (%77,4’lük bir ortalama plazma protein bağlanması ile) hiçbir değişiklik gözlemlenmemiştir.
Biyotransformasyon:
Oral uygulama sonrasında deksametazon iki ana metabolitine dönüşmüştür (dozun %60’lık kısmından edinilen 6Ş-hidroksideksametazon ve diğeri dozun %10’una kadar 6Ş-hidroksi-20-
Bu belge 5070 sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman //ebs.titck.gov.tr/Basvuru/EImza/Kontrol
11 / 15
dihidrodeksametazon).
Eliminasyon:
Intravenöz uygulama sonrasından sistemik klerensi 0,125 lt/saat/kg. Oral uygulama sonrasında değişmemiş ana ilacın %2,6’sı idrarla atılırken, dozun %70’e kadarki kısmı tanımlanabilir metabolitler olarak atılır. Sistemik dozlama sonrası yarılanma ömrü 3-4 saat olarak bildirilmekle birlikte erkeklerde biraz daha uzun olduğu gözlemlenmiştir. Gözlemlenen bu farklılık sistemik klerensdeki değişikliklerle ilişkilendirilmemiştir ancak dağılım hacmindeki ve vücut ağırlığındaki farklılıkla bağdaştırılmıştır.
Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:
0,5 ila 1,5 mg arasındaki dozlarda (EAA’nın oral doza orantısallığından daha az olduğu seviyede) doğrusal olmayan farmakokinetik gözlemlenmiştir.
Farmakokinetik/Farmakodinamik İlişkiler:
Topikal oküler uygulamayı takiben herhangi bir farmakokinetik/farmakodinamik ilişki belirlenmemiştir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek/karaciğer yetmezliği:
Normal gönüllülerle karşılaştırıldığında böbrek yetmezliği olan hastalarda sistemik deksametazonun farmakokinetiği anlamlı ölçüde farklılık göstermemiştir.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik farmakokinetik, yaş grupları arasında değişkenlik göstermekle birlikte hastalar arasında geniş değişkenlikler gözlemlenmiştir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Güvenlilik verileri
Etkin maddenin sistemik toksisite profili iyice değerlendirilmiştir. Deksametazona sistemik maruziyet glukokortikosteroid dengesizliğiyle ilgili etkilere bağlı olabilir. MEDEXOL göz ve kulak damlası, süspansiyonla yinelenen doz toksisite çalışmaları, tavşanlarda sistemik kortikosteroid etkiler göstermiştir, ancak insan maruziyetinde klinik ilişki oldukça azdır. Bu tür etkilerin, MEDEXOL önerildiği şekilde kullanıldığında ihtimal dâhilinde olmadığı kabul edilmektedir.
Mutajenisite
Deksametazon devam eden topikal uygulama ile elde edilen aşırı dozlarda, in vitro çalışmada insan lenfosit tayininde ve in vivo çalışmada fare mikronükleus tayininde klastojeniktir.
Teratojenisite
Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez.
Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti
Geri Ödeme Kodu | A16917 |
Satış Fiyatı | 92.01 TL [ 12 Jul 2024 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 92.01 TL [ 5 Jul 2024 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8680199611618 |
Etkin Madde | Deksametazon |
ATC Kodu | S03BA01 |
Birim Miktar | 0.001 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 5 |
Duyu Organları > Kortikosteroidler |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |
![MEDEXOL %0.1 göz ve kulak damlası(1 mg/ML. 5ML) Barkodu](http://www.ilacrehberi.com/images/barcodes/code39/8680199611618.jpg)
İLAÇ EŞDEĞERLERİ![İlaç Bilgileri İlaç Bilgileri](/images/link2.gif)
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
![]() |
Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir. |
![]() |
Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir. |
![]() |
HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur. |