MERESA 50 mg 30 kapsül Klinik Özellikler

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji:

Yetişkinlerde:

Psikosomatik hastalıklarda: Günde 100 - 200 mg (2-4 kapsül)

Minimum etkili doz kullanılmalı, duruma göre doz artırılmalıdır.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Günlük dozlar genellikle günde iki defada uygulanır.

Uygulama şekli:

Kapsüller bir miktar suyla yutulur.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

MERESA böbrekler yolu ile atıldığı için, ciddi böbrek yetmezliğinde dozun azaltılması veya tedaviye ara verilmesi tavsiye edilir.

Pediyatrik popUlasyon:

Çocuklarda, sülpiridin etkililiği ve güvenliliği tam olarak araştırılmamıştır. Dolayısıyla, çocuklarda kullanımı konusunda dikkatli olunmalıdır.

Geriyatrik popUlasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

MERESA aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

• Sülpiride vc ilacın içindeki yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşırı hassasiyeti olanlarda,

• Prolaktine bağlı tümör (örnek olarak hipofızde prolaktin adenomu ve meme kanseri gibi) bulunan hastalarda,

• Antiparkinson olmayan dopaminerjikler İle birlikte (kabergolin ve kinagolid)

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• QT aralığının uzaması:

Sülpirid QT aralığında bir uzamaya yol açabilir (bkz. Bölüm 4.8). Bu etkinin Torsades de pointes adı verilen ciddi ventriküler aritmi riskini artırdığı bilinmektedir.

İlacı uygulamadan önce ve eğer hastanın klinik durumu uygunsa; bu tür aritmilerin oluşmasına imkan verebilecek faktörlerin kontrol edilmesi tavsiye edilmektedir:

Ömeğin;

— Dakikada 55 atımın altındaki bradikardi,

— Elektrolit dengesinde bozukluk, özellikle hipokalemi

— Konjenital QT aralığı uzaması,

— Ağır bradikardiye (dakikada 55 atımdan düşük), hipokalemiye, kalpte ileti azalmasına veya QT aralığının uzamasına yol açma ihtimali olan ilaçlarla sürdürülen tedavi (bkz. Bölüm 4.5).

• Acil durumlar dışında, nöroleptikle tedaviye ihtiyaç duyan hastalarda ilk değerlendirmenin bir parçası olarak elektrokardiyografi (EKG) uygulanması önerilir.

• İnme:

Atipik antipsikotiklerle tedavi edilen demanslı yaşlı hastalardan oluşan bir popülasyonda yapılan randomize, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda serebrovasküler olay riskinin 3 kat arttığı gözlenmiştir. Bu risk artışının mekanizması bilinmemektedir. Diğer antipsikotik ilaçlarla veya diğer hasta gruplarında kullanımıyla bağlantılı olarak riskte artış olabileceği ihtimali dışlanamaz. Sülpirid inme riski bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

• Diğer nöroleptiklerde olduğu gibi, ölümcül potansiyeli bulunan bir komplikasyon olan Nöroleptik Malign Sendrom meydana gelebilir. Bu durum hipertermi, kas rijiditesi ve otonom fonksiyonlarda bozukluk ile karakterizedir. Kökeni teşhis edilmemiş hipertermi durumunda sülpirid tedavisinin kesilmesi zorunludur.

• Parkinson hastalığı bulunan bir hastada nöroleptik tedavisi zorunlu olduğunda sülpirid kullanılabilir, ancak dikkatli olunması gerekir.

• Sülpiridin etkililiği ve güvenliliği tam olarak araştırılmamıştır. Bu nedenle çocuklarda kullanımında dikkatli olunmalıdır, (bkz. Bölüm 4.2)

• Demanslı yaşlı hastalar:

Antipsikotiklerle tedavi edilen demans-ilişkili psikozu olan yaşlı hastalarda ölüm riski artmaktadır. Atipik antipsikotik ilaç alan hastalarda yapılmış (tipik süresi 10 hafta olan) on yedi adet, plasebo kontrollü araştırmanın analizi sonucunda, plasebo ile tedavi edilen hastalara kıyasla, ilaç tedavisi alan hastalardaki ölüm oranının 1.6 ile 1.7 kat daha yüksek olduğu ortaya çıkmıştır. Tipik olarak 10 hafta süreli kontrollü çalışma boyunca ölüm oranının, ilaç tedavisi alan hastalarda yaklaşık % 4.5, plasebo grubunda İse yaklaşık % 2.6
oranında olduğu saptanmıştır. Atipik antipsikotiklerle yapılan klinik çalışmalarda tespit edilen ölüm nedenleri çeşitlilik gösterse de; ölümlerin büyük çoğunluğunun ya kardiyovasküler nedenlere (öm. kalp yetmezliği, ani ölüm) ya da enfeksiyonlara (öm. pnömoni) bağlı olduğu ortaya çıkmıştır. Gözlemsel çalışmalar atipik antipsikotik ilaçlara benzer şekilde, konvansiyonel antipsikotik ilaçlarla yapılan tedavinin mortaliteyi artırabildiğini öne sürmüştür. Gözlemsel çalışmalarda saptanan bu artmış mortalite bulgusunun ne ölçüde antipsikotik ilaçlara atfedilebileceği, hastalardaki bazı özellikler nedeniyle henüz açıklık kazanmamıştır.

• Venöz tromboembolizm:

Antipsikotiklerle ilişkili olarak bazen ölümcül olabilen venöz tromboembolizm olguları rapor edilmiştir. Bu nedenle MERESA tromboembolizm riski olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 4.8).

• Atipik antipsikotik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda hiperglisemi rapor edildiğinden, diabetes mellitus teşhisi konmuş olan veya diyabet için risk faktörleri bulunan hastalarda sülpirid tedavisine başlandığında uygun glisemik takip yapılmalıdır.

• Böbrek yetersizliği olgularında MERESA dozu azaltılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).

• Nöroleptikler, epileptojenik eşiği düşürebilir, sülpirid ile bazı konvülziyon vakaları bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.8), Bu nedenle epilepsi öyküsü bulunan hastalar sülpirid tedavisi sırasında yakından takip edilmelidir.

• Diğer nöroleptiklerde olduğu gibi, sülpiridin yaşlı hastalarda dikkatli kullanılması gerekir. Özellikle yaşlı hastalarda düşük dozda kullanımında bile tardif diskinezi vakaları görülebildiği göz önünde bulundurulmalıdır.

• İmpulsif davranışları olan, ajİte veya saldırgan hastalarda sülpirid bir sedatif ile birlikte verilebilir.

• Bu ilacm alkol, levodopa, dopaminerjik antiparkinson ilaçlar, Torsades de pointes’e yol açabilecek antiparaziter ilaçlar, metadon ve diğer nöroleptikler ile eş zamanlı olarak alınmaması gereklidir (bkz. Bölüm 4.5).

• İçeriğinde laktoz bulunması nedeniyle kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu olan hastaların bu ilacı kullanmaları tavsiye edilmez.

4.5.   Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

Kontrendike ilaç kombinasyonu:

• Levodopa: Nöroleptikler ile levodopa arasındaki antagonizma

• Antiparkinson etkinliği olmayan dopaminerjikler (kabergolin, kinagolid): Dopaminerjik agonistler ve nöroleptikler arasında karşılıklı antagonizma

Önerilmeyen ilaç kombinasyonları:

• Alkol: Alkol ile beraber alındığında nöroleptiklerin sedatif etkileri artabilir. Dolayısıyla, MERESA’nın alkollü içkiler ve alkol içeren ilaçlarla beraber kullanılması tavsiye edilmez.

• Torsades de pointes’e yol açan veya QT aralığını uzatan aşağıdaki İlaçlar:

- Bradikardiye yol açan ilaçlar: Beta-blokörler, kalsiyum kanal blokörleri (örneğin; diltiazem, verapamil), klonidin, guanfasin. dijitaller

- Hipokalemiye neden olan ilaçlar: Hipokalemi yapan diüretikler, uyarıcı laksatifler, IV amfoterisin B, glukokortikoidler, tetrakosaktidler. Hipokaleminin düzeltilmesi gerekir.

- Sınıf la antiaritmik ajanlar (öm. kinidin, dizopiramid)

- Sınıf III antiaritmik ajanlar (öm. amiodaron, sotalol)

- Diğer ilaçlar: Pimozid, sultopirid, haloperidol, tioridazin, metadon, imipramin, antidepresanlar, lityum, bepridil, sisaprid, eritromisin IV, vinkomisin IV, halofantrin, pentamidin, sparfloksazin, antiparaziter İlaçlar.

Dikkat gösterilmesi gereken kombinasyonlar:

• Antihipertansif ilaçlar: Antihipertansif etki ve artmış postüral hipotansiyon olasılığı (aditif etki)

•Merkezi sinir sistemi depresanları: Narkotikler, analjezikler, sedatif H1 antihistaminikler, barbitüratlar, benzodiazepinler ve diğer anksiyolitikler, klonidin ve türevleri.

• Antiasidler ve sukralfat: Sülpiridin emilimi, birlikte antiasid veya sukralfat uygulanırsa azalır. Bu nedenle sülpirid bu ilaçlardan en az 2 saat önce uygulanmalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar gebelik /ve-veya/ embriyonal / fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkileri bakımından yetersizdir.

Gebelik dönemi

İnsanlarda gebelik sırasında kullanımı hakkında çok sınırlı klinik veri bulunmaktadır. Bu nedenle gebelik sırasında sülpirid kullanılması tavsiye edilmemektedir. Eğer gebelik sırasında sülpirid kullanılması gerekiyorsa, yenidoğanın sülpirid ile ilgili güvenlilik profili şartlarına uygun şekilde izlenmesi gerekir.

Gebeliğin üçüncü trimesterinde antipsikotik ilaçlara maruz kalan yenidoğanlar, doğumu takiben şiddeti değişebilen, anormal kas hareketleri (ekstrapiramidal işaretler / ekstrapiramidal semptomlar) ve/veya ilaç kesilme semptomları açısından risk altındadırlar. Bu semptomlar ajitasyon, hipertoni, tremor, somnolans, respiratuar distres veya beslenme bozukluklarını içermektedir.

Laktasyon dönemi

Sülpirid anne sütüne geçtiğinden, MERESA tedavisi süresince emzirme önerilmez. Üreme yeteneği / Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Tavsiye edildiği şekilde kullanıldığında bile sülpirid sedasyona neden olabilir ve araç ve makine kullanma becerisini bozabilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Kardiyovasküler bozukluklar

- Postüral hipotansiyon

- QT uzaması ve Torsades de pointes ve ventriküler taşikardi gibi ventriküler iibrilasyona ve kalp durmasına neden olabilecek ventriküler aritmiler, açıklanamayan ani ölüm (bkz. Bölüm 4.4).

Endokrin bozukluklar

- Hiperprolaktinemi

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar

- Bütün nöroleptiklerle olduğu gibi, nöroleptik malign sendrom görülebilir (bkz. Bölüm 4.4). Bu ölümcül potansiyeli olan bir komplikasyondur.

- Kilo artışı

Hepato-biliyer hastalıklar

- Karaciğer enzimlerinde artış

Sinir sistemi bozuldukları

- Sedasyon veya uyuşukluk

- Ekstrapiramidal semptomlar ve ilişkili bozukluklar:

• Parkinsonizm ve ilişkili semptomlar: Tremor, hipertoni, hipokinezi,

hipersalivasyon

• Akut diskinezi ve distoni (spazmodik tortikolis, okulojirik krizler, trismus)

• Akatizi

Bu belirtiler antikolineıjik antiparkinson ilaçlar uygulanmasıyla genellikle geri dönüşümlüdür.

- Tardif diskinezi (Dil ve/veya yüzde ritmik, tekrarlayıcı, istemsiz hareketler şeklinde tarif edilir) diğer nöroleptiklerle olduğu gibi, 3 aydan daha uzun süredir devam eden bir tedaviyi takiben rapor edilmiştir. Bu vakalarda antiparkinson ilaçlar etkisizdir ve semptomları kötüleştirebilir.

- Konvülziyonlar bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.4).

üreme sistemi ve meme ile ilgili bozuklukları:

Hiperprolaktinemiyle ilgili bozukluklar:

- Galaktore, amenore, jinekomasti, memede büyüme ve meme ağrısı, orgazm fonksiyon bozukluğu ve erektil disfonksiyon

Deri ve deri altı doku hastalıkları

- Makülo-papüler döküntü

Vasküler bozukluklar

- Bazen ölümcül olabilen pulmoner embolizmi ve derin ven trombozunu da içeren venöz tromboembolizm.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Belirti ve bulgulan: Sülpirid doz aşımıyla ilgili deneyim sınırlıdır. Aşırı doz durumunda spazmodik tortikolis, dilin sarkması, trismus ile seyreden diskinetik belirtiler meydana gelebilir. Bazı hastalarda yaşamı tehdit edici Parkinson benzeri belirtiler ve koma gelişebilir. Sülpirid hemodiyaliz ile vücuttan kısmen uzaklaştırılabilir.

Tedavi: Sülpridin spesifik antidotu yoktur. Tedavi yalnızca semptomatiktir. Bu nedenle uygun destekleyici tedavi yapılmalı, hasta düzelinceye kadar, yaşamsal fonksiyonların yakından takibi ve kalp fonksiyonlarının izlenmesi tavsiye edilmektedir (QT aralığının uzamasi riski takiben ventriküler aritmi). Ciddi ekstrapiramidal semptomların geliştiği durumlarda antikolinerjik ilaçlar uygulanmalıdır.

Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.

Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.