1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde

Ofloksasin                                   400 mg

Lütfen PDF Dosyasına bakınız.

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

• 4.1. Terapötik endikasyonlar

  Kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmesi ve komplike olmayan üriner enfeksiyonlarda alternatif tedavi seçeneklerinin varlığında ciddi yan etki riski nedeniyle kullanılmamalıdır. Buna ilave olarak üriner enfeksiyonlarda antibiyogramla duyarlık kanıtlanması gerekmektedir.

  MENEFLOKS ofloksasine duyarlı mikroorganizmalardan ileri gelen aşağıdaki bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde kullanılır:

  • •  Heamophilus influenzae, diğer gram-negatif bakteriler veya multi-rezistan patojenler ile Staphylococcus aureus’un neden olduğu akut, kronik veya tekrarlayıcı alt solunum sistemi enfeksiyonları (bronşit).

  • •  Pnömoniler; özellikle de Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella veya Stafilokokların neden olduğu pnömoniler. Ayakta tedavi edilen pnömonilere en sık pnömokoklar neden olduğundan, MENEFLOKS bu hastalarda ilk seçenek değildir.

  • 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

    ” bölümüne de bakınız).

    •  Yumuşak doku ve deri enfeksiyonları,

  • •  Kemik ve eklem enfeksiyonları,

  • •  Bakteriyel enteritler ve küçük pelvisteki enfeksiyonlar dahil olmak üzere karın boşluğunun ve safra yollarının enfeksiyonları,

  • •  Böbrek, idrar yolları, üretral, prostatik ve genital organların enfeksiyonları, gonore,

  • •  Enfeksiyonlara karşı direnci önemli şekilde azalmış hastalarda (örn. nötropenik durumda) ofloksasine duyarlı patojenlere bağlı enfeksiyonların önlenmesi (enfeksiyon profilaksisi, bağırsağın selektif dekontaminasyonunu da içerir).

  • 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

  Dozaj enfeksiyonun tipine ve ciddiyetine göre, erişkinlerde günlük ofloksasin dozu 200 mg ile 800 mg arasındadır. 400 mg’a kadar (1 tablet MENEFLOKS 400 mg) olan günlük ofloksasin dozları, tercihen sabahları olmak üzere, tek doz halinde verilebilir.

  400 mg’dan daha yüksek dozlar iki ayrı doza bölünmelidir. Dozların yaklaşık olarak eşit aralıklarda verilmesi önemlidir.

  Pozoloji/Uygulama sıklığı ve süresi:

  MENEFLOKS’un aşağıda belirtilen dozlarda uygulanması önerilir:

  Normal böbrek fonksiyonu olan erişkinlerde dozaj (Kreatinin klerensi > 50 ml/dakika)

  ENDİKASYONLAR BİRİM DOZ mg 24 saatte DOZ SAYISI Dozlar   arasındaki ARALIK* saat GÜNLÜK DOZ** mg Duyarlı organizmalarla enfeksiyonlar 200 400

  * 400 mg üzerindeki günlük dozlar iki ayrı doza bölünmeli ve yaklaşık olarak eşit aralıklarla verilmelidir.

  Şiddetli enfeksiyonların tedavisi için ya da aşırı kilolu hastalarda doz 600 mg’a (veya hatta tabletler için 800 mg’a) çıkarılabilir.

  Tedavinin süresi:

  Tedavinin süresi enfeksiyonun ciddiyetine ve tedaviye verilen yanıta göre farklılık gösterir. Tedavi süresi genellikle 5-10 gündür. Yalnızca komplikasyonsuz gonorede tek doz önerilir.

  Uygulama şekli:

  MENEFLOKS yeterli miktarda sıvı ile çiğnenmeden yutulmalıdır. Aç karnına veya yemeklerle birlikte alınabilir. Birlikte antiasit uygulanmasından kaçınılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5).

  Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

  Böbrek yetmezliği: Böbrek fonksiyonu bozulmuş olan hastalarda aşağıdaki dozlar önerilir:

  KREATİNİN KLERENSİ BİRİM DOZ mg* 24 saatte DOZ SAYISI Dozlar arasındaki ARALIK (saat) 50-20 ml/dakika 100-200 <20 ml/dakika** veya hemodiyaliz veya periton diyalizi 100 200 48

  * Endikasyona veya doz aralığına göre ** Şiddetli böbrek bozukluğu olan hastalarda ya da diyaliz hastalarında ofloksasinin serum konsantrasyonu izlenmelidir.

  Kreatinin klerensi ölçülemediğinde, aşağıda verilen, erişkinler için Cockcroft formülü kullanılarak serum kreatinin düzeyine göre tahmin edilmelidir.

  Erkekler:	ClCr (ml/dakika) =	Ağırlık (kg) x (140 – yaş (yıl olarak))
  veya		72 x serum kreatinin (mg/dl)
  	ClCr (ml/dakika) =	Ağırlık (kg) x (140 – yaş (yıl olarak))
  		0,814 x serum kreatinin (µmol/l)
  Kadınlar:	ClCr (ml/dakika) =	0,85 x (yukarıdaki değer)

  Karaciğer yetmezliği:

  Ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ofloksasinin eliminasyonu azalmış olabilir (örn. asitli karaciğer sirozu). Bu nedenle günlük maksimum doz 400 mg’ı (1 tablet) aşmamalıdır.

  Pediyatrik popülasyon:

  MENEFLOKS, çocuklarda ve büyümesi devam eden ergenlerde kontrendikedir.

  Geriyatrik popülasyon:

  4.3. Kontrendikasyonlar

  Aşağıda belirtilen durumlarda MENEFLOKS (ofloksasin) kullanılmamalıdır:

  • •  Ofloksasine, diğer kinolonlara veya yardımcı maddelerin herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda

  • 
    

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grubu: Kinolon antibakteriyeller, florokinolonlar

    ATC Kodu: J01MA01

    Ofloksasin florokinolon sınıfından sentetik bir antibakteriyel ilaçtır.

    Etki mekanizması

    Kinolonların birincil etki mekanizması, bakteriyel DNA girazın spesifik inhibisyonudur. Bu enzim DNA replikasyonu, transkripsiyonu, onarım ve rekombinasyonu için gereklidir. Bu enzimin inhibisyonu bakteri DNA’sının genleşmesi ve destabilizasyonuna ve böylece hücre ölümüne yol açar.

    Ofloksasin dahil olmak üzere belirli bazı kinolonların, bakteri hücreleri üzerinde RNA’ya bağımlı olmayan ikinci bir etkisinin olduğu ve bunun bakterisidal etkililiği arttırdığı düşünülmektedir. Bu ikinci etkinin niteliği henüz netleştirilmemiştir.

    Antibakteriyel spektrumu

    Aşağıda belirtilen bakterilerin duyarlı oldukları kabul edilebilir:

    Staphylococcus aureus (metisiline dirençli stafilokoklar da dahil), Staphylococcus epidermidis, Neisseria, suşları, Escherichia coli, Citrobacter, Klebseiella, Enterobacter, Proteus (indol negatif ve indol pozitif suşlar), Haemophilus influenzae, Chlamydia, Legionella, Gardnerella.

    Aşağıdaki bakteriler kısmen duyarlıdır:

    Streptococcus spp., Pseudomonas aeruginosa ve Mikoplazmalar.

    Aşağıdaki bakteriler dirençlidir:

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Emilim:

    Aç karnına oral uygulamadan sonra, emilim hızlıdır ve %100’e yaklaşır.

    Dağılım:

    Tek bir 200 mg oral dozdan sonra pik serum konsantrasyonu bir saat içinde ortalama 2,5 – 3 μg/ml olur. Görünür dağılım hacmi 120 litredir. Çoğul doz uygulamasını takiben, serum konsantrasyonu anlamlı ölçüde artmamaktadır (çarpım faktörü yaklaşık 1.5).

    Plazma proteinine bağlanma yaklaşık %25 oranındadır.

    Biyotransformasyon:

    Biyotransformasyon %5’in altındadır.

    Eliminasyon:

    Atılım esas olarak böbrek yoluyla gerçekleşir. İdrarda bulunan iki ana metaboliti N-desmetil-ofloksasin ve ofloksasin N-oksittir (uygulanan dozun %80-90’ı değişmemiş olarak idrarla atılır).

    Safrada ofloksasin, glukuronat konjugatı olarak bulunur. Parenteral infüzyondan sonra ofloksasinin farmakokinetiği oral doz uygulamasından sonra gözlenenle son derece benzerdir.

    Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

    Serum eliminasyon yarılanma ömrü 6–7 saattir ve doğrusaldır.

    Hastalardaki karakteristik özellikler

    Böbrek yetmezliği olan hastalar:

    Serum yarılanma ömrü uzar ve toplam klerens ve renal klerens, kreatinin klerensi ile ilişkili olarak azalır.

    Tablo 1: Normal erişkinlerde ve risk altındaki hastalarda farmakokinetik

    Sağlıklı Böbrek bozukluğu Yaşlılar Sağlıklı (İ.V.) Doz Uygulama yolu İnfüzyon süresi (saat) 200 oral 200 oral 200 oral 200 İ.V. 0.5 Emilim Biyoyararlanım Tmaks Cmaks T1/2 100 0,8 – 1,0 2,6 5,7 – 7,0 1,0 – 2,0 2,0 – 3,5 Kreatinin klerensi ile ilişkili 2,0 3,60 13,3 100 0,5 5,0 5,0 Dağılım Hacim Proteine bağlanma Tip albümin 2,4 albümin 25 Metabolizma Karaciğer Böbrek Diğer dokular (%) Metabolitler M1 M2 M3 %3,5 N-desmetilofloksasin N-ofloksasin oksit 3,2 1,1 Biyolojik sıvılar İdrar Değişmemiş ürün Değişmemiş ürün Safra Diğer Glukuronik asitle konjuge türev Atılım İdrar Dışkı 85 – 90 80

    Yaşlı hastalar

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Akut toksisite

    Ofloksasinin oral uygulamasından sonra LD50 değerleri yaklaşık olarak farede 5000 mg/kg ve sıçanda 3590 mg/kg’dan fazla ve maymunda 500 ile 1000 mg/kg arasındadır.

    Ofloksasinin i.v. uygulamasından sonra LD50 değerleri yaklaşık olarak farede 210 mg/kg ve sıçanda 270 mg/kg’dır.

    Subakut ve kronik toksisite

    Oral uygulanan ofloksasinin subakut toksisite testinde, maymunda hiçbir sistemik toksisite belirtisi olmaksızın günlük 60 mg/kg’lık dozları tolere etmiştir. Günlük 180 mg/kg dozunda, 6 hayvanın 2’sinde diyare gelişmiş ve daha sonra ölmüşlerdir.

    Köpeklere günlük 200 mg/kg ofloksasin uygulaması bağırsak kanalında değişiklikler ve karaciğer ve böbrek harabiyeti ile sonuçlanmıştır. Köpeklerde eklem kıkırdağında yaşla ve dozla bağımlı dejeneratif değişiklikler gözlenmiştir. Erişkin köpeklerin 14 gün süreyle günlük 40 ve 80 mg/kg ofloksasin ile tedavileri kıkırdakta herhangi bir değişikliğe neden olmamıştır. Günlük 50 ve 200 mg/kg dozları verilen 7 aylık köpeklerde dejeneratif eklem değişiklikleri gelişirken, 3-4 aylık köpeklerde günlük 20 mg/kg dozlarından sonra kıkırdak lezyonları görülmüştür; günlük 12.5 mg/kg dozları verilen genç köpeklerde herhangi bir değişiklik saptanmamıştır.

    Ofloksasin i.v. günlük 200 mg/kg uygulamasından sonra sıçanlarda konvülsif nöbetler gelişmiş, ancak 20 ve 63 mg/kg uygulamadan sonra ise gelişmemiştir. Genç hayvanların testislerinde dozdan bağımsız morfolojik değişiklikler gelişmiştir. Ancak erişkin sıçanlarda testiküler morfoloji bir anlamlılık taşımamaktaydı.

    Köpekler günlük i.v. 4 mg/kg’ı klinik semptom olmaksızın tolere etmiştir. Günlük 10 ve 25 mg/kg’dan sonra enjeksiyon sonrası erken dönemde görülebilen mukozada kızarma ve histamin salıverilmesini gösteren baş bölgesindeki deride şişkinlik olmuştur. Bu, köpeklerdeki tipik bir fenomendir. Organlarda patolojik değişiklikler yoktu ve özellikle eklem ve testis değişiklikleri bulunmamaktadır.

    Sıçanlara ofloksasinin oral olarak uygulandığı kronik toksisite çalışmalarında, günlük 270 mg/kg dozunda serum alkali fosfataz ve SGOT düzeyinde artışlar ve kıkırdakta morfolojik değişiklikler olmuştur. 90 mg/kg gibi günlük düşük doz düzeylerinde osteokondroza benzer değişiklikler görülmüştür. Günlük 10 ve 30 mg/kg dozları verilen sıçanlarda histolojik olarak kanıtlanabilir bir organ harabiyeti görülmemiştir.

    Maymunlar günlük 90 mg/kg oral ofloksasin dozunu 90 gün ve 40 mg/kg dozunu 1 yıl tolere etmişlerdir. Ancak izole vakalarda diyare ortaya çıkmıştır.

    Spesifik çalışmalarda ofloksasin ototoksisite ya da nefrotoksisite göstermemiştir. Kataraktojenik ya da ko-kataraktojenik etkilere ait belirtiler de bulunmamıştır.

    Üremeyle ilgili toksisite

    Ofloksasinin fertilite ya da perinatal ve postnatal gelişim üzerine etkisi yoktur ve teratojenik değildir.

    Mutajenisite

    Genetik ve kromozomal mutasyonun uyarılması konusundaki birçok in vitro ve in vivo testin sonucu negatiftir.

    Teratojenisite

    Ofloksasinin fertilite ya da perinatal ve postnatal gelişim üzerine etkisi yoktur ve teratojenik değildir.

    Karsinojenisite

    Karsinojeniteye ait uzun dönem hayvan deneyleri yapılmamıştır.

    • 6.

      6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

      6.1. Yardımcı maddelerin listesi

      Çekirdek tablette;

      Nişasta

      Laktoz monohidrat (inek sütünden elde edilen)

      Hidroksipropil selüloz

      Kroskarmeloz sodyum

      Magnezyum stearat

      Film kaplamada;

      Hidroksipropilmetil selüloz¹

      Polietilen glikol 400¹

      Titanyum dioksit¹

      6.2. Geçimsizlikler

      6.3. Raf ömrü

      6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

      6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

      6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

      Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller, “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

      Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.

      Ağız Kanseri Ağız kanserinin en yaygın türleri, dudak, dil, dişetidir. Nadiren yanak içi veya damak bölgelerini de içine alır.

      İLAÇ EŞDEĞERLERİ

      Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
      EXOCIN	8699490561119	113.62TL
      GIRASID	8699518610102
      KOZOKSIN	8699503090384
      MENEFLOKS	8699541090407
      OFKOZIN	8699828090076
      Diğer Eşdeğer İlaçlar

      	Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.
      	Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.
      	HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.