MERONEM 1 gr IV enj. için toz içeren 1 flakon Formülü
|
|
|
 |
|
Beher flakon etken madde olarak 1000 mg meropenem anhidre eşdeğer 1140 mg meropenem trihidrat ve yardımcı madde 208 mg anhidr sodyum karbonat içerir.
Meronem bolus intravenöz enjeksiyon için enjeksiyonluk su ile veya intravenöz infüzyon için uygun bir infüzyon sıvısı ile çözülür.
Bir flakon, beher gram meropenem (anhidr potens) için 90 mg (3.9 mmol) sodyum içerir.
Farmakodinamik Özellikler
Meropenem, parenteral olarak kullanılan ve insanlardaki dehidropeptidaz-1’e karşı relatif olarak stabil olan bir karbapenem antibiyotiktir. Bundan dolayı DHP-1 inhibitörü ilavesine gerek yoktur.
Meropenem, yaşamsal önem taşıyan bakteri duvarı sentezini bozarak bakterisid etki gösterir. Bakteri hücre duvarından kolayca penetre olabilmesi, bütün serin ß-laktamazlara yüksek düzeyde stabilite göstermesi ve Penisillin Bağlayıcı Proteinlere (PBP) belirgin affinitesi, meropenemin geniş bir aerobik ve anaerobik bakteri spektrumuna karşı güçlü bakterisid etkisini açıklar. Minimum bakterisid konsantrasyonları çoğunlukla minimum inhibitör konsantrasyonları ile aynıdır. Bakteri testlerinin %76’sında, MBC:MIC oranları 2 veya daha azdır.
Meropenem duyarlılık testlerinde stabildir ve bu testler normal rutin metodlarla yürütülebilir. İnvitro testler, meropenemin çeşitli antibiyotiklerle sinerjik etkili olduğunu göstermiştir. Invitro ve invivo testlerle meropenemin post-antibiyotik etkili olduğu tespit edilmiştir.
Meronem duyarlılığı ile ilgili ortak kriterler, farmakokinetik verilere ve klinik veriler ile enfeksiyona neden olan organizmaların zon çapları ve minimum inhibitör konsantrasyon değerleri şeklindeki mikrobiyolojik verilerin birbirleri ile olan ilişkileri göz önünde bulundurularak tespit edilmiştir.
|
Meronem yetişkinlerde ve çocuklarda, meropeneme duyarlı tek veya birden fazla bakterilerin neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir. • Pnömoniler ve hastanede edinilen pnömoniler • İdrar yolu enfeksiyonları • İntra-abdominal enfeksiyonlar • Endometrit ve pelvik enflamatuar hastalıklar gibi jinekolojik enfeksiyonlar • Deri ve deri eklerine ait enfeksiyonlar • Menenjit • Septisemi • Febril nötropenisi olan yetişkin hastalardaki enfeksiyonlarda, ampirik tedavi şeklinde monoterapi veya anti-viral veya anti-fungal ajanlarla kombine edilerek kullanılır. Meronem’in polimikrobiyal enfeksiyonların tedavisinde tek başına veya diğer anti-mikrobiyal ajanlarla kombine kullanıldığında etkili olduğu kanıtlanmıştır. Kistik fibrosisli ve kronik alt solunum yolu enfeksiyonu olan hastalarda IV meropenem ya monoterapi veya diğer antimikrobiyel ajanlarla kombine olarak etkili bir şekilde kullanılmıştır. Organizmanın eradikasyonu her zaman saptanmamıştır. Nötropenili veya primer veya Diğer karbapenemler veya beta laktam antibiyotikler, penisilinler veya sefalosporinler arasında kısmi, çapraz allerjenisite ile ilgili olarak bazı klinik ve laboratuvar verileri bulunmaktadır. Bütün beta laktam antibiyotiklerle olduğu gibi, nadiren aşırı duyarlılık reaksiyonları rapor edilmiştir (Yan Etkiler/Advers Etkilere Bkz.). Meropenem ile tedaviye başlamadan önce, geçmişinde beta laktam antibiyotiklere aşırı duyarlılık reaksiyonları göstermiş olan hastalarda bu durum göz önüne alınmalı ve Meronem dikkatle kullanılmalıdır. Eğer meropeneme karşı alerjik reaksiyon oluşursa ilaç kesilmeli ve gerekli önlemler alınmalıdır. Karaciğer hastalığı bulunan hastaların transaminaz ve bilirubin düzeyleri Meronem kullanımı sırasında dikkatle izlenmelidir. Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi, duyarlı olmayan organizmaların üremesi görülebilir. Bu nedenle, her hastanın sürekli izlenmesi gerekir. Metisilin’e dirençli stafilokoklara bağlı enfeksiyonlarda kullanılması önerilmez. Hemen hemen bütün antibiyotiklerle görülebilen ve hafif dereceden yaşamı tehdit eden dereceye kadar değişebilen psödomembranöz kolit, nadiren Meronem ile de rapor edilmiştir. Bu nedenle antibiyotikler gastrointestinal yakınmaları, özellikle de koliti bulunan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Meronem kullanırken diyare gelişen hastalarda, psödomembranöz kolit tanısını gözönüne almak önem taşır. Çalışmalar, Clostridium difficile tarafından üretilen bir toksinin antibiyotiğe bağlı kolitin başlıca nedenlerinden biri olduğunu gösterse de, diğer nedenler de göz önüne alınmalıdır. Meronem potansiyel olarak nefrotoksik ilaçlarla birlikte dikkatle kullanılmalıdır (Kullanım Şekli ve Doza bakınız). Pediatrik Kullanım Üç aylıktan küçük bebeklerde etkisi ve tolerabilitesi saptanmadığından, bu yaşın altındaki bebeklerden kullanımı önerilmez. Karaciğer veya böbrek fonksiyonları azalmış çocuklarla ilgili deneyim yoktur. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde saklanmalıdır. Ciddi yan etkiler nadirdir. Klinik çalışmalarda aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir. • Lokal intravenöz enjeksiyon bölgesi reaksiyonları: Enflamasyon, tromboflebit, enjeksiyon bölgesinde ağrı. • Sistemik alerjik reaksiyonlar: Meropenem uygulamasını takiben nadiren, sistemik alerjik reaksiyonlar (aşırı duyarlılık) oluşabilir. Bu reaksiyonlar angioödem ve anaflaksi belirtilerini içerebilir. • Deri reaksiyonları: Deri döküntüsü, pruritus, ürtiker: eritema multiforme, Stevens-Johnson Sendromu ve toksik epidermal nekrolisis gibi ciddi deri reaksiyonları nadiren görülmüştür. • Gastrointestinal: Karın ağrısı, bulantı, kusma, diyare, psödomembranöz kolit rapor edilmiştir. • Kan: Reversible trombositemi, eozinofili, trombositopeni, lökopeni ve nötropeni (çok ender vakalarda agranulositosis içeren). Pozitif direkt veya indirekt Coombs testi gelişebilir. Kısmi tromboplastin zamanında azalma olduğu bildirilmiştir. • Karaciğer fonksiyonu: Bilirubin, transaminaz, alkalen fosfataz ve laktid dehidrogenaz serum konsantrasyonlarında tek başına veya kombine olarak artışlar bildirilmiştir. • Santral sinir sistemi: Başağrısı, parestezi. Meronem ile ilişki saptanmamasına rağmen nadiren konvülsiyon rapor edilmiş • Diğer: Oral ve vajinal candidiasis. Probenesid, aktif tübüler sekresyon için meropenemle yarışarak meropenemin böbreklerden atılımını inhibe eder. Bunun sonucunda meropenem eliminasyon yarı ömrü ve plazma konsantrasyonu artar. Probenesid ile birlikte uygulanmayan Meronem’in gücü ve etki süresi yeterli olduğundan Meronem’in Probenesid ile birlikte kullanılması önerilmez. Meronem’in diğer ilaçların proteinine bağlanma veya metabolizmaları üzerindeki potensiyel etkisi ile ilgili çalışma yoktur.Meronem’in proteine bağlanması düşük olduğundan (yaklaşık %2) diğer bileşiklerin plazma proteinleri ile yer değiştirmesine dayanan herhangi bir etkileşim beklenmez. Meronem serum valporik asit seviyelerini düşürebilir. Bazı hastalarda subterapötik seviyelere erişilebilir. Meronem herhangi bir advers farmakolojik etkileşim göstermeden diğer ilaçlarla birlikte uygulanabilir. Bununla birlikte probenesid hariç potensiyel ilaç etkileşmeleri ile spesifik veri mevcut değildir Yetişkinler Tedavinin dozu ve süresi, enfeksiyonun tipine ve şiddetine ve hastanın durumuna göre belirlenmelidir. Önerilen Günlük Dozlar Pnömoni, idrar yolu enfeksiyonları, endometrosis ve pelvik enflamatuar hastalıkları gibi jinekolojik hastalıklar, deri ve deri eklerine ait enfeksiyonlarda 8 saatte bir 500 mg IV Meronem. Hastanede edinilen pnömoniler, peritonit, nötropenik hastalardaki enfeksiyonlar ve septisemide 8 saatte bir, 1 gram IV Meronem. Kistik fibrosis’de 8 saatte bir 2 grama kadar dozlar kullanılmıştır.Birçok hasta 8 saatte bir 2 gram ile tedavi edilmiştir. Menenjitte önerilen doz 8 saatte bir, 2 gram’dır. Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi Pseudomonas aeuriginosa’ya bağlı alt solunum yolu enfeksiyonu olduğu bilinen veya şüphelenilen, durumu kritik olan hastalarda meropenem, monoterapi olarak dikkatle kullanılmalıdır. Pseudomonas aeuriginosa enfeksiyonlarının tedavisinde, duyarlılık testlerinin düzenli olarak yapılması önerilir. Böbrek Yetmezliği Olan Yetişkin Hastalarda Doz Kreatinin klirensi 51 ml/dakika’dan az olan hastalarda doz aşağıda belirtildiği gibi azaltılmalıdır. |
