M-FURO FA krem 30 gr Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Güçlü kortikosteroidler + Antibiyotikler ATC Kodu: D07CC

M-FURO FA’da; antienflamatuvar ve antipruritik etkilere sahip mometazon füroat ile, güçlü topikal antibakteriyel etkiye sahip füsidik asit birlikte kullanılmaktadır.

Fusidik asit; Fusidium coccineum kültüründen elde edilen bir antibiyotik olup, ribozomlarda aminoaçil-sRNA’dan proteinlere amino asit aktarımını engelleyerek, bakteriyel protein

Bu beŞÇBt©ZİniIbaskllairİmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman //ebs.titck.gov.tr/Basvuru/EImza/Kontrol adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : lYnUyQ3NRZmxXZlAxaklUYnUyM0Fy

Fusidik asit, birçok Gram pozitif bakteri üzerinde güçlü antibakteriyel etkiye sahip bir antibiyotiktir. Özellikle; Staphylococcus aureus, Streptokoklar ve CorynebacteriumTara karşı çok etkin bir antibiyotik olup, penisilinlere ve diğer antibiyotiklere dirençli mikroorganizmalara karşı da etkilidir. 0,03 - 0,12 mcg/mL konsantrasyonunda, Staphylococcus aureus’un hemen hemen tüm suşları inhibe edilir. Neisseria ve belirli Clostridia ve Bacteriodes’lere karşı da etkilidir.

Mometazon füroat; belirgin antienflamatuvar, antipruritik ve antipsöriyatik etkilere sahip bir kortikosteroittir.

Kortikosteroitler, böbrek üstünden salgılanan steroid hormonlar ve bunların sentetik analoglarıdır. Farmakolojik dozlarda, antienflamatuvar etki sağlamak veya bağışıklığı baskılamak amacıyla kullanılırlar.

Topikal kortikosteroidler, normal ve zedelenmiş deriden emilebilirler. Deriden emilme oranı; üründe kullanılan sıvağ maddelerine, epidermisin bütünlüğüne ve kapalı bandaj varlığına göre değişir. Derinin iltihabi durumlarında ve uygulanan bölgenin kapatılması halinde, deri yolu ile emilim artar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

İnsanda M-FURO FA’nın topikal uygulama sonrasındaki farmakokinetik özelliklerini tanımlayan veriler bulunmamaktadır.

Emilim: İn vitro çalışmalar, fusidik asitin sağlam insan derisinden penetre olabildiğini göstermektedir. Penetrasyonun derecesi fusidik asite maruz kalma süresi ve derinin durumu gibi faktörlere bağlıdır.

%0,1’lik krem formundaki mometazon füroat preparatının, topikal uygulamasından sonra sistemik emilimi çok düşüktür. İnsanlarda sağlam deriye uygulanan dozun yaklaşık %0,4’ü emilir. Topikal olarak kullanılan kortikosteroidler deriden emildikten sonra sistemik kortikosteroidler ile aynı farmakokinetik işlemlerden geçerek, plazma proteinlerine değişen düzeylerde bağlanırlar. Hastalıklı deriye uygulanan mometazon füroat kreminin hipotalamus-hipofız-surrenal ekseni üzerindeki etkileri araştırılmış ve plazma kortizol düzeylerinin anlamlı oranda değişmediği, düşük sistemik emilim ve biyoyararlanım ile tutarlı oldukları saptanmıştır.

Farelerde yapılan kroton yağı deneyinde, tek uygulama sonrasında mometazon füroat betametazon valerata eşdeğer ve beş uygulama sonrasında ise betametazon valerattan yaklaşık 8 kat daha etkili bulunmuştur. Gine domuzlarında yapılan bir çalışmada; 14 uygulama sonrasında mometazon, betametazon valerata göre epidermal akantoza bağlı Malassezia ovalis’in azaltılmasında iki kat daha etkili bulunmuştur.

Dağılım: Topikal olarak kullanılan kortikosteroidler deriden emildikten sonra sistemik kortikosteroidler ile aynı farmakokinetik işlemlerden geçerek, plazma proteinlerine değişen düzeyde bağlanırlar.

Biyotransformasvon: Emilen mometazon füroat ve fusidik asit esas olarak karaciğerde metabolize olur.

Eliminasvon: Perkütan absorpsiyon sonrasında topikal kortikosteroidler böbreklerden atılırlar.

Bu be adresi

Jp://ebs.titck.gov.tr/Basvuru/EImza/Kontrol

lYnUyQ3NRZmxXZlAxaklUYnUyM0Fy

Doğrusallık / doğrusal olmayan durum: Bu konuda yapılmış bir çalışma bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

M-FURO FA ile ilgili klinik öncesi güvenliliğine ilişkin deney hayvanlarında yapılan çalışmalar ile ilgili veri bulunmamaktadır.

Mometazon fiıroat ile yapılan genetik toksisite çalışmaları (Ames testi, fare lenfoma deneyi ve mikronükleus testi) mutajenik bir potansiyel göstermemiştir.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir.